Categories
Pharmacology
Латинское название: Amoksiklav
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A57 Шанкроид. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L73.2 Гидраденит гнойный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. O91 Инфекции молочной железы, связанные с деторождением. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 375 или 625 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; во флаконах по 15 шт., в коробке 1 флакон.
Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь; во флаконах темного стекла, в коробке 1 флакон темного стекла с дозировочной ложкой. 5 мл готовой суспензии или суспензии форте содержат 125 и 31,25 мг или 250 и 62,5 мг активных веществ соответственно.
1 флакон с лиофилизированным порошком 600 мг и 1,2 г для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 500 или 1000 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 100 и 200 мг соответственно; в коробке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика: Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч после приема. Cmax в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.). Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций. Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко. Слабо связывается с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. T1/2 составляет 1–1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемодиализе, незначительно — при перитонеальном диализе.
Показания: Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).
Противопоказания: Гиперчувствительность; аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе; холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: В большинстве случаев побочные эффекты слабые и преходящие, чаще встречаются со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях — псевдомембранозного колита с тяжелой диареей. Могут возникать аллергические реакции: зуд, кожные высыпания; у чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — анафилактичеcкий шок).
Крайне редко может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Имеются единичные сообщения о возникновении холестатической желтухи, гепатита, нарушений функции печени.
Взаимодействие: При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата, с аллопуринолом — частота развития экзантемы, антикоагулянтами — удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Эффективность Амоксиклава ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифампицинном — антагонистична. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами.
Передозировка: Симптомы: в большинстве случаев тошнота, диарея, рвота, возможны — возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях — судорожные припадки. Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется.
Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям массой тела более 40 кг — по 375 или 625 мг (в зависимости от тяжести инфекции) каждые 8 ч (табл.).
Суспензия для приема внутрь — детям от 3 мес до 1 года — по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки (суспензия 156,24 мг/5 мл), 1–7 лет — по 1/2 мерной ложки (суспензии форте) или по 1 мерной ложке (суспензия 156,24 мг/5 мл) 3 раза в сутки; детям 7–14 лет — по 2 мерных ложки (суспензия 156,24 мг/5 мл) или по 1 ложке (суспензия форте) 3 раза в сутки. 1 мерная ложка соответствует 156,25 мг/5 мл, 1/2 мерной ложки — 78,13 мг/2,5 мл). Суспензию готовят добавлением к сухому веществу 86 мл воды в 2 порции, суспензию форте — 85 мл воды в 2 порции с последующим взбалтыванием до полного растворения порошка.
Максимальная суточная доза амоксициллина — 6 г (для взрослых) и 45 мг/кг (для детей); клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) — 600 мг (для взрослых) и 10 мг/кг (для детей). При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами (при Cl 10–30 мл/мин интервал между приемами — 12 ч, менее 10 мл/мин — 24 ч).
В/в, медленно (в течение 3–4 мин) или в виде инфузии (в течение 30–40 мин), взрослым и детям старше 12 лет — по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч). Детям до 3 мес: недоношенным и новорожденным — 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 12 ч, от 0 до 3 мес — через 8 ч. Курс лечения — 5–14 дней.
Для приготовления раствора для в/в инъекций содержимое флакона 600 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций, содержимое флакона 1200 мг — в 20 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий:
600 мг, ресуспендированные в 10 мл воды для инъекций, добавляют к 50 мл инфузионной жидкости;
1200 мг, ресуспендированные в 20 мл воды для инъекций к 100 мл инфузионной жидкости.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования).
Особые указания: Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Download Амоксиклав (Amoksiklav)
Применение: ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.
Взаимодействие: Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.
Меры предосторожности: Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
Год последней корректировки: 2000
Download Абакавир (Abacavir)
Латинское название: Klion-D 100
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. B37 Кандидоз. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Состав и форма выпуска:
Таблетки вагинальные | 1 табл. |
метронидазол | 100 мг |
миконазола нитрат | 100 мг |
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат; повидон; натрия гидрокарбонат; кислота винная; натрия карбоксиметилкрахмал А; кросповидон; гидроксипропилметилцеллюлоза 2910; лактозы моногидрат |
в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы: Вагинальные таблетки почти белого цвета, специальной миндалевидной формы со слегка неравномерной поверхностью, со знаком «100» на одной стороне. Цвет поверхности излома таблеток практически должен совпадать с цветом таблеток.
Фармакологическое действие: Противопротозойное, антибактериальное, противогрибковое. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Миконазол подавляет синтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток.
Фармакокинетика: Метронидазол. При интравагинальном применении абсорбируется в системный кровоток. Cmax в крови определяется через 6–12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1–3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.
Миконазол. Системная абсорбция миконазола нитрата после интравагинального применения ограничена. Через 8 ч после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Фармакодинамика: Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих), Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям.
Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.
Показания: Трихомонадный, кандидозный и неспецифический вагинит (местное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нитроимидазольным производным), заболевания крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе); нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью — сахарный диабет, нарушение микроциркуляции.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местные: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражения полового члена у полового партнера.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, «металлический» привкус и сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости; рвота, запор или диарея.
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Прочие: лейкопения или лейкоцитоз. В редких случаях — окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Взаимодействие: Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных психических расстройств, угнетению сознания.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина и др.), что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Одновременное назначение с барбитуратами может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его эффект.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Способ применения и дозы: Интравагинально (глубоко), предварительно смочив таблетку водой.
Трихомонадный вагинит. По 1 табл. в сутки в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
Неспецифический вагинит или кандидозный вагинит. По 1 табл. 2 раза в сутки в течение 10 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще чем 2–3 раза в год.
Меры предосторожности: Рекомендуется одновременное лечение полового партнера, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.
В период лечения следует воздерживаться от половых контактов.
При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно появление головокружения, связанного с приемом препарата).
Особые указания: Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.<
Download Клион-Д 100 (Klion-D 100)