Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vitrum® Junior
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E56 Недостаточность других витаминов. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные | 1 табл. |
| витамин A (ацетат) | 5000 МЕ |
| витамин C | 300 мг |
| витамин D3 (колекальциферол) | 400 МЕ |
| витамин E | 30 МЕ |
| витамин B1 | 1,5 мг |
| витамин B2 | 1,7 мг |
| никотинамид | 20 мг |
| витамин B6 | 2 мг |
| фолиевая кислота | 400 мкг |
| витамин B12 | 6 мкг |
| биотин | 45 мкг |
| пантотеновая кислота | 10 мг |
| витамин K1 | 10 мкг |
| кальций | 160 мг |
| железо | 18 мг |
| фосфор | 50 мг |
| йод | 150 мкг |
| магний | 40 мг |
| цинк | 15 мг |
| медь | 2 мг |
| марганец | 1 мг |
| хром | 20 мкг |
| молибден | 20 мкг |
в полиэтиленовых флаконах по 30 или 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Круглые, плоские, со скошенным краем таблетки от светло-коричневого до оранжевато-светло-коричневого цвета, со светлыми и темными вкраплениями, с разделительной чертой на одной стороне таблетки.
Характеристика: Специальный комплекс витаминов и минеральных веществ для детей и подростков 7 лет и старше, стимулирующий умственное развитие ребенка.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ.
Показания: Профилактика и лечение авитаминозов, гиповитаминозов, недостатка макро- и микроэлементов у детей и подростков, в т.ч. в период интенсивного роста, повышенных физических и умственных нагрузок, в период выздоровления после перенесенных заболеваний, при несбалансированном питании.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A и D, детский возраст до 4 лет.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременный прием с другими ЛС, содержащими витамины и железо.
Передозировка: Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, разжевывая, после еды. Детям 4–7 лет — по 0,5 табл.в день, старше 7 лет — по 1 табл. в день.
Особые указания: Не следует превышать рекомендуемую дозировку. Возможно окрашивание мочи в интенсивно желтый цвет и стула — в темный цвет (опасности не представляет).
Download Витрум Юниор (Vitrum® Junior)
Латинское название: Gliophenum
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Общетонизирующие средства и адаптогены. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): B91 Последствия полиомиелита. G51 Поражения лицевого нерва. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I73 Другие болезни периферических сосудов. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. N23 Почечная колика неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бендазол (Bendazol)
Применение: Спазмы кровеносных сосудов (в т.ч. коронароспазм, периферических артерий), обострение гипертонической болезни, гипертонический криз, спазмы гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника, почечная и печеночная колики). Заболевания нервной системы — остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 2 ч до или через 2 ч после еды), в/в, в/м.
Купирование гипертонических кризов: в/в или в/м — 30–40 мг.
Обострение артериальной гипертонии со значительным повышением АД: в/м — по 20–30 г 2–3 раза в сутки, курс лечения — 8–14 дней.
Внутрь — 20–50 мг 2–3 раза в сутки в течение 3–4 нед. Лечение заболеваний нервной системы: взрослым — по 5 мг (ежедневно или через день) 5–10 раз, повторный курс проводят через 3–4 нед, последующие курсы — с перерывом 1–2 мес.
При заболеваниях нервной системы у детей: до 1 года — 1 мг, 1–3 лет — 2 мг, 4–8 лет — 3 мг, старше 12 лет — 5 мг.
Download Глиофен (Gliophenum)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Лизиноприл (Lisinopril) (-)
Латинское название: Propofol Lipuro
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пропофол (Propofol)
Применение: Индукция и поддерживание анестезии, седация при проведении ИВЛ.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Ранний детский возраст (до 3 лет), кормление грудью.
Побочные действия: Кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко).
Взаимодействие: Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.
Передозировка: Проявляется угнетением сердечной деятельности и дыхания. Лечение симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).
Способ применения и дозы: В/в. Для вводной анестезии взрослым вводят по 40 мг каждые 10 с (до появления клинических признаков анестезии), детям старше 8 лет — 2,5 мг/кг. Для поддержания наркоза используют либо постоянную инфузию, либо повторные болюсные введения. Дозу подбирают индивидуально, адекватная анестезия достигается при введении со скоростью 4–12 мг/кг/ч, детям — 9–15 мг/кг/ч. Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, в/в инфузируют со скоростью 0,3–4 мг/кг/ч.
Меры предосторожности: В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).
Особые указания: Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.
Download Пропофол-Липуро (Propofol Lipuro)
Латинское название: Panatus Forte
Фармакологические группы: Противокашлевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A37 Коклюш. R05 Кашель. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бутамират (Butamirate)
Применение: Сухой кашель любой этиологии (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде, во время хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш.
Противопоказания: Гиперчувствительность, капли — возраст до 2 мес, сироп — возраст до 6 мес, сироп форте — до 3 лет, таблетки — до 6 лет, таблетки-депо — до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о прохождении бутамирата через плацентарный барьер и безопасности его применения при беременности отсутствуют. Противопоказано применение в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно только после консультации с врачом. В период кормления грудью применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема.
Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, снижение АД.
Лечение: легкие формы передозировки лечения не требуют; в тяжелых случаях — промывание желудка, назначение активированного угля, солевые слабительные, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, доза определяется в зависимости от возраста.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью. Если пациент начал принимать бутамират без консультации с врачом и после 3–4 дней лечения кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и ЛС, угнетающие ЦНС (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.
Download Панатус Форте (Panatus Forte)
Латинское название: Segan
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F03 Деменция неуточненная. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G30 Болезнь Альцгеймера
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Селегилин (Selegiline)
Применение: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции — гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Способ применения и дозы: Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО — до 5–7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина (прозака).
Download Сеган (Segan)
Латинское название: Tradol
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Традол (Tradol)
Применение: Острый и хронический воспалительный синдром при бактериальных или вирусных инфекциях ЖКТ (в т.ч. печени), дыхательных и мочевыводящих путей и др.; токсико-септические состояния, вторичная иммунная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Может обусловливать возможность уменьшения доз нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов и антибиотиков.
Способ применения и дозы: В/м (предварительно разводят водой для инъекций). В остром периоде заболевания: начальная доза — 0,2 г, затем по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2–5 дней, при сохранении симптомов заболевания — 0,1 г ежедневно, курс — до 15–20 инъекций; при хронических воспалительных заболеваниях и вторичных иммунодефицитных состояниях: 0,1 г 1 раз в сутки в течение 10 сут, далее — 0,1 г 1 раз в 2–3 дня, курс — 15–20 инъекций.
Download Тамерит (Tamerite) (-)
Латинское название: Evalar
Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63 Физические и умственные перегрузки. R53 Недомогание и утомляемость. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления
Состав и форма выпуска: Водно-спиртовое извлечение из смеси 15 видов растительного лекарственного сырья (корневищ и корней элеутерококка, корневищ с корнями рапонтикума сафлоровидного, корней солодки голой, травы зверобоя продырявленного, слоевищ ламинарии, цветков бессмертника песчаного, плодов боярышника, цветков ромашки, листьев подорожника большого, травы тысячелистника, листьев мяты перечной, корневищ и корней родиолы розовой, плодов рябины, плодов шиповника, плодов кориандра посевного), ореха кедрового (семян сосны кедровой сибирской), семян (плодов) каштана конского обыкновенного, плодов клюквы свежей, с добавлением пантокрина, меда натурального, колера, сахара. Содержание этилового спирта — 30–35%; в бутылках по 100 и 250 мл.
Фармакологическое действие: Общетонизирующее.
Фармакодинамика: Повышает физическую и умственную работоспособность.
Показания: Астенические состояния (комплексная терапия), период выздоровления после перенесенных заболеваний, повышенные физические и умственные нагрузки.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, за 10–15 мин до еды, по 2–3 ч.ложки (10–15 мл), разведенных в 100 мл воды, 2 раза в сутки в течение 2–3 нед. Повторный курс после консультации с врачом — 1–2 н
Download Эвалар (Evalar)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)