Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.
Противопоказания: Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда).
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна (11%), бессонница (6%), головокружение (6%), головная боль (6%), сонливость (3%), ночные кошмары (2%), депрессия (2%), нарушение зрения (2%), астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и др. ферментов).
Со стороны респираторной системы: одышка (4%), вазомоторный ринит (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматический статус (редко).
Со стороны мочеполовой системы: отеки (2%), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.
Прочие: аллергические реакции (сыпь — 2%), артралгия и миалгия (2%), гипогликемия.
Взаимодействие: Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется др. гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).
Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.
Способ применения и дозы: Внутрь. При гипертензии — 400 мг в 1–2 приема (утром и вечером), поддерживающая доза — 400–800 мг, при стенокардии — по 200 мг 2 раза в сутки, при неэффективности — по 300 мг 3 раза в сутки. При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: при Cl менее 50 мл/мин/1,73 м2 не более 50% обычной дозы, ниже 25 мл/мин/1,73 м2 — 25% обычной дозы; для пожилых больных максимально допустимая доза — 800 мг.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 нед после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 нед, т.к. внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).
Download Ацебутолол (Acebutolol)
Латинское название: Active Day Life formula
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| экстракт плодов гуараны | 37,5 мг |
| зеленый чай | 50 мг |
| орех колы | 75 мг |
| сибирский женьшень (элеутерококк) | 100 мг |
| кайенский стручковый перец | 50 мг |
| парагвайский чай | 50 мг |
| декстроза | 200 мг |
| витамин В12 | 2,5 мкг |
| ниацин | 10 мг |
| на основе листьев гинкго билобы, боярышника, эхинацеи, золотого корня и имбиря |
во флаконах по 30 шт.; в коробке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, во время еды, взрослым по 1–2
Download АКТИВНЫЙ ДЕНЬ Лайф формула (Active Day Life formula)
Латинское название: Virudan
Фармакологические группы: Радиопрофилактические и радиотерапевтические средства. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D70 Агранулоцитоз. D72.8.0 Лейкопения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нуклеоспермат натрия (Nucleospermate sodium)
Применение: Раствор для инъекций: лейкопения при лучевой и цитостатической терапии (профилактика и лечение).
Раствор для ректального применения: ВИЧ-инфекция на разных стадиях заболевания (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии с противовирусными средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ, тяжелые формы сердечной недостаточности, нарушение мозгового кровообращения; беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению: С осторожностью применяют при миелоидном предопухолевом заболевании.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кратковременная гипертермия (до 38 °C), гиперемия, болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Возможно одновременное применение с цитостатиками и лидокаином.
Способ применения и дозы: П/к, в/м медленно (в течение 1,5–2 мин, предварительно подогрев до температуры тела), взрослым и детям старше 3 лет — из расчета 42 мг/м2 /сут (не менее 66 мг/сут независимо от поверхности тела и возраста пациента), максимальная разовая доза — 150 мг. Для профилактики нейтро- и лейкопении — однократно за 24 ч до начала или через 24 ч после окончания курса химиотерапии, для лечения — до 5 инъекций с интервалом в 5–7 дней. Ректально (раствор для ректального применения) — после опорожнения кишечника, с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Рекомендуемая доза — по 25 мл 1% или 1,5% раствора (230–375 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) 2 раза в неделю.
Download Вирудан (Virudan)
Латинское название: Gastrofect
Фармакологические группы: Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства. Желчегонные средства и препараты желчи
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.1 Чистая гиперглицеридемия. K30 Диспепсия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетаин (Betaine)
Применение: Диспепсия, стеатозные состояния, связанные с жировым перерождением гепатоцитов, атероматоз, гепатит, дискинезия желчных путей, гиперацидные состояния, гипертриглицеридемия (дополнение к диетотерапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза подбирается индивидуально.
Download Гастрофект (Gastrofect)
Латинское название: Diroton
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): H36.0 Диабетическая ретинопатия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лизиноприл (Lisinopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Диротон (Diroton)
Латинское название: Iriten
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Иринотекан (Irinotecan)
Применение: Местно-распространенный или метастатический рак толстой или прямой кишки — в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию, либо в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, хронические воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость, гипербилирубинемия (уровень билирубина в 1,5 и более раз выше нормы), выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения, тяжелая нейтропения (менее 1,5Ї109/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, возможно вредное воздействие на плод).
Неизвестно, проникает ли иринотекан в грудное молоко кормящих женщин, но обнаруживается в молоке крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком женщин и возможны серьезные неблагоприятные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения иринотеканом.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия — обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения (см. "Меры предосторожности").
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, диарея (см. "Меры предосторожности"), боль в животе, анорексия, мукозит, стоматит, запор. Сообщалось о случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышении уровня амилазы или липазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: непроизвольные мышечные подергивания, судороги, парестезия, астения.
Прочие: острый холинергический синдром (ранняя диарея, ринит, гиперсаливация, миоз, слезотечение, повышенное потоотделение, вазодилатация, усиление кишечной перистальтики, спастическая боль в животе — см. "Меры предосторожности"), алопеция; лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении); одышка; транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина и креатинина в сыворотке крови; в редких случаях – нарушение функции почек и острая почечная недостаточность, гипотензия или недостаточность кровообращения, обычно у пациентов, перенесших эпизоды обезвоживания, связанного с тяжелой рвотой и/или диареей или у пациентов с сепсисом; аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), реакции в месте введения.
Взаимодействие: При совместном применении с суксаметонием может увеличивать продолжительность нейромышечной блокады. При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами – антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады.
Передозировка: Симптомы: нейтропения, диарея.
Лечение: госпитализация, тщательный мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии. Вводят в/в капельно, в течение 30–90 мин. Средняя доза в режиме монотерапии — 350 мг/м2 (предварительно необходимый объем исходного раствора разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и тщательно перемешивают), вводят 1 раз в 3 нед.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в специализированных химиотерапевтических отделениях, под наблюдением квалифицированного онколога.
Во время лечения необходимо еженедельно контролировать состав периферической крови и следить за функцией печени.
С целью профилактики тошноты и рвоты перед каждым циклом терапии рекомендуется профилактическое назначение противорвотных препаратов.
Следует соблюдать осторожность при в/в введении и избегать экстравазации.
Во время лечения, по крайней мере в течение 3 мес после прекращения терапии, пациенты детородного возраста должны применять адекватные меры контрацепции.
Диарея. Иринотекан может вызывать раннюю и позднюю формы диареи, которые обусловлены разными механизмами.
Ранняя диарея, развивающаяся в течение 24 ч после введения иринотекана, имеет холинергическую природу. Обычно она является транзиторной, очень редко – выраженной и может сопровождаться другими симптомами острого холинергического синдрома. Острый холинергический синдром развивается во время инфузии или в течение короткого периода времени после нее, чаще при высоких дозах иринотекана. У пациентов с анамнестическими сведениями об остром холинергическом синдроме, в т.ч. в тяжелой форме, перед назначением иринотекана, а также при развитии этого синдрома после введения иринотекана, рекомендуется введение атропина сульфата (при отсутствии клинических противопоказаний).
Диарея, возникающая более чем через 24 ч после применения препарата (отсроченная диарея), является следствием цитостатического действия и дозолимитирующим токсическим эффектом иринотекана. Эта форма диареи может быть угрожающей жизни, т.к. может быть продолжительной (до 3 дней) и приводить к дегидратации, нарушению электролитного баланса и сепсису. Среднее время до появления первого жидкого стула после инфузии — 5 дней. При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение большого количества жидкости, содержащей электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах. Лоперамид не следует назначать профилактически, в т.ч. больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.
Противодиарейную терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея развивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра внутрь, при этом больного рекомендуется госпитализировать.
Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение. При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно если диарея развилась на фоне нейтропении.
При развитии на фоне диареи нейтропении терапию антибиотиками широкого спектра действия начинают немедленно.
Нейтропения
Сообщалось о летальных исходах, обусловленных сепсисом на фоне выраженной нейтропении, у пациентов, леченных иринотеканом. Терапия иринотеканом должна быть временно прекращена при фебрильной нейтропении с абсолютным количеством нейтрофилов менее 0,5Ї109/л и может быть возобновлена при восстановлении числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л.
Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥38 °C и количество нейтрофилов менее 0,5Ї109/л) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, получавшим ранее лучевую терапию на область брюшной полости или таза, пациентам женского пола, пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам, у которых ранее отмечался гиперлейкоцитоз, а также тем, у которых индекс Карновского (отражающий общее состояние) составляет менее 50% — в этих случаях повышается риск возникновения диареи.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после инфузии. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.
Download Иритен (Iriten)
Латинское название: OKI
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.2 Острый пародонтит. K05.4 Пародонтоз. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K14.0 Глоссит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M45 Анкилозирующий спондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N34 Уретрит и уретральный синдром. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R51 Головная боль. R52.2 Другая постоянная боль. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории для ректального применения для детей | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 30 мг |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1020 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Суппозитории для ректального применения | 1 супп. |
| кетопрофена лизиновая соль | 160 мг |
| вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — 1640 мг |
в стрипе 5 шт.; в коробке 2 стрипа.
| Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг |
| вспомогательные вещества: маннит — 1700 мг; натрия хлорид — 132 мг; коллоидный диоксид кремния — 3 мг; аммония глицерат — 20 мг; повидон — 20 мг; сахарин натрия — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг |
в пакетиках по 2 г; в коробке 12 пакетиков.
| Раствор ирригационный | 100 мл |
| кетопрофена лизиновая соль | 1,6 г |
| вспомогательные вещества: глицерин — 2000 мг; этанол — 0,5 мл; метил-н-гидроксибензоат — 15 мг; ароматизатор мятный — 30 мг; ментол — 7 мг; сахарин натриевый — 20 мг; краситель «верде чертоза» — 1,6 мг; натрия гидрофосфат — 0,022 г; очищенная вода — 10 мл |
во флаконе с дозатором-впрыскивателем 150 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.
Описание лекарственной формы: Суппозитории детские: белые с желтоватым оттенком.
Суппозитории для взрослых: белые с желтоватым оттенком.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят белого или бледно-желтого цвета с характерным запахом мяты.
Раствор для местного применения: прозрачный раствор зеленого цвета.
Характеристика: НПВС.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее. Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады циклооксигеназы I и II типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствуют и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно интерлейкин 1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей).
Обезболивающий эффект ОКИ определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта ОКИ является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У ОКИ присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие ОКИ определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.
Фармакокинетика: После ректального введения Cmax наступает через 45–60 мин, после приема внутрь — через 60–120 мин. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 90%. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Равновесная концентрация достигается через 24 ч после начала регулярного приема. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется — до 30 ч).
Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом — 1% (через 6 ч — 80% , через 24 ч — до 90%).
После использования для полоскания в дозе 160 мг концентрация в плазме низка (менее 400 нг/мл) и недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.
Показания: Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, суставной и внесуставной ревматизм); воспаления после травм; воспалительные заболевания урогенитальной системы; купирование болевого синдрома различного генеза (боль — послеоперационная, предменструальная, головная, зубная и др.); ЛОР- и одонто-стоматологические заболевания (ангина, ларингит, фарингит, воспаление миндалин, отит, стоматит, гингивит, глоссит, афты, пародонтит, хронический пародонтоз), вспомогательное средство при лечении и удалении зубов.
Противопоказания: Для всех форм. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).
Для суппозиториев и гранул дополнительно. Пептическая язва в активной форме или в анамнезе, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелая дисфункция гемокоагуляции, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко — тяжелое), обострение пептической язвы. Редко — шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопэ.
Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
Взаимодействие: При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС,
Передозировка: Лечение: проведение терапии, рекомендуемой при отравлении НПВС.
Способ применения и дозы: Местно, ректально, внутрь.
Раствор для полоскания: 2 полоскания в сутки. Для приготовления одного полоскания впрыснуть в прилагающийся к упаковке мерный стаканчик 10 мл Оки раствора (взрослым5, детям — 3 впрыскивания по 2 мл) и развести в 100 мл питьевой воды.
Суппозитории для детей и взрослых: ректально, по 1 супп. 2–3 раза в сутки. ОКИ 60 — детям массой 30 кг и более.
Гранулят: внутрь, во время еды, 3 раза в сутки. Взрослым — 80 мг (открыть пакетик по линии «полная доза»), детям — 40 мг (открыть пакетик по линии «половина дозы»).
Меры предосторожности: Для лекарственных форм системного действия. При появлении любых кишечных нарушений следует прекратить применение препарата.
С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями функции печени (необходим регулярный контроль биохимических параметров крови, особенно при длительном лечении препаратом). У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать бронхоспазм, шок или другие аллергические реакции. С особой осторожностью следует назначать при выраженной дисфункции почек. Прием препарата не ведет к возникновению зависимости или привыкания.
В период применения препарата не рекомендуется водить транспортное средство или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Особые указания: Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к отрицательным последствиям.
Длительное применение ирригационного раствора может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить использование препарата и подобрать адекватные методы лечения.
Приготовление раствора для полоскания.
Привести распылитель в функциональную позицию, повернув носик в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).
Комментарий: Представительство в России: Pharma Riace LTD.
&n
Download ОКИ (OKI)
Применение: Нарушения эрекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению: Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.
Побочные действия: Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.
В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
Взаимодействие: Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.
Передозировка: Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, приблизительно за 1 ч до полового акта, 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.
Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.
Download Силденафила цитрат (Sildenafil citrate) (-)
Латинское название: Tienam
Фармакологические группы: Карбапенемы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. I33 Острый и подострый эндокардит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав. Активные ингредиенты: имипенем и циластатин натрия.
Неактивные ингредиенты: бикарбонат натрия.
Описание. Тиенам порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета. При разведении в растворителе в соотношении 500 мг в 2 мл образуется суспензия белого или слегка желтоватого цвета.
Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий 500 мг представляет собой порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологические свойства. Тиенам является сильнодействующим ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, как аэробных так и анаэробных.
Наряду с новыми цефалоспоринами и пенициллинами Тиенам имеет широкий спектр действия в отношении грамотрицательных видов, но лишь он является единственным сильнодействующим средством против грамположительных видов, что прежде было присуще только более ранним узкоспектральным бета-лактамным антибиотикам. Спектр действия Тиенама охватывает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis — разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно не чувствительных к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным против многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые от природы резистентны к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.
Антибактериальный спектр Тиенама шире, чем у любого другого из уже изученных антибиотиков, и охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Тиенам обычно эффективен in vitro:
Грамотрицательные аэробные бактерии: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii ), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp., Salmonella typhi, Serratia spp., Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella), Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis.
Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia в целом не чувствительны к Тиенаму.
Грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci (включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы).
Enterococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки не чувствительны к Тиенаму.
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteriodes intermedius), Bacteroides melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.
Грамположительные анаэробные бактерии: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая P. acnes ).
Другие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Тесты in vitro показывают, что имипенем действует синергически с антибиотиками-аминогликозидами против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Показания. Лечение. Активность Тиенама против необычно широкого спектра патогенных микроорганизмов обуславливает особую эффективность его применения для лечения полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций, а также для первичной терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей. Тиенам показан для лечения ниже перечисленных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— внутрибрюшных инфекций;
— инфекций нижних дыхательных путей;
— гинекологических инфекций;
— септицемии (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения);
— инфекций мочеполовой системы;
— инфекций костей и суставов;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— эндокардита (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения).
Тиенам показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Большинство этих смешанных инфекций связано с заражением фекальной микрофлорой или микрофлорой влагалища, кожи и полости рта. В случае таких смешанных инфекций Bacteroides fragilis является наиболее часто встречающимся анаэробным патогенным микроорганизмом, который обычно устойчив к аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллину. Однако Bacteroides fragilis чувствителен к Тиенаму.
Для Тиенама было показано, что он эффективен при лечении многих инфекций, вызванных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол, цефтазидим и цефтриаксон. Лечение Тиенамом эффективно также при многих инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицину, амикацину, тобрамицину) и/или к пенициллинам (ампициллину, карбенициллину, пенициллину-G, тикарциллину, пиперациллину, азлоциллину, мезлоциллину).
Тиенам не показан для лечения менингита.
Профилактика. Тиенам показан для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у тех больных, у которых хирургическое вмешательство сопровождается или может сопровождаться инфицированием, или в случае высокой вероятности развития послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При использовании лидокаина хлорида в качестве растворителя Тиенам противопоказан для в/м введения пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком или блокадой внутрисердечной проводимости.
Меры предосторожности. Общие. Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков — пенициллинов и цефалоспоринов. Для большинства антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о развитии при их использовании тяжелых реакций (включая анафилаксию). Перед началом терапии Тиенамом должен быть произведен тщательный расспрос пациента на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения Тиенамом возникает аллергическая реакция, препарат должен быть отменен и приняты соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. В связи с этим лицам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, в особенности колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита в тех случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Хотя исследования свидетельствуют о том, что первопричиной связанного с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile, необходимо принимать во внимание и другие возможные причины.
Применение препарата при беременности. Применение Тиенама у беременных женщин не изучено. В связи с этим Тиенам должен назначаться во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение препарата у кормящих матерей. Неизвестно, выделяется ли данный препарат с материнским молоком. Если применение Тиенама совершенно необходимо, то кормление ребенка грудным молоком должно быть прекращено.
Использование препарата в педиатрической практике. Клинические данные недостаточны для составления рекомендаций по применению Тиенама у детей в возрасте до 3 мес или у детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
(также см. раздел “Рекомендации дозировок в педиатрии”).
Центральная нервная система. Как и при терапии другими антибиотиками группы бета-лактамов, при применении Тиенама в лекарственной форме для в/в инфузий описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозировки в зависимости от функции почек и веса тела. Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, у которых возможно накопление препарата. В связи с этим, в особенности у подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см. раздел “Дозировка и способы применения”). Терапия противосудорожными препаратами должна быть продолжена у больных с подтвержденными судорожными расстройствами.
Если в процессе терапии Тиенамом возникают фокальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если до этого она не была назначена. Если симптомы нарушений со стороны ЦНС продолжают сохраняться, то доза Тиенама либо должна быть уменьшена, либо препарат должен быть совсем отменен.
Тиенам не показан для лечения пациентов с Cl креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч должен проводиться гемодиализ. Для пациентов, получающих гемодиализ, Тиенам рекомендуется только в тех случаях, когда положительные результаты лечения превышают потенциальный риск развития судорог.
Способ применения и дозы. Тиенам выпускается в двух лекарственных формах: только для в/в инфузий и только для в/м инъекций.
Лекарственная форма для в/м применения не должна вводиться в/в.
— Далее первыми приведены рекомендации по использованию Тиенама для в/в введения.
— Вторыми приведены рекомендации для в/м введения препарата.
В рекомендациях по дозировке Тиенама указано количество имипенема, подлежащего введению. Кроме того, указаны эквиваленты содержания циластатина.
Общая суточная доза Тиенама и метод введения должны основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.
Внутривенные инфузии
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек.
Дозировки, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 70 мл/мин/1,73 м2) и весом ≥ 70 кг. У пациентов с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73 м2 (см. табл. 2) и/или весом тела менее 70 кг необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от веса тела у тех больных, у которых вес значительно ниже 70 кг, и/или присутствует почечная недостаточность средней или тяжелой степени.
Большинство инфекций поддается лечению при суточной дозе Тиенама в 1–2 г, разделенной на 3–4 приема (см. табл.1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в сутки.
В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза Тиенама может быть увеличена при в/в введении до максимальной — 4 г/сут или 50 мг/кг/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше.
Каждая доза Тиенама для в/в инфузий, меньше или равная 500 мг, должна вводиться в/в в течение 20–30 мин. Каждая доза больше, чем 500 мг должна вводиться в/в на протяжении 40–60 мин. Больным, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.
Таблица 1
Режим дозировок Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом ≥ 70 кг
| Степень тяжести инфекции | Доза имипенема, мг | Перерыв между инфузиями, ч | Общая суточная доза, г |
| Легкая | 250 | 6 | 1 |
| Средняя | 500 1000 | 8 12 | 1,5 2 |
| Тяжелая (чувствительные штаммы) | 500 | 6 | 2 |
| Тяжелая и/или угрожающая жизни, вызванная менее чувствительными микроорганизмами (в первую очередь некоторыми штаммами P. aeruginosa) | 1000 1000 | 8 6 | 3 4 |
В связи с высокой антимикробной активностью Тиенама рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше. Однако больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией, получали лечение Тиенамом в дозе до 90 мг/кг/сут, разделенной на несколько приемов, причем общая доза не превышала 4 г/сут.
Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае таких подтвержденных или предполагаемых инфекций, как сепсис.
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек
Для вычисления снижения дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:
1. Основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата.
2. Из таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы (табл. 1) и Cl креатинина данного пациента (для расчета времени инфузии см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек”).
Таблица 2
Уменьшение дозы Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нарушенной функцией почек и весом тела ≥ 70 кг
| Общая суточная доза из таблицы 1, г/сут | Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 1,5 | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 2 | По 500 мг через 8 ч | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 3 | По 500 ме через 6 ч | По 500 мг через 8 ч | По 500 мг через 12 ч |
| 4 | По 750 мг через 8 ч | По 500 мг через 6 ч | По 500 мг через 12 ч |
При введении дозы в 500 мг пациентам с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 возможно увеличение риска развития судорог.
Тиенам не должен вводиться в/в больным с Cl креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч после инфузии Тиенама будет проводиться гемодиализ.
Гемодиализ. При лечении пациентов с Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозировок Тиенама для пациентов с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 (см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек”).
Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Тиенам должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными, находящимися на диализе, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение Тиенама больным, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от этого превышает потенциальный риск развития судорожных приступов (см. раздел “Меры предосторожности”).
В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по в/в введению Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.
Состояние почек у больных пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким больным рекомендуется определение Cl креатинина.
Профилактика: режим дозировок для взрослых пациентов
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Тиенам следует вводить в/в в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 ч после начала наркоза.
В настоящее время нет достаточных данных для выработки рекомендаций по режиму профилактического введения Тиенама пациентам с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73м2.
Лечение. Схема дозировок для детей, начиная с 3-месячного возраста
Для детей рекомендуется следующая схема дозировок:
— Дети с весом тела ≥ 40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты.
— Дети и младенцы с весом тела менее 40 кг должны получать препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Нет достаточных клинических данных для составления рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 мес и для лечения детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
Тиенам не рекомендован для лечения менингита. При подозрениях на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Длительность терапии не ограничена, если нет подозрений на менингит.
Приготовление раствора для в/в инфузий. Тиенам для в/в инфузий выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих имипенем в дозе, эквивалентной 500 мг, и циластатин в дозе, эквивалентной 500 мг.
Тиенам для в/в инфузий содержит бикарбонат натрия для получения раствора с pH от 6,5 до 8,5. Если раствор для инфузий готовится и используется в соответствии с рекомендациями, то значительного изменения его pH не происходит. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/в инфузий содержит 37,5 мг натрия (1,6 mEq).
Раствор Тиенама для в/в инфузий приготавливается из стерильного порошка в соответствии с инструкциями, представленными в таблице 3. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Варианты окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.
Таблица 3
Приготовление раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Доза Тиенама для в/в инфузии, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мг | Приблизительная концентрация в растворе Тиенама для в/в инфузии, мг/мл имипенема |
| 500 | 100 | 5 |
В таблице 4 показана продолжительность сохранения стабильности раствора Тиенама для в/в введения, приготовленного на основе ряда инфузионных растворов и хранящегося при комнатной температуре или в холодильнике.
ВНИМАНИЕ: Лекарственная форма Тиенама для в/в инфузий обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в Тиенам может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
Тиенам для в/в инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Таблица 4
Стабильность приготовленного раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Растворитель | Срок годности препарата, ч | |
| Комнатная температура (25 оC) | Холодильник (4 оC) | |
| Изотонический раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 10% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор калия хлорида | 4 | 24 |
| Растворы маннита 5% и 10% | 4 | 24 |
В/в путь введения препарата и соответствующую лекарственную форму Тиенама предпочтительнее использовать на начальных этапах лечения бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае таких тяжелых осложнений, как шок.
Не рекомендуется, чтобы общая суточная доза препарата при в/м введении превышала 1,5 г. Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться в/в путь его введения.
Для лечения уретрита или цервицита, вызванных не продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, достаточно одного в/м введения Тиенама в дозе 500 мг. В/м Тиенам должен вводиться глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра).
У пациентов с Cl креатинина ≥ 20 мл/мин/1,73 м2 Тиенам может вводиться в/м без уменьшения стандартных дозировок.
В/м введение Тиенама не изучалось у пациентов с Cl креатинина меньше 20 мл/мин/1,73 м2.
Применение Тиенама в виде в/м инъекций не изучалось у пациентов тех возрастных групп, которые относятся к педиатрической практике.
Приготовление суспензии для в/м инъекций. Для в/м инъекций Тиенам выпускается в форме стерильного порошка во флаконах по 500 мг или 750 мг имипенема и циластатина в эквивалентах дозам, содержащимся в приготовленном для использования растворе. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/м инъекций содержит 32 мг натрия (1,4 mEq); лекарственная форма Тиенама 750 мг для в/м инъекций содержит 48 мг натрия (2,1 mEq).
Суспензия Тиенама для в/м инъекций приготавливается из стерильного порошка, разведенного в 1% растворе лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо в воде для инъекций или физиологическом растворе, как это показано в Таблице 5. Приготовленная для внутримышечных инъекций суспензия имеет белый или слегка желтоватый цвет.
Формы препарата для в/м инъекций не должны использоваться для в/в инфузий.
Таблица 5
Приготовление суспензии Тиенама для внутримышечных инъекций
| Доза Тиенама для в/м введения, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мл | Общий объем, мл |
| 500 | 2 | 2,8 |
| 750 | 3 | 4,2 |
Приготовленная для инъекции суспензия должна быть использована в течение часа.
Тиенам для в/м инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Побочное действие. Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефатоксим. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно бывают умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко.
Местные реакции в области инъекции являются наиболее распространенными побочными эффектами Тиенама.
Местные реакции: эритема, боли и инфильтраты в месте введения препарата; тромбофлебиты.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.
Реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, наблюдались псевдомембранозные колиты.
Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени. У некоторых больных может быть отмечен прямой положительный тест Кумбса.
Со стороны функции печени: умеренное повышение сывороточной трансаминазы, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы; развитие гепатита бывает редко.
Со стороны функции почек: олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Роль Тиенама в нарушениях почечных функций трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.
Наблюдалось увеличение сывороточного креатинина и уровня азота мочевины. Отмечалось изменение цвета мочи, что безопасно и не должно быть спутано с гематурией.
Со стороны ЦНС: как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при назначении в/в вливаний Тиенама описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания и судорожные припадки; парестезии.
Необычные ощущения: частичная алопеция, нарушение вкуса.
Пациенты с гранулоцитопенией: на фоне лечения в/в инфузиями Тиенама тошнота и/или рвота, связанные с введением препарата, более часто наблюдались у пациентов с гранулоцитопенией по сравнению с теми, кто не страдал этим заболеванием.
Взаимодействие препаратов. Генерализованные судороги наблюдались у пациентов, получавших ганцикловир и Тиенам в/в. Эти препараты нельзя назначать одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Также см. раздел “Стабильность лекарственных форм”.
Передозировка. Нет специальной информации по лечению передозировки Тиенама. Имипенем-циластатин натрия подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Форма выпуска. Тиенам для в/в инфузий по 500 мг и Тиенам для в/м инъекций по 500 мг выпускается во флаконах.
Упаковка Тиенама для в/м инъекций содержит 1 флакон.
Упаковка Тиенама для в/в инфузий содержит 5 флаконов в комплекте с переходниками.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности. Тиенам порошок для приготовления раствора для в/в инфузий – 2 года.
Тиенам порошок для приготовления раствора для в/м инъекций – 3 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после ГОДЕН ДО. Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры — год.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Download Тиенам (Tienam)
Латинское название: Chondroitin-AKOS
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): M00-M25 Артропатии. M15-M19 Артрозы. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M85.9 Нарушение плотности и структуры кости неуточненное. M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках. M94.9 Поражение хряща неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хондроитин сульфат (Chondroitin sulfate)
Применение: Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз, остеоартроз, остеопороз, пародонтопатия, переломы костей (для ускорения образования костной мозоли).
Противопоказания: Гиперчувствительность, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно только после консультации врача.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит), геморрагии в месте инъекции; редко — тошнота, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 750 мг 2 раза в сутки в течение первых 3 нед, далее — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года — по 250 мг/сут, от 1 года до 5 лет — по 500 мг/сут, старше 5 лет — по 500 — 750 мг/сут.
В/м (предварительно растворив лиофилизат в 1 мл воды для инъекций) — по 100 мг через день, с четвертой инъекции разовую дозу увеличивают до 200 мг. Курс — 25–35 инъекций, повторный — через 6 мес.
Наружно, наносят на кожу над очагом поражения 2–3 раза в сутки и втирают 2–3 мин до полного впитывания. Курс лечения — 2–3 нед. При необходимости курс повторяют.
Меры предосторожности: При аллергических реакциях или геморрагиях лечение следует прекратить.
Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и открытые раны.
Download Хондроитин-АКОС (Chondroitin-AKOS)