Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Apilepsin
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное. F95 Тики. G40 Эпилепсия. R25.2 Судорога и спазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроат натрия (Valproate sodium)
Применение: Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез, I триместр беременности.
Ограничения к применению: II и III триместр беременности, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности и в период кормления грудью, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).
Взаимодействие: Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка: Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая: взрослым и подросткам — 20–30 мг/кг массы тела или 300–500 мг/сут, затем постепенное повышение на 200 мг/сут с интервалом в 3–4 дня до 0,9–1,5 г/сут (по 300–450 мг 2–3 раза в сутки), максимальная суточная доза 50 мг/кг или 2,4 г; при необходимости дозу превышают, но только в условиях обязательного контроля концентрации препарата в крови; детям подбирают дозу в зависимости от тяжести заболевания, терапевтического эффекта и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с использованием дозировочных ложек: большой — 200 мг и маленькой — 100 мг); обычные суточные дозы — 20–50 мг/кг, высшая суточная — 60 мг/кг, начальная — 15 мг/кг, затем повышают на 5–10 мг/кг в неделю до достижения необходимого эффекта; в зависимости от возраста: новорожденным, до 3 лет и старше 10 лет — 30 мг/кг, от 3 до 10 лет — 30–40 мг/кг/сут, до 1 года — в 2 приема, у более старших в 3 приема.
В/в, струйно, взрослым — 400–800 мг или капельно — 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 ч (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–30% раствора глюкозы); при переходе с оральной формы на парентеральную первую инъекцию проводят через 6–8 ч из расчета 0,5–1 мг/кг/ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (в незначительных количествах выделяется с грудным молоком), на фоне др. противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС. При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки. До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.
Download Апилепсин (Apilepsin)
Латинское название: Vero-Vincristin
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C34.9 Бронхов или легкого неуточненной локализации. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C41.9 Костей и суставных хрящей неуточненное. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C46 Саркома Капоши. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C49.9 Соединительной и мягких тканей неуточненной локализации. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54.9 Тела матки неуточненной локализации. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винкристин (Vincristine)
Применение: Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимиома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.
Взаимодействие: Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1–1,4 мг/м2 (максимум — 2 мг/м2), курсовая — 10–12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4–6 нед.
Внутриплеврально — 1 мг.
Меры предосторожности: Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих ратворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.
Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.
Особые указания: Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.
Download Веро-Винкристин (Vero-Vincristin)
Латинское название: Galavitum
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N34 Уретрит и уретральный синдром. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Состав и форма выпуска:
| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 0,1 г |
| галавит | 0,1 г |
во флаконе 10 мл; в пачке картонной 5 флаконов.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| галавит | 0,1 г |
| вспомогательные вещества: витепсол Н15; витепсол W35 |
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Кристаллический порошок — белого или слегка желтоватого цвета.
Суппозитории — от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее, противовоспалительное. Оказывает воздействовие на функционально-метаболическую активность макрофагов.
Фармакокинетика: Выводится из организма почками. После внутримышечной инъекции T1/2 — 15–30 мин. Основные фармакологические эффекты наблюдаются в течение 72 ч.
Фармакодинамика: При воспалительных заболеваниях обратимо на 6–8 ч ингибирует избыточный синтез фактора некроза опухолей, интерлейкина 1 и других провоспалительных цитокинов, активных форм кислорода гиперактивированными макрофагами, определяющими степень воспалительных реакций, их цикличность а также выраженность интоксикации. Нормализация функционального состояния макрофагов приводит к восстановлению их антигенпредставляющей и регулирующей функции, снижению уровня аутоагрессии, восстановлению функции Т-лимфоцитов.
Одновременно препарат стимулирует микробицидную систему нейтрофильных гранулоцитов, усиливая фагоцитоз и повышая неспецифическую резистентность организма к инфекционным заболеваниям.
Показания: Комплексная терапия иммунодефицитных состояний: хронический рецидивирующий фурункулез, хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция, послеоперационные гнойно-воспалительные осложнения. Патогенетическое лечение острых инфекционных заболеваний (кишечные инфекции, вирусные гепатиты, рожа, менингококковая инфекция, заболевания мочеполовой системы, посттравматический остеомиелит, обструктивные бронхиты, пневмония), воспалительных заболеваний, возникших на фоне вторичной иммуной недостаточности. Коррекция иммунитета при онкологических заболеваниях в комплексе с химио- и лучевой терапией.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация.
Побочные действия: При применении по показаниям в рекомендуемых дозах побочные действия не выявлены.
Взаимодействие: Не описано.
Способ применения и дозы: В/м, ректально.
В/м: перед введением содержимое флакона разводят в 2 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Доза и продолжительность применения зависят от характера, тяжести и длительности заболевания.
Острые кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, пищевая токсикоинфекция): начальная доза — 0,2 г в сутки, затем — по 0,1 г 2 раза в сутки до купирования симптомов интоксикации.
Инфекционные заболевания различной этиологии (септические состояния, рожа, вирусные гепатиты, менингококковая инфекция и др.): в остром периоде заболевания начальная доза — 0,2 г в сутки; затем — по 0,1 г 2 раза в сутки до купирования симптомов интоксикации и воспаления. Возможно продолжение курса по 0,1 г с интервалом в 72 ч. Курс — 15–25 инъекций.
Хронический рецидивирующий фурункулез: в первые 5 дней — по 0,1 г 1 раз в день ежедневно, затем по 0,1 г через день. Курс до 20 инъекций.
Воспалительные заболевания (ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.; мочеполовой системы — уретрит, простатит, пиелонефрит и др., урогенитальные инфекции): в остром периоде в первые 2 дня — по 0,1 г 1 раз в день, затем — по 0,1 г через 72 ч. Курс — 15–20 инъекций. При хроническом течении — по 0,1 г через 72 ч. Курс до 20 инъекций.
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция: в первые 10 дней — по 0,1 г 1 раз в день, затем — по 0,1 г через день. Курс до 25 инъекций.
Профилактика хирургических осложнений в до- и послеоперационном периоде: по 0,1 г через день — 5–10 инъекций, затем по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс до 20 инъекций.
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях в комплексе с химио- и лучевой терапией: начальная доза — 0,1 г через день — 5 инъекций, затем по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс — 25–30 инъекций.
Ректально: суппозиторий освобождают от контурной упаковки и затем вводят в прямую кишку. Предварительно рекомендуется освободить кишечник.
Доза и продолжительность применения препарата зависит от тяжести и длительности заболевания.
Хронический рецидивирующий фурункулез: в первые 5 дней — по 0,1 г 1 раз в день ежедневно, затем — по 0,1 г через день. Курс до 20 суппозиториев.
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция: в первые 10 дней — по 0,1 г 1 раз в день, затем — по 0,1 г через день. Курс до 25 суппозиториев.
Воспалительные заболевания мочеполовой системы: в остром периоде в первые 2 дня — по 0,1 г 2 раза в день, затем — по 0,1 г через 72 ч. Курс — 15–20 суппозиториев. При хроническом течении — по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс до 20 суппозиториев.
Хронические воспалительные заболевания ЖКТ: по 0,1 г через 72 ч. Курс до 20 суппозиториев.
Профилактика хирургических осложнений в до- и послеоперационном периоде: по 0,1 г через день — 5–10 суппозиториев, затем — по 0,1 г с интервалом 72 ч. Курс до 20 суппозиториев.
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях в комплексе с химио- и лучевой терапией: начальная доза — 0,1 г через день — 5 суппозиториев, затем — по 0,1 г через 72 ч. Курс — 20–30 суппозиториев.
<
Download Галавит (Galavitum)
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
Состав и форма выпуска: Зокардис 7,5
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зофеноприла кальций | 7,5 мг |
| (что эквивалентно 7,2 мг зофеноприла) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный |
в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Зокардис 30
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зофеноприла кальций | 30 мг |
| (что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный |
в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Зокардис 7,5: белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, слегка выпуклые с обеих сторон.
Зокардис 30: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.
Характеристика: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Понижает ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены; при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Фармакокинетика: Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и практически полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата, Cmax которого в крови достигается через 1,5 ч после приема Зокардиса.
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови.
T1/2 зофеноприлата — 5,5 ч, его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.
Фармакодинамика: Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Понижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне пониженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов.
Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат, образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
Гипотензивный эффект при приеме внутрь наступает через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.
Показания: Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
Острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориаз, у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания (поскольку зофеноприл кальция выделяется в грудное молоко). Не следует применять женщинам детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное понижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным понижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко при применении высоких доз — нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота); очень редко — кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Взаимодействие: Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками, общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом. При одновременном назначении зофеноприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла, с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия, с солями лития — замедление выведения лития. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. При одновременном приеме с гипогликемическими средствами увеличивается риск гипогликемии.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Зокардис 7,5
Артериальная гипертензия
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального АД лечение начинают с 2 табл. 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 нед.
Обычно эффективная доза — 4 табл. 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 8 табл., принимаемых однократно или в 2 приема (по 4 табл.).
Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2–3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 табл. Зокардис 7,5 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1 табл. Зокардис 7,5 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек (Cl креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис 7,5 не должен применяться.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед.
Следует применять следующую схему дозировки:
1-й и 2-й день: 1 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч,
3-й и 4-й день: 2 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч,
с 5-го дня и далее: 4 табл. Зокардис 7,5 каждые 12 ч.
В случае чрезмерного понижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.
После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Пожилые пациенты. Зокардис 7,5 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Зокардис 30
Артериальная гипертензия
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального АД лечение начинают с 1/2 табл. 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 нед.
Обычно эффективная доза — 1 табл. 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 2 табл., принимаемых однократно или в 2 приема (по 1 табл.).
Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2–3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 1/2 табл. Зокардис 30 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1/4 табл. Зокардис 30 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек (Cl креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис 30 не должен применяться.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед.
Следует применять следующую схему дозировки:
1-й и 2-й день: 1/4 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч,
3-й и 4-й день: 1/2 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч,
с 5-го дня и далее: 1 табл. Зокардис 30 каждые 12 ч.
В случае чрезмерного понижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.
После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.
Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Пожилые пациенты. Зокардис 30 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
Особые указания: Транзиторное выраженное понижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного понижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного понижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины), активности печеночных ферментов, белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое понижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного понижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при понижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных с пониженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного понижения АД из-за понижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Download Зокардис 7,5 (-)
Латинское название: Minitran 5
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Минитран 5 (Minitran 5)
Латинское название: Microgranulae «Nitroglucerinum»
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитроглицерин микрогранулы (Microgranulae «Nitroglucerinum»)
Латинское название: Pulmicort
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K51 Язвенный колит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Будесонид (Budesonide)
Применение: Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
Ограничения к применению: Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).
Побочные действия: При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
При пероральном приеме
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Передозировка: Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.
Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Способ применения и дозы: Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.
Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2–4 нед. Отмену проводят постепенно.
Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.
Меры предосторожности: При длительном применении возможно развитие кандидоза.
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
Download Пульмикорт (Pulmicort)
Латинское название: Prosulpin
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. F05.9 Делирий неуточненный. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F32.9 Депрессивный эпизод неуточненный. F48 Другие невротические расстройства. F48.9 Невротическое расстройство неуточненное. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. H81.0 Болезнь Меньера. H81.2 Вестибулярный нейронит. H81.3 Другие периферические головокружения. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K51 Язвенный колит. K58 Синдром раздраженного кишечника. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульпирид (Sulpiride)
Применение: Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.
Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H1-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20–40%).
Способ применения и дозы: Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2–3 приема. При психозах — по 800–1600 мг в сутки, при невротических состояниях — по 400–600 мг в сутки, при головокружении — 150–300 мг в сутки (курс — не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5–10 мг/кг. В/м — 100–800 мг в сутки.
Меры предосторожности: Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.
Download Просульпин (Prosulpin)
Латинское название: Tramal retard 200
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамал ретард 200 (Tramal retard 200)
Применение: Острый и хронический воспалительный синдром при бактериальных или вирусных инфекциях ЖКТ (в т.ч. печени), дыхательных и мочевыводящих путей и др.; токсико-септические состояния, вторичная иммунная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Может обусловливать возможность уменьшения доз нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов и антибиотиков.
Способ применения и дозы: В/м (предварительно разводят водой для инъекций). В остром периоде заболевания: начальная доза — 0,2 г, затем по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2–5 дней, при сохранении симптомов заболевания — 0,1 г ежедневно, курс — до 15–20 инъекций; при хронических воспалительных заболеваниях и вторичных иммунодефицитных состояниях: 0,1 г 1 раз в сутки в течение 10 сут, далее — 0,1 г 1 раз в 2–3 дня, курс — 15–20 инъекций.
Download Тамерит (Tamerite) (-)