Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glycifonum
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. L85.8.0 Кератоз сенильный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глицифон (Glycifon)
Применение: Плоскоклеточный рак кожи (I стадия), базалиомы (в т.ч. рецидив после хирургического лечения и лучевой терапии), болезнь Боуэна, сенильный кератоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Боль, гиперемия, отечность в месте аппликации.
Способ применения и дозы: Местно. Кожу в области роста опухоли или кератоза предварительно обрабатывают тампоном со спиртом, затем накладывают 0,8–2,0 г мази (в зависимости от размеров очага) и марлевую салфетку, которую фиксируют. Аппликации проводят ежедневно, 1 раз в сутки, до полного очищения раны. При каждой перевязке очаг и окружающую кожу протирают спиртом, некротизированную ткань удаляют. Продолжительность курса определяется характером заболевания. При рецидивирующих опухолях, мелкоузелковой форме базалиом в области лба и носа — 15–20 аппликаций; язвенных формах, базалиомах поверхностного типа и болезни Бовена — 10–15; сенильном кератозе — 5–10. После завершения лечения на образовавшийся дефект ежедневно накладывают повязку (асептическую или с антисептическими мазями) до полного рубцевания.
Меры предосторожности: Для уменьшения боли возможно одновременное наложение 5–10% мази с анестезином. При появлении гиперемии и отечности в периорбитальной области лечение следует на 2–3 дня прекратить и назначить кортикостероидную мазь или примочки с фурацилином.
Download Глицифон (Glycifonum)
Применение: Контрактуры суставов, анкилозирующий спондилоартрит, склеродермия, травматические поражения сплетений и периферических нервов (плексит, неврит), гематомы, тяжелые заболевания поясничных дисков, инфаркт миокарда, гидроцефалия, для улучшения всасывания инъецируемых п/к или в/м растворов, радиоконтрастных веществ, местных анестетиков, кератиты (для более тонкого рубцевания пораженных участков роговицы); рубцы после ожогов и операций, длительно незаживающие трофические и лучевые язвы; комплексная терапия астмы, аллергического ринита, арахноидита, туберкулеза легких, осложненного неспецифическим поражением бронхов, ревматоидного артрита.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые воспалительные и инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, легочные кровотечения и кровохарканье, туберкулез легких с дыхательной недостаточностью, свежее кровоизлияние в стекловидное тело.
Побочные действия: Аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные), фибрилляция желудочков (очень редко); в месте инъекции — боль и инфильтраты.
Взаимодействие: Улучшает всасывание лекарственных препаратов, вводимых п/к или в/м, ускоряет обезболивание при введении местных анестетиков.
Передозировка: Симптомы: озноб, тошнота, рвота, головокружение, тахикардия и гипотензия, местный отек, крапивница, эритема.
Лечение: введение адреналина, глюкокортикоидов; антигистаминные препараты.
Способ применения и дозы: П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани), в/м или ингаляционно по 64 ЕД ежедневно или через день. Курс — 10–20 инъекций или 20–25 ингаляций.
Методом электрофореза в течение 20–30 мин (10–15 сеансов).
В офтальмологии для инстилляции в глаза используется 0,1% раствор (одновременно с применением антибактериальных препаратов), можно вводить ретробульбарно, под конъюнктиву и под кожу виска.
Меры предосторожности: Перед применением необходимо провести тест на чувствительность к гиалуронидазе (0,02 мл в/к). Не следует вводить в зону инфекции, острого воспаления, опухоли; с осторожностью назначают в комбинации с др. лекарственными препаратами (непрогнозируемое ускорение адсорбции и увеличение системного действия). Не рекомендуется сочетать с эстрогенами. При беременности и грудном вскармливании используется только в случае крайней необходимости.
Особые указания: Растворы для инъекций готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или 0,5% новокаине; для ингаляций — на изотоническом растворе натрия хлорида; для электрофореза — на дистиллированной воде.
Download Гиалуронидаза (Hyaluronidase) (-)
Латинское название: Diazepam
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Диазепам (Diazepam)
Применение: Депрессивный синдром (эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный), психопатия, шизофрения, хронические боли и соматические заболевания, дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков, навязчивые состояния и фобии, каталепсии при нарколепсии, ночное недержание мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антидепрессантам из группы дибензазепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда, лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Сухость во рту, обильное потоотделение, тремор, головокружение, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, заторможенность, аллергические кожные реакции. Редко — нарушения функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: нарушения проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.
Лечение: промывание желудка; при тяжелых антихолинергических симптомах — 0,5–2 мг физостигмина в/в или в/м.
Способ применения и дозы: Внутрь, при депрессиях и фобиях назначают по 25 мг 2–3 раза в сутки; в течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 раза в сутки, а затем (после достижения клинического эффекта) переходят на поддерживающую — 25 мг 2–3 раза в сутки.
В/м вводят по 25–50 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 25 мг ежедневно до 100–150 мг/сут. В/в капельно вводят по 50–75 мг (растворив в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида) в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки. При хронических болях доза составляет 10–150 мг/сут; у пожилых начальная суточная доза — 10 мг с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. Для детей начальная суточная доза — 10 мг с постепенным повышением в течение 10 дней до 20 мг/сут (в возрасте 5–7 лет), до 20–50 мг/сут (в возрасте 8–14 лет), до 50 мг/сут (в возрасте старше 14 лет).
Меры предосторожности: В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Download Кломипрамин (Clomipramine) (-)
Латинское название: Novocainamidum-Ferein
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прокаинамид (Procainamide)
Применение: Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, интоксикация сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, нарушения функций печени и почек, системная красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.
Побочные действия: Гипотония, асистолия, AV блокада, волчаночный синдром, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, агранулоцитоз, диспептические явления, головокружение, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.
Передозировка: Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.
Способ применения и дозы: При предсердных аритмиях энтерально — 1250 мг однократно, затем 500–1000 мг каждые 2–3 ч до купирования приступа. Поддерживающая терапия — 500–1000 мг каждые 4–6 ч. При желудочковых аритмиях — 1000 мг однократно, затем в суточной дозе из расчета 50 мг/кг в 8 приемов. Высшая суточная доза — 3 г. В/м 50 мг/кг в сутки в разделенных дозах каждые 3–6 ч. Для купирования пароксизмальной тахикардии в/в 200–500 мг со скоростью 50–100 мг/мин.
Меры предосторожности: В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Download Новокаинамид-Ферейн (Novocainamidum-Ferein)
Латинское название: Oflomac
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта. A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков. H05.0 Острое воспаление глазницы. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H16.2 Кератоконъюнктивит. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37.0 Хронический ларингит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. M86.9 Остеомиелит неуточненный. N00 Острый нефритический синдром. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Офлоксацин (Ofloxacin)
Применение: Тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение бронхита), ЛОР-органов (кроме острого тонзиллита), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек, мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит; комплексная терапия туберкулеза, профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия, нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит; головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, кардиоваскулярный коллапс, острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гепатит, желтуха, васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, вагинит, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз кожи, анафилактический шок).
При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
Взаимодействие: Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк, дэдалон уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч), пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).
Передозировка: Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством воды; взрослым — по 200–400 мг 2 раза в сутки или 400–800 мг 1 раз в сутки (не более) в течение 7–10 дней; при гонорее — 400 мг однократно. В/в (капельно, в течение 1 ч), при тяжелых инфекциях — 200 мг в 5% растворе глюкозы. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, почек — зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза — 200 мг, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин — 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч.
В офтальмологии — по 2 капли 0,3% раствора в глаз каждые 2–4 ч в течение 2 дней, затем — 4 раза в сутки (до 5 дней).
Меры предосторожности: После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При быстром в/в введении возможно понижение АД. В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Download Офломак (Oflomac)
Латинское название: Oncotrone
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.0 Острый миелоидный лейкоз. C92.4 Острый промиелоцитарный лейкоз. C93.0 Острый моноцитарный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Митоксантрон (Mitoxantrone)
Применение: Рак молочной железы (с регионарными или отдаленными метастазами); рак печени, яичников, предстательной железы (в т.ч. гормональноустойчивый IV стадии с болевым синдромом); неходжкинские лимфомы; острый миелобластный, промиелоцитарный, монобластный лейкоз; эритромиелоз у взрослых (при неэффективности традиционных средств), раковый асцит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, интратекальное введение, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, панцитопения, тяжело протекающие сопутствующие заболевания, нарушение функции печени и/или почек, подагра, ветряная оспа, опоясывающий герпес, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой или детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10%), судороги (4%), слабость, утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (5%), аритмия (3%), тахикардия, боль в грудной клетке, преходящие изменения на ЭКГ, уменьшение фракции выброса левого желудочка, инфаркт миокарда, гипотензия, флебит, кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота и рвота (72%), диарея (47%), стоматит (29%), желудочно-кишечные кровотечения (16%), боль в животе (15%), желтуха (3%), язвы в полости рта и на губах, нарушения функции печени (повышение уровня билирубина, изменение активности АСТ, АЛТ), запор.
Со стороны кожных покровов: алопеция (37%), грибковые поражения кожи (15%), петехии/экхимозные высыпания (7%), сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: гриппоподобный синдром (78%), одышка (18%), кашель (13%).
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Прочие: развитие инфекций — 66% (в т.ч. сепсис — 34%, грибковые инфекции — 15%, пневмония — 9%, инфекции верхних дыхательных путей — 7%), повышение температуры тела, аллергические реакции (анафилаксия и др.), конъюнктивит (5%), раздражение в месте введения, некроз подкожной жировой клетчатки (при попадании под кожу и в околососудистое пространство).
Взаимодействие: Токсичность повышают другие противоопухолевые и миелотоксические препараты, пробенецид, сульфинпиразон, лучевая терапия. Даунорубицин, доксорубицин, облучение области средостения увеличивают риск кардиотоксического действия. Вероятность нефропатии увеличивают урикозурические противоподагрические препараты (необходима корректировка доз при лечении гиперурикемии и подагры). НПВС потенцируют побочные эффекты со стороны крови (риск кровотечений). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие). Фармацевтически несовместим с тиамином (вызывает его разрушение), гепарином и с другими медикаментами в инфузионном растворе или в одном шприце.
Передозировка: Симптомы: выраженная депрессия костного мозга (длительностью до 3 нед), агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, проявления кардиотоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; уменьшение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/а, внутрибрюшинно. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Взрослым при лейкозах для индукции ремиссии — в/в инфузионно в дозе 12 мг/м2/сут с 1 по 3 день в комбинации с цитарабином — 100 мг/м2/сут в виде продолжительной 24-часовой инфузии с 1 по 7 день. При недостаточном эффекте возможно проведение повторного индукционного курса: митоксантрон вводится в 1 и 2 день и цитарабин с 1 по 5 день в тех же дозах. Для поддержания ремиссии — 12 мг/м2/сут в 1 и 2 день в комбинации 100 мг/м2 цитарабина в сутки, вводимого в/в в течение 24 ч с 1 по 5 день приблизительно через 6 нед после окончания индукционного курса (второй поддерживающий курс проводится через 4 нед после первого). При раке предстательной железы — 12–14 мг/м2 1 раз в 3 нед (в комбинации с кортикостероидами). При раке молочной железы, печени и неходжкинских лимфомах — 14 мг/м2/сут каждые 3 нед. При комбинированной терапии начальную дозу понижают на 2–4 мг/м2 по сравнению с дозой при монотерапии.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходим постоянный контроль клеточного состава периферической крови, определение гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, определение концентрации мочевой кислоты, проведение функциональных исследований сердца, легких, печени, почек. Выраженная лейкопения наблюдается в течение 10 дней (число лейкоцитов восстанавливается за 3 нед), воспаление слизистых оболочек проявляется в течение 1 нед после начала лечения. При появлении следующих симптомов: панцитопения, озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом. Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков инфекции. Следует отсрочить график вакцинации (возможна не ранее чем через 3 мес и до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии), исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Другим членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует избегать падений и других повреждений, приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Дополнительный курс лечения возможен после исчезновения гематотоксичных эффектов. При кумулятивных дозах выше 140 мг/м2 или 100 мг/м2 у больных с факторами риска (облучение средостения, заболевания сердца в анамнезе, предшествующее лечение антрациклинами) повышается риск кардиотоксического действия. Развитие нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты, можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости, применением аллопуринола или подщелачиванием мочи. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому следует воздержаться от назначения в детском возрасте. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. Следует предупредить пациентку о возможной опасности для плода, если во время лечения возникает беременность. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). При возникновении экстравазата во время в/в инъекции или инфузии введение следует прекратить и возобновить в другую вену.
Особые указания: Через 1–2 дня возможно сине-зеленое окрашивание мочи, в редких случаях — обратимое голубое окрашивание склер, вен и паравенозных тканей, ногтей (вероятна отслойка ногтевых пластин). Для в/в введения концентрат митоксантрона гидрохлорида следует предварительно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Download Онкотрон (Oncotrone)
Латинское название: Rinasek
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J30 Вазомоторный и аллергический ринит
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит трипролидина гидрохлорида 2,5 мг и псевдоэфедрина 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 упаковка.
5 мл сиропа — 1,25 и 30 мг действующих веществ соответственно; во флаконах по 100 мл, в коробке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 3 раза в сутки, детям 6–12 лет — по 0,5 табл. или по 1 ч.ложке сиропа 3 раза в сутки, детям 1–5 лет — по 0,5–1 ч.ложке сиропа 3 раза в сутки.
<
Download Ринасек (Rinasek)
Латинское название: Tabulettae Furadonini 0,05 g
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитрофурантоин (Nitrofurantoin)
Применение: Пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит; профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функций почек, печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боли в грудной клетке, гепатиты, холестатический синдром, периферическая нейропатия, астения, головокружение, нистагм, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, реже — боли в животе, диарея, панкреатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, артралгии, миалгии, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.
Взаимодействие: Антибактериальный эффект снижает налидиксовая кислота, всасывание — антациды, содержащие магния трисиликат. Несовместим с фторхинолонами. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон) могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).
Передозировка: Проявляется рвотой. Прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 100–150 мг 3–4 раза в день; курс лечения — 5–8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг. Дозы для детей — из расчета 5–8 мг/кг в сутки (в 3–4 приема).
Download Фурадонина таблетки 0,05 г (Tabulettae Furadonini 0,05 g)
Латинское название: Fluconazole-Verte
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол-Верте (Fluconazole-Verte)