Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Apaurin
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Апаурин (Apaurin)
Применение: Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.
Меры предосторожности: Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.
Download Адеметионин (Ademetionine)
Латинское название: Beauty-tabs Elegant with calcium
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные со вкусом черной смородины 1100 мг | 3 табл. |
| витамин С | 60 мг |
| витамин D | 4,5 мкг |
| кальций | 750 мг |
| магний | 150 мг |
| кремний | 15 мг |
| вспомогательные вещества: сорбит; стеариновая кислота; метилцеллюлоза; кросскармелоза; черносмородиновая отдушка; желатин; аспартам; мятный корригент; глицерин |
в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Не содержит сахар, консерванты, красители, дрожжи, глютен, лактозу.
Рекомендуется: В качестве дополнительного источника кальция, магния, кремния, а также витаминов С и D, для улучшения функционального состояния опорно-двигательного аппарата и костной ткани, снижения риска развития остеопороза, для укрепления и восстановления структуры зубов и ногтей.
Противопоказания: Фенилкетонурия; индивидуальная непереносимость компонентов БАДа.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам перед приемом БАД следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы: Внутрь.
Взрослым и детям с 12 лет — по 3 жевательных таблетки в день вместе с основными приемами пищи.
Особые указания: Не следует пре
Download Бьюти-табс Элегант с кальцием (Beauty-tabs Elegant with calcium)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). K29 Гастрит и дуоденит. K81 Холецистит. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K85 Острый панкреатит
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (0,346 г) | 1 капс. |
| бересты экстракт сухой | |
| аира корневища | |
| подорожника большого листья |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера или в банках пластиковых по 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Содержит комплекс растений, являющихся источником биологически активных веществ.
Фармакологическое действие: Бактериостатическое, фунгицидное, противовоспалительное, спазмолитическое, антидиарейное, улучшающее пищеварение, антисептическое, обезболивающее, ранозаживляющее, адаптогенное.
Свойства компонентов: Cпособствует метаболическим процессам в организме, оптимизирует рацион и нормализует функции ЖКТ, восстанавливает иммунный статус организма.
Экстракт бересты, содержащий тритерпеновое природное соединение бетулин, обладает адаптогенными свойствами, повышая сопротивляемость организма к различным вредным воздействиям окружающей среды. Улучшение сопротивляемости организма происходит за счет стимуляции выработки интерферона и повышения клеточного и общего иммунитета. Экстракт улучшает функциональное состояние печени, защищает и восстанавливает ее клетки.
Корневища аира содержат эфирное масло, алкалоид каламин, гликозид акорин, витамин C, дубильные вещества, камеди, крахмал, марганец, медь, цинк. Оказывают бактериостатическое, фунгицидное, противовоспалительное, спазмолитическое, антидиарейное действие, улучшают пищеварение, усиливают секрецию желудочного сока, повышают аппетит, желчеотделение и диурез.
Лист подорожника большого содержит клетчатку, жиры, гликозид арбутин, флавоноиды, маннит, витамины C, K, органические кислоты, дубильные вещества, горечи. Листья оказывают антисептическое, противовоспалительное, обезболивающее, ранозаживляющее, усиливающее секреторную активность желудка действие и противовоспалительное и спазмолитическое действие на мочевыводящие пути.
Рекомендуется: При функциональных расстройствах ЖКТ как общеукрепляющее и профилактическое средство.
При гастрите, гастродуодените, энтероколите, гастроэнтероколите, панкреатите (снижает воспалительные процессы, способствует ускорению заживления ран, язв желудка и кишечника); при дискинезии желчевыводящих путей (восстанавливает тонус мышечного слоя желчного пузыря и отток желчи в кишечник); при холецистите (снижает воспалительные процессы желчного пузыря), для повышения резистентности организма к инфекционным и онкологическим заболеваниям.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов БАД, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка с повышенной кислотностью.
Беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет (не рекомендуется).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 1 капс. 2 раза в день. Продолжительность приема — 1 мес.
Меры предосторожности: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Download Бетулаир (-)
Латинское название: Hepa-Merz
Фармакологические группы: Гепатопротекторы. Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E72 Другие нарушения обмена аминокислот. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Орнитин (Ornithine)
Применение: Гипераммониемия, гепатит, цирроз печени, печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), в т.ч. в составе комплексной терапии при нарушениях сознания (прекома или кома); хроническая алкогольная интоксикация; в качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (концентрация креатинина более 3 мг/100 мл).
Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности возможно только под строгим наблюдением врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кожные аллергические реакции, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с пенициллином, витамином К, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, фенобарбиталом, этионамидом.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м. Внутрь: после еды, по 3 г гранулята, предварительно растворенного в 200 мл жидкости, 2–3 раза в сутки. В/в: доза, длительность и частота инфузий, продолжительность лечения определяются индивидуально, обычно – 20 г/сут (предварительно разводят в 500 мл инфузионного раствора, максимальная скорость инфузии — 5 г/ч); возможно повышение дозы до 40 г/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
При возникновении тошноты или рвоты следует снизить скорость введения препарата.
Download Гепа-Мерц (Hepa-Merz)
Латинское название: Diclofenac-FPO
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклофенак-ФПО (Diclofenac-FPO)
Латинское название: Depakine chrono
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F31 Биполярное аффективное расстройство. G40 Эпилепсия
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, делимые | 1 табл. |
| вальпроевая кислота + вальпроат натрия | 300 мг |
во флаконах полипропиленовых по 50 шт.; в коробке 2 флакона.
| Таблетки, покрытые оболочкой, делимые | 1 табл. |
| вальпроевая кислота + вальпроат натрия | 500 мг |
во флаконах полипропиленовых по 30 шт.; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Противоэпилептическое. Ингибирует фермент ГАМК-трансферазу, активирует ГАМКергическую передачу. Увеличивает содержание ГАМК в тканях мозга.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается, биодоступность — около 100%. Характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, пролонгированной абсорбцией, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией в плазме. По сравнению с депакином энтерик имеет более низкую (примерно на 25%) и стабильную концентрацию в плазме между 4 ч и 14 ч, что позволяет получить более равномерную концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на протяжении суток. Хорошо связывается с белками плазмы. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови 40–100 мг/л. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в незначительном количестве (1–10% от общей концентрации в плазме). Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (через 3–4 дня) при пероральном применении. Не является индуктором ферментов системы цитохрома P450. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. T1/2 составляет 8–20 ч.
Показания: В качестве базового при монотерапии: доброкачественная миоклоническая эпилепсия младенчества, детская и юношеская абсанс эпилепсия, юношеская миоклоническая, первичная фотосенситивная, роландическая, эпилепсия чтения.
В качестве базового в комплексной терапии: эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, с миоклоническими абсансами, синдром Леннокса-Гасто.
В качестве резервного при монотерапии: эпилепсия с изолированными генерализованными судорожными приступами, доброкачественная затылочная, криптогенная и симптоматическая парциальная эпилепсия с парциальными и вторично-генерализованными приступами.
Маниакальный синдром при биполярных аффективных расстройствах (лечение и профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гепатит (острый и хронический, а также в семейном или личном анамнезе, особенно вызванный приемом лекарств), порфирия, детский возраст (до 3 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Общий риск возникновения пороков развития у женщин при приеме вальпроатов в I триместре беременности не выше такового при приеме других противоэпилептических средств. Вальпроаты преимущественно вызывают нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле (частота подобных осложнений 1–2%). Если лечение вальпроатами эффективно, его не следует прерывать в период беременности (следует принимать минимальную суточную дозу в несколько приемов).
У новорожденных, матери которых принимали вальпроаты, в отдельных случаях были отмечены гипофибриногенемия (связана со снижением уровня коагуляционных факторов), афибриногенемия (может привести к летальному исходу).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, в единичных случаях — ступор или летаргия, иногда переходящая в транзиторную кому (энцефалопатия). Наиболее часто — при комплексной терапии (особенно с фенобарбиталом) или при резком увеличении дозы вальпроатов. Описаны случаи обратимого изолированного паркинсонизма, редко обратимая или необратимая потеря слуха, сонливость, легкий тремор рук (дозозависимые эффекты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения; часто — тромбоцитопения, редко — анемия, лейкопения, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боли в желудке (проходят без отмены терапии в течение нескольких дней), редко — панкреатит, дисфункция печени.
Со стороны обмена веществ: гипераммониемия, увеличение массы тела у пациентов.
Со стороны мочеполовой системы: аменоррея, нарушение регулярности менструального цикла.
Со стороны кожных покровов: выпадение волос (временный и/или дозозависимый эффект), экзантематозные высыпания, в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Прочие: васкулит, возможны аллергические реакции, в единичных случаях — обратимый синдром Фанкони.
Взаимодействие: Усиливает действие нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов, бензодиазепинов.
Увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови (особенно у детей), примидона; потенцирует токсическое действие карбамазепина и зидовудина; снижает общую концентрацию фенитоина в плазме; замедляет метаболизм ламотриджина и повышает его T1/2. При совместном применении с фелбаматом — повышается содержание вальпроатов в сыворотке, с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином — снижается; мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и вызывает судорожный эффект. В случае совместного использования с ацетилсалициловой кислотой, циметидином и эритромицином повышается уровень свободной вальпроевой кислоты в сыворотке. Несовместим с салицилатами (риск гепатотоксичности).
Передозировка: Симптомы: кома, гипотония мышц, гипорефлексия, миоз и угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка (эффективно в течение 10–12 ч после приема таблеток), наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, однократно, начальная доза — 10–15 мг/кг, затем дозу постепенно увеличивают до 20–30 мг/кг в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена (каждые 2–3 дня, в течение недели) до 50 мг/кг и выше (в этом случае необходимо тщательное наблюдение). Детям старше 3 лет — 30 мг/кг в сутки.
Меры предосторожности: При внезапном появлении астении, анорексии. летаргии, сонливости, рвоты, болей в животе, рецидивов эпилептических приступов необходимо безотлагательно провести исследование функции печени (в подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени проявляются в течение первых 6 месяцев лечения). До начала лечения и в течение первых 6 месяцев необходимо проверять функцию печени (белково-синтетическую функцию и протромбинвый индекс). В случае обнаружения аномально низкого уровня протромбина, лечение Депакином хроно необходимо прервать. Если в схему лечения входили и салицилаты, их применение также нужно приостановить.
Перед началом лечения или хирургической операции, рекомендуется провести анализ крови (формула, включая количество тромбоцитов, время кровотечения, коагуляционные тесты).
У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость уменьшения дозы (ее следует устанавливать на основании клинических проявлений).
Следует учитывать потенциальную возможность развития нарушений функции иммунной системы (при назначении препарата пациентам с системной красной волчанкой и др. заболеваниями).
При остром болевом абдоминальном синдроме рекомендуется до проведения хирургической операции определить уровень ферментов поджелудочной железы.
При подозрении на дефицит ферментов цикла образования мочевины, до начала лечения следует провести исследование активности ферментов в связи с опасностью возникновения гипераммониемии.
В период беременности не следует прерывать начатого противоэпилептического лечения вальпроатами (в случае его эффективности), но беременной следует сделать специальное пренатальное исследование для выявления любых аномалий развития нервной трубки или других пороков.
У новорожденных следует провести коагулограмму (оценить количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме крови, время кровотечения и свертывания крови).
В случае комбинированного лечения с фенобарбиталом необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение первых 15 дней и немедленно уменьшить дозу фенобарбитала в случае развития седативного эффекта (при необходимости провести определение уровня фенобарбитала в крови).
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами следует тщательно контролировать протромбиновый индекс.
Особые указания: Во время лечения следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакции (особенно в случае комбинированной терапии с бензодиазепинами)
Download Депакин хроно (Depakine chrono)
Латинское название: Mastodynon
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E22.1 Гиперпролактинемия. E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N64.4 Мастодиния. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. N97 Женское бесплодие
Состав и форма выпуска:
| Капли для приема внутрь | 100 г |
| Витекс священный или авраамово дерево (Agnus castus) D1 | 20 г |
| Стеблелист василистниковидный (Caulophyllum thalictroides) D4 | 10 г |
| Цикламен европейский (Cyclamen) D4 | 10 г |
| Чилибуха игнация (Ignatia) D6 | 10 г |
| Ирис разноцветный (Iris) D2 | 20 г |
| Лилия тигровая (Lilium tigrinum) D3 | 10 г |
| (содержат 47,0–53,0 об.% этанола) |
| Таблетки гомеопатические | 1 табл. |
| Витекс священный или авраамово дерево (Agnus castus) D1 | 162 мг |
| Стеблелист василистниковидный (Caulophyllum thalictroides) D4 | 81 мг |
| Цикламен европейский (Cyclamen) D4 | 81 мг |
| Чилибуха игнация (Ignatia) D6 | 81 мг |
| Ирис разноцветный (Iris) D2 | 162 мг |
| Лилия тигровая (Lilium tigrinum) D3 | 81 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; магния стеарат |
Описание лекарственной формы: Капли: прозрачная, слегка желтоватая жидкость. Запах ароматный, вкус — сначала сладковатый, затем острый, горький.
Таблетки: круглые, плоскоцилиндрической формы, бежевого цвета с вкраплениями светло-коричневого цвета без запаха.
Фармакологическое действие: Гипопролактинемическое, дофаминомиметическое.
Показания: Предменструальный синдром (мастодиния, психическая лабильность, запор, отеки, головная боль/мигрень); фиброзно-кистозная мастопатия; нарушения менструального цикла и/или бесплодие, вызванное недостаточностью желтого тела.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Из-за содержания лактозы противопоказан для пациентов, страдающих унаследованной непереносимостью галактозы, генетическим дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Если во время приема препарата наступит беременность, то прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности и грудном вскармливании.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
В очень редких случаях возможны боли в желудке, тошнота, небольшое увеличение веса, зудящие экзантемы, угри, головная боль.
Во время приема препаратов, содержащих Agnus castus, может возникать временное психомоторное возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации.
Взаимодействие: Возможно ослабление действия препарата при одновременном приеме антагонистов допамина.
Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством жидкости по 30 капель или по 1 табл. 2 раза в день (утром и вечером) на протяжении не менее 3 мес, без перерыва в период менструации. Улучшение наступает, как правило, через 6 нед. Если после прекращения приема жалобы возобновляются, то терапию следует продолжить после консультации с лечащим врачом.
Перед употреблением капель флакон взбалтывать.
Особые указания: Препарат не используют при лечении злокачественных заболеваний молочных желез. Из-за содержания этанола (47–53 об.%) препарат не следует применять после успешного антиалкогольного лечения, а при заболеваниях печени его следует применять только после консультации с врачом.
В рекомендуемых дозировках не влияет на быстроту реакции при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лечение гомеопатическими препаратами не исключает использование других ЛС.
Известно, что при гомеопатическом лечении такие вредные привычки, как курение и употребление алкоголя оказывают отрицательное воздействие на эффективность гомеопатического лекарства.
Возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка в процессе хранения. Это не влияет на эффективность препарата (для капель).
Download Мастодинон (Mastodynon)
Латинское название: Stocrin
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эфавиренз (Efavirenz)
Применение: ВИЧ−1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ≥ 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Стокрин (Stocrin)
Применение: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Аортальный стеноз, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.
Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.
Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко — повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).
Взаимодействие: Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.
Передозировка: Симптомы: возможно развитие гипотензии.
Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии начальная доза 1–1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2,5–5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы — 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1–2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг 1 раз в сутки.
При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин — 1 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 5 мг/сут), 10–40 мл/мин — 0,5 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 2,5 мг/сут), менее 10 мл/мин — 0,25–0,5 мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.
При циррозе печени в начальной дозе 0,25–0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5–1,25 мг/сут.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. При возникновении острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2–3 дня до начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.
Download Цилазаприл (Cilazapril) (-)