Categories
Фармакология:
  • Витаминерал (Vitamineral)
  • Ваготил (Vagothyl®)
  • Атенолол-ратиофарм (Atenolol-ratiopharm)
  • Калия бромид (Potassium bromide)
  • Флунолон (Flunolon)
  • Суппозитории вагинальные с синтомицином 0,25 г (Suppositoria vaginalia ...
  • Беклокорт (Beclocort)
  • Спазмекс (Spasmex)
  • Летрозол (Letrozole) (-)
  • Амиодарон (Amiodarone)
  • Центрум Сильвер (Centrum Silver)
  • Инсулин аминохинурид (Insulin, aminoquinuride) (-)
  • Пептикум (Pepticum)
  • Эмоксипина раствор для инъекций 1% (Solutio Emoxypini pro injectionibu ...
  • Рилменидин (Rilmenidine) (-)
  • Полиглюкин сухой (Polyglucinum siccum)
  • Медофлюкон (Medoflucon)
  • Дуатакс (Duatax)
  • Сульфазина серебряная соль (Sulfazini argenti)
  • Ципродокс (Ciprodox)
  • Бисептин (Biseptin)
  • Новиган (Novigan)
  • Кетостерил (Ketosteril tablets)
  • Ретинола ацетат (Витамин А) (Retinoli acetas (Vitaminum A))
  • Уромитексан (Uromitexan)
  • Бензафлавин (Benzaflavin) (-)
  • Ариндап (Диуретики )
  • Камфоры раствор для инъекций в оливковом масле 20% (Solutio Camphorae ...
  • Колдакт Бронхо (Coldact Broncho)
  • Аквазан (Aquasan)
  • Тиреотом (Thyreotom)
  • Виролекс (Virolex®)
  • Доппельгерц Женьшень Актив (Doppelherz Ginseng Aktiv)
  • Окацин (Ocacin)
  • Мезокарб (Mezocarb)
  • Вальпроевая кислота (Valproic acid) (-)
  • Клостерфрау МЕЛИСАНА (Klosterfrau MELISANA)
  • Витрум Пренатал форте (Vitrum® Prenatal forte)
  • Атенол (Atenol)
  • Септолете Д (Septolete D)
  • Кордипин ретард (Cordipin retard)
  • Тинидазол-Акри (Tinidazol-Akri)
  • Омепар (Omepar)
  • Триаксон (Triaxone)
  • Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide) (-)
  • Хенофальк (Chenofalk)
  • Гозерелин (Goserelin) (-)
  • Трамал ретард 100 (Tramal retard 100)
  • Платифиллин (Platyphylline) (-)
  • Биастен (Biasten)
  • Поиск лекарств:

    Фармакологический справочник:

    Справочник лекарств
    Атенолол-Акри
    Латинское название:
    Atenololum-Akri
    Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
    Нозологическая классификация (МКБ-10): G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Атенолол (Atenolol)
    Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.

    Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
    Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
    Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
    Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

    Взаимодействие: Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

    Передозировка: Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

    Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

    Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
    У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
    В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.



    Download Атенолол-Акри (Atenololum-Akri)
    Действующее вещество (МНН) Аммиак (Ammonia)
    Применение:
    Обморочные состояния (для возбуждения дыхания), стимуляция рвоты; наружно — невралгии, миозиты, укусы насекомых, обработка рук хирурга.

    Противопоказания: Дерматит, экзема, кожные заболевания (для местного применения).

    Побочные действия: Ожоги пищевода и желудка (в случае приема неразведенного раствора); рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании в высокой концентрации).

    Взаимодействие: Нейтрализует кислоты.

    Способ применения и дозы: Местно, ингаляционно, внутрь. Для возбуждения дыхания и выведения больного из обморочного состояния осторожно подносят небольшой кусок марли или ваты, смоченный нашатырным спиртом, к носовым отверстиям больного (на 0,5–1 с) или применяют ампулу с оплеткой.
    Внутрь (только в разведении) — по 5–10 капель на 100 мл воды для индукции рвоты.
    При укусах насекомых — в виде примочек; при невралгиях и миозитах — растирания аммиачным линиментом.
    В хирургической практике разводят — 25 мл в 5 л теплой кипяченой воды и моют руки.





    Download Аммиак (Ammonia)
    Дианормет
    Латинское название:
    Dianormet
    Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
    Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
    Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
    Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.

    Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

    Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
    Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

    Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.

    Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).





    Download Дианормет (Dianormet)
    Действующее вещество (МНН) Инсулин цинк суспензия составная (Insulin zinc suspension, compound)
    Применение:
    Сахарный диабет I (инсулинзависимый), в т.ч. у детей и беременных (при неэффективности диетотерапии), при наличии аллергических реакций, липодистрофий или резистентности к др. препаратам инсулина, и II (инсулиннезависимый) типов (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам — производным сульфонилмочевины), при осложнениях сахарного диабета — кетоацидозе, ацидозе и др., при тяжелой инфекции, интеркуррентных заболеваниях, обширных хирургических вмешательствах, послеоперационном периоде, травмах и др. состояниях стресса у больных сахарным диабетом.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.

    Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно с рвотой и диареей): бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор и др. симптомы вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне инфекции и лихорадки), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. симптомами, вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (редко) — сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия и зуд (в первые недели лечения), липодистрофия (при длительном введении в одно и то же место).

    Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают анаболические стероиды, особенно метандростенолон, андрогенные средства, пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, сульфаниламиды, хлорохин, хинидин, хинин, ингибиторы карбоангидразы, особенно ацетазоламид, алкоголь, препараты, содержащие этанол, клофибрат, фенфлурамин, циклофосфамид, ослабляют — пероральные гормональные контрацептивы, стероидные противовоспалительные средства, тиреоидные гормоны, гепарин, препараты лития, никотин (табакокурение), тиазидные и петлевые диуретики. Этанол и дезинфицирующие средства снижают активность (фармацевтическое взаимодействие); несовместим (нельзя смешивать) с фосфатсодержащими инсулинами, др. суспензиями цинк-инсулина.

    Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, покалывание в конечностях, губах, языке, головная боль; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
    Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар и др. богатые сахаром пищевые продукты), при выраженной гипогликемии, особенно коме и потере сознания — 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5–10% водного раствора глюкозы, или 1–2 мг глюкагона (в/м, п/к, в/в), в отдельных случаях — диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 ч; мониторинг жизненно важных функций, уровня глюкозы, азота мочевины, креатинина в крови; при отеке мозга — маннит, дексаметазон.

    Способ применения и дозы: П/к глубоко (в предплечье, в верхнюю часть бедра, ягодицы, область живота), в/м; перед употреблением флакон встряхивают (осторожно или энергично в зависимости от препарата) до получения однородной мутной или молочной взвеси, сразу набирают и вводят соответствующую дозу; место инъекции не массируют. Дозу устанавливают строго индивидуально (на основании концентрации глюкозы в крови и массы тела). Назначают 1 или 2 (при суточной дозе свыше 0,6 ЕД/кг) раза в сутки. При переходе с инъекций высокоочищенного свиного или человеческого инсулина доза остается неизменной, при замене бычьего или иного смешанного инсулина (необходим мониторинг уровня глюкозы в крови) дозу, как правило, снижают примерно на 10% (за исключением случаев, когда она не превышает 0,6 ЕД/кг). Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.

    Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, повышенной физической активности, инфекционных заболеваниях, лихорадке, поносе, гастропарезе и др. состояниях, вызывающих задержку всасывания пищи, хирургических вмешательствах, нарушениях функции щитовидной железы, надпочечников (болезнь Аддисона), гипофиза (гипопитуитризм), почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, беременности, кормлении грудью, у детей препубертатного возраста и лиц старше 65 лет (повышен риск гипогликемии). Снижают дозу в случае резкого прекращения табакокурения; при сахарном диабете I типа увеличивают интервал между введениями и снижают дозу на фоне средств, вызывающих гипогликемию (повышают — при назначении гипергликемизирующих препаратов). Возможна корректировка дозы в первые 1–2 нед после замены одного вида инсулина на другой. Необходима осторожность при первичном назначении, смене инсулина, физических или психических стрессах у лиц, занимающихся вождением автомобиля, управлением различными механизмами и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще при нестабильности состояния) определяют концентрацию глюкозы в крови и, если она выше 11,1 ммоль/л, необходимо выявить уровень кетонов (ацетон, кетокислоты) в моче. При гипогликемии и кетоацидозе регистрируют pH и концентрацию ионов калия в сыворотке крови; появление симптомов гипергликемии требует увеличения дозы, возникновение аллергических реакций — замены на другой инсулин и десенсибилизирующей терапии. В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).



    Download Инсулин цинк суспензия составная (Insulin zinc suspension, compound) (-)
    Калетра
    Латинское название:
    Kaletra
    Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
    Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
    Состав и форма выпуска: 1 мягкая желатиновая капсула содержит лопинавира 133,3 мг и ритонавира 33,3 мг (вспомогательные вещества — олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксил 35 касторового масла, очищенная вода); в пластиковых флаконах по 90 шт., в картонной пачке 2 флакона.
    1 мл раствора для приема внутрь содержит лопинавира 80 мг и ритонавира 20 мг (вспомогательные вещества — этанол, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, пропиленгликоль, очищенная вода, глицерин, повидон, отдушка магнасвит−110, ванильная отдушка, полиоксил 40 касторового масла, кондитерская отдушка, калия ацесульфам, натрия сахаринат, натрия хлорид, ментоловое масло, натрия цитрат, лимонная кислота, ментол); в пластиковых флаконах по 60 мл с дозатором, в картонной пачке 5 флаконов.

    Фармакологическое действие: Противовирусное. Лопинавир ингибирует протеазу вируса ВИЧ, ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира и повышает его концентрацию в плазме.

    Фармакокинетика: При приеме препарата в дозе 400/100 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед без каких-либо ограничений в пище среднее значение Cmax составляет 9,6±4,4 мкг/мл и достигается через 4 ч после приема. Среднее значение равновесной концентрации в плазме крови перед приемом утренней дозы — 5,5±4 мкг/мл. Площадь под кривой AUC при 12-часовом интервале дозирования — в среднем 82,8±44,5 мкг х ч/мл.
    Однократный прием препарата в виде мягких капсул в дозе 400/100 мг с умеренно жирной пищей (500–682 ккал, в т.ч. 22,7–25,1% за счет жиров) приводит к повышению значений AUC лопинавира в среднем на 48% и Cmax — на 23%, по сравнению с данными, полученными при приеме препарата натощак. Прием с пищей, содержащей большое количество жиров (872 ккал, в т.ч. 55,8% за счет жиров), приводит к повышению значений AUC и Cmax лопинавира: для мягких капсул на 96% и 43%, для раствора — на 130% и 56% соответственно.
    При равновесной концентрации в плазме крови лопинавир связывается с белками приблизительно на 98–99%. Лопинавир подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы P450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A. Ритонавир (мощный ингибитор CYP3А) препятствует метаболизму лопинавира и обеспечивает повышение его уровня в плазме. Из обнаруженных 13 окислительных метаболитов лопинавира в плазме крови человека 4-оксо и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары являются основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью. Концентрации лопинавира при многократном приеме стабилизируются в течение 10–14 дней.
    После однократного приема дозы 400/100 мг 14 C-лопинавира/ритонавира, около 10,4±2,3% от принятой дозы 14 C-лопинавира обнаруживается в моче и 82,6±2,5% — в фекалиях. Неизмененный лопинавир составляет приблизительно 2,2% от принятой дозы в моче и 19,8% — в фекалиях. После многократного приема, менее чем 3% дозы лопинавира выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 лопинавира при назначении с 12-часовым интервалом составляет 5–6 ч и клиренс при приеме внутрь — от 6 до 7 л/ч.

    Фармакодинамика: Лопинавир обеспечивает антивирусную активность препарата, ингибирует ВИЧ−1 и ВИЧ−2 протеазу. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens) — pol (polymerase) связи полипротеина и образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

    Показания: ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в комбинации с другими препаратами).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременное назначение с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от активности CYP3A, в т.ч. астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цисапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), а также одновременно с флекаинидом и пропафеноном, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6, т.к. повышение их содержания в плазме может привести к серьезным или угрожающим жизни последствиям; одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой продырявленный или рифампицином (могут уменьшать концентрации Калетра, в т.ч. лопинавира в плазме крови, снижать терапевтический эффект и способствовать развитию резистентности).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Данные по использованию препарата в период беременности отсутствуют. ВИЧ инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ.

    Побочные действия: Наиболее частым побочным эффектом является умеренно выраженная диарея (14%).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит, анемия, лейкопения, лимфоаденопатия;
    Со стороны обмена веществ: синдром Кушинга, гипотиреоидизм, авитаминоз, дегидратация, отеки, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и уменьшение массы тела.
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (3%), нарушения сна, возбуждение, амнезия, астения (4%), беспокойство, атаксия, нарушение ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница (1–2%), нервозность, нейропатия, парестезии, периферический неврит, сонливость, нарушение процессов мышления, тремор, нарушение зрения, средний отит, изменение вкуса, шум в ушах.
    Со стороны респираторной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит.
    Со стороны органов ЖКТ: диарея (14%), анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота (6%), рвота (2%), боль в животе (2,5%), дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, увеличение аппетита, панкреатит (при развитии панкреатита отмечались случаи повышения концентрации общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, изредка — увеличение длительности интервала P-R на ЭКГ), сиаладенит, стоматит (в т.ч. язвенный).
    Со стороны кожных покровов: акне, облысение, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, пятнистопапулезная сыпь (1–2%), изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменение цвета кожи, избыточное потоотделение.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия.
    Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушение мочеиспускания.
    Прочие: боль в спине, груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, изменения лабораторных показателей (увеличение уровня глюкозы, повышение активности сывороточной аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтранспептидазы, повышение общего холестерина и повышение триглицеридов в плазме крови).

    Взаимодействие: В клинических исследованиях не отмечено изменений в фармакокинетике лопинавира при назначении Калетра в комбинации со ставудином и ламивудином. Диданозин назначают за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетра, принимаемого во время еды. Калетра индуцирует глюкуронизацию (возможно уменьшение концентрации в плазме крови) зидовудина и абакавира. Невирапин уменьшает концентрацию лопинавира (на основании клинического опыта при одновременном назначении с невирапином, особенно у больных с возможной пониженной чувствительностью к лопинавиру, увеличивают дозу препарата Калетра до 533/133 мг — 4 капс. 2 раза в сутки). В сочетании с эфавиренцем у больных, которым ранее назначали ингибиторы протеазы, дозу Калетра увеличивают с 400/100 мг (3 капс.) 2 раза в сутки до 533/133 мг (4 капс.) 2 раза в сутки (следует соблюдать осторожность, т.к. указанное изменение дозы может быть недостаточным у некоторых больных). Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир и саквинавир), дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин), антиаритмических препаратов, в т.ч. бепридила, лидокаина, хинидина (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их содержание в крови). Может изменять концентрации варфарина (рекомендуется мониторирование показателей свертывающей системы крови). Противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) активизируют изофермент CYP3A4 и уменьшают концентрации лопинавира. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4 и при одновременном назначении с Калетра их концентрация в плазме может значительно увеличиться (не рекомендуется комбинированное назначение этих препаратов, т.к. возможны миопатия и рабдомиолиз. Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4: при одновременном приеме аторвастатина и Калетра отмечалось увеличение Cmax и AUC в среднем на 4,7 и 5,9 раз соответственно. При необходимости лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется использовать правастатин или флювастатин или должны использоваться наименьшие возможные дозы аторвастатина и церивастатина. Дексаметазон индуцирует CYP3A4 и уменьшает содержание лопинавира в крови. Ритонавир повышает AUC силденафила на 1000% (совместное применение не рекомендуется и доза силденафила не должна превышать 25 мг за 48 ч). Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса, кетоконазола и интраконазола (высокие дозы кетоконазола и интраконазола — >200 мг/сутки не рекомендуются), AUC кларитромицина (у больных с почечной или печеночной недостаточностью уменьшают дозу кларитромицина). Уменьшает концентрацию метадона (рекомендуется мониторирование концентрации метадона в плазме крови). Следует использовать альтернативные или дополнительные контрацептивы при одновременном приеме эстрогеновых контрацептивов и препарата Калетра. При одновременном приеме рифабутина и Калетра в течение 10 дней Cmax и AUC рифабутина увеличивались в 3,5 и 5,7 раз соответственно (исходный препарат и активный 25-О-дезацетил метаболит). Рекомендуется уменьшение дозы рифабутина на 75% (т.е. 150 мг через день или 3 раза в неделю). При необходимости возможно дальнейшее уменьшение дозы рифабутина. Особая осторожность требуется при одновременном назначении Калетра с препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT (хлорфенирамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), т.к. возможно увеличение концентрации этих препаратов в крови, что, в свою очередь может вызывать нарушения ритма.

    Передозировка: Лечение: мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма, включая контроль за жизненно важными системами и наблюдение за клиническим состоянием больного. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Диализ малоэффективен (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы, маловероятно, что лопинавир и ритонавир будут в значительной степени удаляться при гемодиализе или перитонеальном диализе).

    Способ применения и дозы: Капсулы. Взрослым и подросткам — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды. У пациентов, испытывающих трудности при глотании, может применяться раствор для приема внутрь.
    Детям старше 2 лет. С поверхностью тела 1,3 м2 и более: рекомендуемая доза — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды; с поверхностью тела менее 1,3 м2 : назначают раствор для приема внутрь.
    Детям в возрасте до 2 лет. Не рекомендуется использовать капсулы вследствие ограниченности данных в отношении эффективности и безопасности. Как только ребенок сможет глотать, можно вместо раствора для приема внутрь назначать капсулы.
    Раствор для приема внутрь. Взрослым — по 5 мл 2 раза в сутки во время еды.
    Детям старше 2 лет — рекомендуемая доза составляет 230/57,5 мг/м2 2 раза в сутки во время еды, максимальная доза — 400/100 мг/м2 2 раза в сутки. Доза 230/57,5 мг/м2 может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или эфавиренц. В этом случае должно рассматриваться увеличение дозы до 300/75 мг/м2.
    Дозирование должно осуществляться с помощью калиброванного шприца.
    Режим дозирования у детей в зависимости от площади поверхности тела:
    — до 0,25 м2 — 0,7 мл (57,5/14,4 мг),
    — до 0,5 м2 — 1,4 мл (115/28,8 мг),
    — до 0,75 м2 — 2,2 мл (172,5/43,1 мг),
    — до 1 м2 — 2,9 мл (230/57,5 мг),
    — до 1,25 м2 — 3,6 мл (287,5/71,9 мг),
    — до 1,5 м2 — 4,3 мл (345/86,3 мг),
    — до 1,75 м2 — 5 мл (402/100,6 мг).

    Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, с гепатитом B и C (возрастает риск повышения активности трансаминаз в крови).
    Так как почечный клиренс лопинавира и ритонавира незначителен, концентрация в плазме крови у больных с почечной недостаточностью не повышается. У больных, страдающих гемофилией, следует учитывать возможность повышения кровоточивости (отмечены случаи повышенной кровоточивости, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы у больных с гемофилией типа A и B). Лечение приводит к повышению концентрации общего холестерина и триглицеридов (необходимо определять содержание триглицеридов и холестерина до начала терапии и через определенные интервалы времени во время лечения), особая осторожность необходима у больных с высокими исходными значениями показателей и с нарушениями липидного обмена в анамнезе. Лечение нарушений липидного обмена следует проводить в соответствии с методиками, принятыми в клинической практике.
    У больных с наличием клинической симптоматики (тошнота, рвота, боль в животе) или изменений лабораторных показателей (увеличение липазы или амилазы сыворотки крови) лечение следует временно приостановить.
    Впервые диагностированные случаи заболевания сахарным диабетом, гипергликемии или декомпенсация существующего сахарного диабета отмечены у больных, которым назначали ингибиторы протеазы. Многие больные имели сопутствующие заболевания, ряд из которых требовал проведения терапии препаратами, которые могли привести к развитию сахарного диабета или гипергликемии, в некоторых случаях гипергликемия проявлялась в тяжелой форме, а иногда сопровождалась кетоацидозом.
    Комплексная антиретровирусная терапия, в т.ч. в комбинации с ингибиторами протеазы, у некоторых больных сочеталась с перераспределением жировой ткани, метаболическими нарушениями — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность и гипергликемия (клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира, следует уделять внимание определениям содержания липидов и глюкозы в плазме крови).
    Калетра не рекомендуется детям до 2 лет вследствие ограниченного опыта в отношении эффективности и безопасности.
    Калетра не излечивает ВИЧ-инфекцию или СПИД, не понижает риск передачи ВИЧ-инфекции при сексуальных контактах или через кровь, не отменяет соответствующих мер профилактики. У пациентов, принимающих препарат Калетра, могут развиться инфекционные или другие заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИД.
    Отмена препарата вследствие побочных эффектов отмечалась у 2,5% (леченные впервые) и 8% (пациенты, которым ранее проводилась антиретровирусная терапия) на протяжении 24 нед наблюдения.
    Входящий в состав препарата в качестве вспомогательного вещества желтый краситель (E110) может вызывать аллергические реакции, чаще всего у пациентов с аллергическими реакциями на аспирин.
    <


    Download Калетра (Kaletra)
    Клофелина таблетки 0,00015 г
    Латинское название:
    Tabulettae Clophelini
    Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики
    Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Клонидин (Clonidine)
    Применение: Гипертонические кризы, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в острый период (при отсутствии признаков кардиогенного шока и сопутствующем повышении АД), первичная открытоугольная глаукома с высоким и средним уровнем внутриглазного давления, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния.

    Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью; работа, связанная с необходимостью быстрой психической или физической реакции.

    Побочные действия: Сухость во рту, запор, слабость, сонливость.

    Взаимодействие: Гипотензивный эффект ослабляет нифедипин. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

    Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
    Лечение: симптоматическое.

    Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, капли в глаз. Дозы и схема лечения индивидуальны.





    Download Клофелина таблетки 0,00015 г (Tabulettae Clophelini)
    Мивакрон
    Латинское название:
    Mivacron
    Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
    Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride)
    Применение: Расслабление скелетной мускулатуры во время общей анестезии для облегчения интубации трахеи и ИВЛ.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, гомозиготность по гену атипичной холинэстеразы, беременность.

    Побочные действия: Гипотония, тахикардия, приливы, бронхоспазм, эритема, крапивница.

    Взаимодействие: Эффект (нейромышечная блокада) потенцируют ингаляционные анестетики, аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, линкомицин, пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид, хинидин, фуросемид, тиазидные диуретики, маннит, соли магния, лития, кетамин, ацетазоламид, триметафан, панкурония бромид, гексаметоний, ослабляют — антихолинэстеразные препараты и средства, обладающие н-холиномиметической активностью.

    Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, гипотония.
    Лечение: ИВЛ на фоне седации, введение антихолинэстеразных препаратов с атропином (при появлении спонтанного дыхания), при необходимости — вазопрессорные средства.

    Способ применения и дозы: В/в. Взрослым: интубация трахеи проводится в течение 30 с после введения 0,2 мг/кг (возможно через 2–2,5 мин), или через 1,5–2 мин при назначении 0,25 мг/кг в 2 приема (0,15 мг/кг, через 30 с — еще 0,1 мг/кг). Введение в виде болюса — 0,07–0,25 мг/кг. При введении в дозах 0,07; 0,15; 0,20; 0,25 мг/кг длительность эффективной нейромышечной блокады составляет 13, 16, 20 и 23 мин соответственно, в дозах до 0,15 мг/кг вводят 5–15 с, в более высоких — 30 с; введение 0,1 мг/кг в виде болюса продлевает эффект до 15 мин. Инфузионно — 8–10 мкг/кг/мин. Детям в возрасте от 7 мес до 12 лет: в виде болюса — 0,1–0,2 мг/кг в течение 5–15 с; интубация трахеи выполняется в течение 2 мин после введения 0,2 мг/кг. Дети 2–5 мес: в виде болюса — 0,1–0,15 мг/кг в течение 5–15 с; интубация трахеи возможна в течение 1,4 мин после введения 0,15 мг/кг. Скорость инфузии на фоне галотанового наркоза — 11 мкг/кг/мин (в возрасте от 7 до 23 мес), 13–14 мкг/кг/мин (2–12 лет).

    Меры предосторожности: Используют только при возможности интубации трахеи и ИВЛ. На фоне сердечно-сосудистой патологии, повышенной чувствительности к гистамину, гиповолемии начальную дозу необходимо вводить медленно (в течение 60 с). У пациентов с терминальной стадией печеночной и почечной недостаточности, при миастении и кахексии дозировку подбирают индивидуально. Не следует комбинировать с деполяризующими миорелаксантами и смешивать в одном шприце с высокощелочными растворами (барбитураты).



    Download Мивакрон (Mivacron)
    Действующее вещество (МНН) Перметрин (Permethrin)
    Применение:
    Педикулез, чесотка (у взрослых).

    Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим синтетическим пиретроидам, хризантемам и другим растениям, содержащим пиретрины), детский возраст до 2 мес.

    Ограничения к применению: Кожные заболевания, детский возраст старше 2 мес.

    Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Местные реакции — ощущение жжения, покалывания или пощипывания, онемения кожи, усиление зуда, эритема, аллергические реакции (кожные высыпания, отечность).

    Передозировка: В случае проглатывания необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.

    Способ применения и дозы: Наружно. При педикулезе — крем, шампунь, лосьон или раствор. Крем или шампунь наносят в достаточном количестве (поверхность должна выглядеть «густо покрытой кремом») на волосы и кожу (можно втирать в корни волос), оставляют на 10–40 мин, в зависимости от лекарственной формы (голову можно покрыть косынкой), затем тщательно смывают теплой проточной водой с мылом или шампунем и высушивают обычным способом. Волосы расчесывают частым гребнем для удаления гнид и погибших вшей; при обнаружении живых вшей обработку через 7 дней повторяют. Раствором (используется при имеющейся опасности повторного заражения в коллективе) после мытья головы смачивают (или тщательно протирают) волосистую часть головы и ждут пока высохнут волосы (не моют и не вытирают). При чесотке применяют раствор в виде свежеприготовленной 0,4% водной эмульсии, для чего 1/3 (8 мл) содержимого флакона (24 мл) добавляют к 100 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовую эмульсию 1 раз в день (на ночь) тщательно втирают в кожные покровы верхних конечностей, туловища, а затем нижних конечностей в течение 3 дней подряд. Кожа лица и шеи, а также волосистая часть головы обработке не подлежат. На четвертый день больной должен принять душ и провести смену нательного и постельного белья.

    Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости, наружных половых органов (если это случилось — слизистые оболочки обильно промывают проточной водой). Медицинскому персоналу рекомендуется надевать резиновые перчатки. После процедуры тщательно мыть руки с мылом. Процедуры следует проводить в хорошо проветриваемом помещении. При одновременном приеме других препаратов или наличии сопутствующих заболеваний кожи волосистой части головы требуется обязательная консультация врача до начала лечения. При зуде, продолжающемся в течение более 4 нед после лечения чесотки, обязательна консультация врача. Возникновение реакций гиперчувствительности требует прекращения лечения.

    Особые указания: Для уничтожения платяных вшей содержимое флакона (24 мл) разводят в 96 мл воды, в полученной эмульсии замачивают нательное и постельной белье в течение 40 мин.





    Download Перметрин (Permethrin) (-)
    Рыбий жир
    Латинское название:
    Fish oil
    Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца. I67.2 Церебральный атеросклероз. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I74 Эмболия и тромбоз артерий
    Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит концентрата жира морской рыбы 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

    Фармакологическое действие: Гиполипидемическое, антиагрегационное. Участвует в синтезе арахидоновой кислоты, лейкотриенов и простагландинов, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства крови.

    Фармакокинетика: Всасывается в тонком кишечнике, хорошо проникает во все ткани, активируется и депонируется в печени. T1/2 — 18–31 день.

    Показания: Гиперлипидемия, профилактика атеросклероза и тромбозов (в т.ч. тромбоза коронарных артерий у пациентов с нарушениями реологических свойств крови).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, пониженная свертываемость крови, гемофилия, острый и хронический холецистит и панкреатит, период обострения хронического холецистита и панкреатита, беременность.

    Побочные действия: Возможны аллергические реакции, снижение свертываемости крови, обострение хронического холецистита и панкреатита, диарея.

    Взаимодействие: Не изучено.

    Способ применения и дозы: Внутрь, по 500–1000 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 2–3 мес. Проведение повторного курса лечения возможно после контроля параметров крови.

    Download Рыбий жир (Fish oil)
    Действующее вещество (МНН) Цитарабин (Cytarabine)
    Применение:
    Лимфобластный и миелобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), эритролейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, синдром дисплазии костного мозга (миелодиспластический синдром).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, в т.ч. в анамнезе), недостаточность функции печени и почек, острые инфекционные заболевания, ветряная оспа, опоясывающий лишай.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: менее часто (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, периферическая полинейропатия (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; необычная усталость); редко — головная боль (после интратекального введения), тревога, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (обратимое).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения; редко — мегалобластная анемия, аритмия, тромбофлебит (боль в месте инъекции).
    Со стороны респираторной системы: бронхоспазм; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (кашель, одышка).
    Со стороны органов ЖКТ: более часто (у 15–100% больных) — тошнота, рвота, потеря аппетита, стоматит, боль в животе; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, эзофагит, гепатотоксическое действие (желтушность склер или кожи).
    Со стороны мочеполовой системы: менее часто (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты); редко — задержка мочи.
    Прочие: менее часто (≤10% больных) — кожный зуд, появление пятен на коже, редко (≤ 2% больных ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, боль в грудной клетке, повышенная температура тела, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, покраснение глаз, кожная сыпь), выпадение волос.

    Взаимодействие: Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.
    Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприном, хлорамбуцилом, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, глюкокортикоидами).
    Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.
    Препараты, вызывающие миелосупрессию, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.
    При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
    Фармацевтически несовместим с гепарином, инсулином, фторурацилом, оксациллином, пенициллином, метилпреднизолоном.

    Передозировка: Симптомы: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, нарушение функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; тремор), изъязвление в ЖКТ, перитонит (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, отек легких, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, кожную сыпь, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, респираторный дистресс-синдром, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.
    12-кратная в/в инфузия (в течение 1 ч) цитарабина в дозе 4,5 г/м2 каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.
    Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

    Способ применения и дозы: В/в (капельно или медленно струйно), п/к, интратекально (интралюмбально). Режим дозирования устанавливают индивидуально; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (циклофосфан, винкристин, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.
    Суточная доза — 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м2.
    Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 мл, для п/к и интратекального в 1 мл).
    В/в (капельно), 100 мг/м2 /сут в виде двух инфузий по 3 ч с интервалом 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (максимальная разовая доза — 3 г/м2).
    П/к, по 20 мг/м2 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (не более).
    Интратекально, 20 мг/м2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2) каждые 3 дня в течение 2 нед.
    Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

    Меры предосторожности: Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (ежедневно или через день), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), функции печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х109/л или числа тромбоцитов ниже 50х109/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.
    Особые меры предосторожности (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
    У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
    Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
    Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.
    Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.
    В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, необходимо избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
    Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
    Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
    Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, содержащие бензиловый спирт. Применения растворителей, содержащих бензиловый спирт, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.
    В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.

    Особые указания: Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.





    Download Цитарабин (Cytarabine) (-)