Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Tabulettae Acediproli 0,3 g
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F31 Биполярное аффективное расстройство. F95 Тики. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. R25.2 Судорога и спазм. R56.0 Судороги при лихорадке
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроевая кислота (Valproic acid)
Применение: Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга, беременность (поздние сроки).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).
Download Ацедипрола таблетки 0,3 г (Tabulettae Acediproli 0,3 g)
Латинское название: Tabulettae Amoxicillini
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A27 Лептоспироз. A32 Листериоз. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A69.2 Болезнь Лайма. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.0 Острые воспалительные болезни матки. N71.1 Хронические воспалительные болезни матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амоксициллин (Amoxicillin)
Применение: Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея), кожи и мягких тканей, ЖКТ (перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф); лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика эндокардита и хирургической инфекции; комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (совместно с аминогликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит; возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции; затрудненное дыхание, тахикардия; боли в суставах; интерстициальный нефрит; дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит; умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Взаимодействие: Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и подросткам старше 10 лет — по 500–750 мг 2 раза в сутки или 375–500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г), детям от 3 до 10 лет — 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года — 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза. При острой гонорее — 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
Меры предосторожности: При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12–24 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии. Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При беременности и лактации применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода или ребенка. На период курса грудное вскармливание исключено.
Download Амоксициллина таблетки (Tabulettae Amoxicillini)
Латинское название: Mepivastesinum
Фармакологические группы: Местные анестетики
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мепивакаин (Mepivacaine)
Применение: Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.
Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.
Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог
(назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.
Способ применения и дозы: Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.
Особые указания: Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.
Download Мепивастезин (Mepivastesinum)
Латинское название: Protradon
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Протрадон (Protradon)
Латинское название: Protomid
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Протионамид (Protionamide)
Применение: Туберкулез, в т.ч. при устойчивости возбудителя к др. противотуберкулезным препаратам или их непереносимости.
Противопоказания: Беременность, детский возраст.
Ограничения к применению: Заболевания печени.
Побочные действия: Диспептические расстройства, головная боль, головокружение, тахикардия, депрессия, слабость, парестезии, кожные реакции.
Взаимодействие: Усиливает токсический эффект алкоголя.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды.
Взрослым: назначают 250 мг 3 раза в сутки; при хорошей переносимости — по 500 мг 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Детям: назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки.
Особые указания: Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и определять дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.
Download Протомид (Protomid)
Применение: Аскаридоз, энтеробиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС.
Побочные действия: Тошнота, боль в животе, скоропреходящая головная боль.
Передозировка: Симптомы: мышечная слабость, тремор. У больных с нарушениями выделительной функции почек могут возникнуть нейротоксические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь. При аскаридозе назначают в течение 2 дней подряд по 2 раза в сутки за 1 ч до или через 0,5–1 ч после еды в следующих разовых дозах: взрослым — по 1,5–2 г; детям до 1 года — по 0,2 г; 1–3 лет — по 0,3 г; 4–5 лет — по 0,5 г; 6–8 лет — по 0,75 г; 9–12 лет — по 1 г; 13–15 лет — по 1,5 г. Возможно применение 1 раз в течение одного дня — от 0,4 до 4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза — от 0,2 до 2 г.
При энтеробиозе назначают в тех же дозах в течение 5 дней подряд, проводят 1–3 цикла лечения с 7-дневными перерывами. В перерывах между циклами рекомендуется делать на ночь клизму для удаления остриц из прямой кишки - взрослым 4–5 стаканов воды, детям — 1–3 стакана воды с добавлением 0,5 ч.ложки натрия гидрокарбоната на стакан воды. Детям можно назначать готовый 5% раствор.
Особые указания: При использовании препаратов пиперазина предварительной подготовки больных и назначения специальной диеты не требуется. При склонности к запорам в дни приема ЛС вечером назначают слабительные средства. При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.
Download Пиперазин (Piperazine) (-)
Латинское название: Pamid
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индапамид (Indapamide)
Применение: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Слабость, ортостатическая гипотензия, гипокалиемия, гиперурикемия, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, судороги, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие гипотензивных препаратов, повышает риск гипокалиемии на фоне калийвыводящих диуретиков.
Передозировка: Симптомы: слабость, нарушение водно-электролитного баланса, угнетение дыхания, гипотония.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса, возможно промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2,5 мг или 1,5 мг (табл.ретард) в сутки (предпочтительнее утром). Максимальная суточная доза — 10 мг.
Меры предосторожности: При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
Download Памид (Pamid)
Латинское название: Stressplant
Фармакологические группы: Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F40 Фобические тревожные расстройства. F41 Другие тревожные расстройства. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| стандартизованный сухой экстракт корневищ кава-кава (11–20:1) | 50 мг |
| (соответствует 35 мг кавалактонов) |
Характеристика: Препарат растительного происхождения.
Фармакологическое действие: Седативное. Повышает бета-активность и понижает альфа-активность головного мозга.
Клиническая фармакология: Седативный эффект не сопровождается снотворным действием.
Показания: Нервозность, тревога, страх, беспокойство, напряжение.
Противопоказания: Эндогенные депрессивные состояния, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Нарушения функции ЖКТ (незначительные) и аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Может усиливать эффект алкоголя, барбитуратов и средств, действующих на ЦНС.
Передозировка: Расстройства зрения (мидриаз, нарушение координации движения глаз); кожные реакции (покраснение, зуд).
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 капс. 3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Без консультации врача принимать не более 3 мес.
Меры предосторожности: Изменение цвета кожи, ногтей (пожелтение) требует прекращения приема.<
Download Стрессплант (Stressplant)
Латинское название: Seretide Multidisk
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых деф
Download Серетид Мультидиск (Seretide Multidisk)
Применение: Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью (грудное вскармливание исключено).
Побочные действия: Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие: Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и др. депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, местно (трансдермальная система в виде пластыря). Для премедикации и в послеоперационном периоде в/м — по 0,05–0,1 мг, детям — 0,002 мг/кг; для вводного наркоза — в/в 0,1–0,2 мг; нейролептанальгезия — в/в 0,2–0,6 мг (введение повторяют каждые 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05–0,1 мг/кг. Местно — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения.
Меры предосторожности: Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Особые указания: Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.
Download Фентанил (Fentanyl) (-)