Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Длительно незаживающие раны, ожоги кожи и слизистых, хронический травматический остеомиелит, закрытые и длительно несрастающиеся переломы костей, профилактика гиперрубцевания, ускорение образования послеоперационного косметического рубца, ускорение приживления ауто- и гомотрансплантатов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гнойные и инфицированные раны, беременность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно. Для взрослых: 5% мазь наносят на продезинфицированную раневую поверхность ежедневно или 1 раз в 2–3 дня; продолжительность лечения зависит от состояния раневой поверхности и эффективности лечения и составляет обычно 10–30 дней. Примочки с 25% раствором производят ежедневно, накладывая на обработанную раневую поверхность до полного заживления раны.
Внутрь, принимают по 20 мл 25% раствора 1–3 раза в сутки в зависимости от величины и состояния раневой поверхности. Курс лечения 10–14 дней. При лечении переломов костей принимают внутрь сразу после травмы по 20 мл 2 раза в сутки ежедневно в течение 10 дней, затем делают перерыв и после рентгенологического контроля, подтверждающего начало окостенения мозоли, возобновляют прием до момента сращения перелома. При лечении раневых поверхностей возможен комбинированный прием препарата — внутрь и местно.
Download Ацексамовая кислота (Acexamic acid)
Латинское название: Solutio Acidi borici spirituosa 3%, Solutio Hydrogenii peroxydi diluta
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Борная кислота (Boric acid)
Применение: Конъюнктивит, мокнущая экзема, дерматит, пиодермия, опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, беременность, грудной возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Обширные повреждения поверхности тела. На время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Острая и хроническая интоксикация в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквамация эпителия, головной боли, спутанность сознания, олигоурия и, в редких случаях, шоковое состояние.
Передозировка: Симптомы острого отравления — тошнота, рвота, диарея, угнетение системы кровообращения и ЦНС, понижение температуры тела, шок и кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в течение 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном приеме) — истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение менструального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. Полезны переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Наружно. В офтальмологии (промывание глаз) — 2% водный раствор; мокнущая экзема, дерматит — примочки с 3% раствором.
Спиртовые растворы 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель или турунд, смоченных раствором, — при остром или хроническом отите, для обработки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. 10% раствором в глицерине смазывают пораженные участки кожи при опрелостях и слизистой при кольпитах.
Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций на среднем ухе;
5% борную мазь применяют при педикулезе: наносят на волосистую часть головы по 10–15–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты волос), затем смывают водой через 30 мин.
Меры предосторожности: Не рекомендуется промывать полости — с их слизистой может всасываться (описаны смертельные случаи).
Download Борной кислоты спиртовой раствор 3%, перекиси водорода раствор поровну (Solutio Acidi borici spirituosa 3%, Solutio Hydroge
Применение: Внутриполостно: гнойно-воспалительные процессы различной локализации: гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, перитонит, цистит, гнойные раны с наличием глубоких полостей, в т.ч. абсцесс мягких тканей, флегмоны, послеоперационные раны моче- и желчевыводящих путей, профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря, гнойный мастит, абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области.
В/в: тяжелые септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации инфекции.
Местно: раневая и ожоговая инфекция, поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации, длительно незаживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелите, гнойные процессы в тазовой клетчатке, мастит, гнойничковые заболевания кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе), возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: При внутриполостном и в/в введении — головная боль, озноб, повышение температуры тела, диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), судорожные подергивания мышц, аллергические реакции; при местном применении — зуд, околораневой дерматит.
Передозировка: Симптомы: дистрофия, острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутриполостно, в/в капельно, местно. Применяют только у взрослых, в условиях стационара (по методике, подробно изложенной в Инструкции по применению). Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести состояния, эффективности и переносимости препарата.
Внутриполостно: 1% раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц (обычно от 10 до 50 мл). Максимальная суточная доза 0,7 г (70 мл 1% раствора). Перед курсовым внутриполостным применением оценивают переносимость препарата — при введении в полость 10 мл 1% раствора. При отсутствии в течение 3–6 ч побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела) начинают курсовое лечение. В противном случае препарат не назначают.
В/в капельно: инфузируют 0,1–0,2% раствор (получают разведением 0,5% раствора в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида), высшая разовая доза — 300 мг. Суточная доза — 600–900 мг.
Местно: на пораженный участок кожи (предварительно рану очищают от гнойно-некротических масс) наносят тонким слоем мазь или накладывают на рану салфетки, покрытые слоем мази толщиной 2–3 см (на одну повязку расходуют в среднем до 30 г мази, при больших ожоговых поверхностях количество мази не должно превышать 100 г в сутки) или пропитанные 1% раствором; глубокие раны тампонируют (предварительно пропитав мазью тампоны) или проводят орошение 0,5% раствором; в виде аэрозоля — равномерно наносят на раневую поверхность (толщина слоя пены 1–1,5 см), не более 5 баллонов в сутки (2,5 г препарата). Процедуру проводят ежедневно или через день в зависимости от состояния раны и течения раневого процесса.
Меры предосторожности: Применяют под строгим врачебным контролем. Назначают только при тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других антибактериальных препаратов.
При в/в введении препарат характеризуется узкой терапевтической широтой (необходим строгий контроль за соблюдением рекомендуемых доз). Для предупреждения побочных реакций рекомендуется применение в комплексе с антигистаминными средствами и препаратами кальция. При возникновении побочных реакций следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные ЛС, при необходимости — отменить препарат.
При почечной недостаточности дозу уменьшают.
Download Гидроксиметилхиноксалиндиоксид (Hydroxymethylquinoxalindioxyde) (-)
Латинское название: Kamillen-Salbe-Heel S
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Состав и форма выпуска:
| Мазь гомеопатическая | 100 г |
| экстракт ромашки спиртовый густой (4,5:1) | 0,5 г |
| Guajazulen | 0,01 г |
| а также 0,5% Sterilip |
в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Способ применения и дозы: Местно. Наносят на болезненный участок и втирают 2 раза в сутки, утром и вечером (при необходимости — чаще); если назначено, накладывают мазеву
Download Камиллен-Сальбе Хель С (Kamillen-Salbe-Heel S)
Латинское название: Cozaar
Фармакологические группы: Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лозартан (Losartan)
Применение: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг. При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.
Меры предосторожности: Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.
Download Козаар (Cozaar)
Применение: Острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. медикаментозные.
Ограничения к применению: Не рекомендуется использовать в I триместре беременности.
Побочные действия: Головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор/диарея.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Внутрь — по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — не менее 4 нед (4–8 нед) без перерыва.
При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8–12 ч.
При болезни Золлингера — Эллисона дозу увеличивают вдвое.
Меры предосторожности: При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. С осторожностью используют у пациентов с глаукомой и гипертрофией предстательной железы. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Особые указания: Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.
Download Пирензепин (Pirenzepine) (-)
Латинское название: Pensulin HR 100 IU/ml
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Пенсулин ЧР 100 ЕД/мл (Pensulin HR 100 IU/ml)
Латинское название: Solopan
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. R53 Недомогание и утомляемость
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| экстракт солодкового корня | 0,05 г |
| пантогематоген | 0,025 г |
| глюкоза | до 0,2 г |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.
Характеристика: Биологическая добавка к пище. Пантогематоген сухой получен из крови марала, забранной в период роста пантов у животных, и обработан путем низкотемпературного обезвоживания и стерилизации по запатентованной технологии.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ, общеукрепляющее.
Свойства компонентов: Биологически активные вещества обладают общеукрепляющим действием, понижают риск развития простудных заболеваний и заболеваний ЖКТ.
Рекомендуется: Для профилактики и в качестве вспомогательного средства при лечении простудных заболеваний и воспалительных заболеваний ЖКТ.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов продукта, гипертоническая болезнь III стадии, выраженная сердечная недостаточность, склонность к тромбозам, тяжелые поражения почек, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 20 мин до еды, запивая теплой кипяченой водой, по 1 капс. 2–3 раза в сутки. Длительность приема — 20–28 дней.
<
Download Солопан (Solopan)
Латинское название: Tramolin
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамолин (Tramolin)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole) (-)