Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Ancotil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37.7 Кандидозная септицемия. B43.9 Хромомикоз неуточненный. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B49 Микоз неуточненный
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 фл. |
| флуцитозин (5-ФЦ) | 2500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2012,5 мг; трометамол — 305 мг; кислота хлористоводородная 25% (до pH=7,4) — q.s.; вода для инъекций — до 250 мл |
во флаконах стеклянных по 250 мл, в контейнерах пенопластовых по 5 флаконов; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы: Прозрачная бесцветная или практически бесцветная жидкость.
Характеристика: Флуцитозин (5-ФЦ) представляет собой фторированный пиримидин.
Фармакологическое действие: Противогрибковое (фунгистатическое, фунгицидное). Обладает противогрибковыми свойствами при лечении целого ряда системных микозных инфекций. Активный ингредиент Анкотила — флуцитозин, для чувствительных к воздействию препарата микроорганизмов, играет роль конкурентного ингибитора в метаболизме урацила. Клетки чувствительных возбудителей поглощают активное вещество Анкотила и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил. Последний встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляется активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза грибковой ДНК. Для ряда возбудителей при продолжительном контакте с активным веществом проявляется фунгицидное действие препарата.
Фармакокинетика: Анкотил хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в т.ч. диффундирует в спинномозговую жидкость. Объем распределения после в/в введения составляет 0,8 л/кг. Связывание с белками плазмы на минимальном уровне (2–4%).
Концентрация препарата в ликворе и перитонеальной жидкости составляет примерно 75% от уровня концентрации в сыворотке.
Концентрация в сыворотке должна составлять не менее 20–25 мг/л (за исключением лечения кандидоза мочевыводящих путей, см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует избегать длительного поддержания концентраций свыше 100 мг/л из-за увеличения риска развития побочных реакций.
90% дозы 5-ФЦ выводится почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация). Небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил (5-ФУ). Соотношение AUC 5-ФУ и 5-ФЦ составляет примерно 4%.
У взрослых с нормальной функцией почек T1/2 составляет 3–6 ч, у недоношенных детей 6–7 ч. При нормальной функции почек концентрация вещества в моче всегда гораздо выше, чем в сыворотке.
Поскольку Анкотил выводится через почки практически в неизмененном виде, нарушение почечной функции увеличивает T1/2. Это обстоятельство следует обязательно учитывать при определении дозирования.
Фармакодинамика: Анкотил обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro и in vivo в отношении дрожжевых грибков (кандида), а также возбудителей криптококкоза (Cryptococcus neoformans) и хромобластомикоза. При аспергиллезе Анкотил проявляет фунгистатическую активность; проведение курса комбинированной терапии в сочетании с Амфотерицином В обеспечивает клинический эффект.
В большинстве случаев изолированные штаммы, полученные от больных из Европейских стран, которые до этого не проходили терапии, оказались чувствительны к воздействию 5-ФЦ (93% с диагнозом кандидоз, 96% — криптококкоз).
Минимальная концентрация для подавления этих микроорганизмов обычно находится на уровне между 0,03 и 12,5 мг/л. При лечении Анкотилом у первоначально чувствительных к нему штаммов постепенно может выработаться устойчивость. Поэтому определение чувствительности рекомендуется проводить до и во время лечения с использованием тестов, разработанных Shadomy и Speller и соответствующих питательных сред, свободных от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с 5-ФЦ.
В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что при комбинированном применении Анкотила и Амфотерицина В их активность взаимно усиливается в отношении многих штаммов возбудителей. Этот эффект был особенно выражен в случае возбудителей, мало чувствительных к Анкотилу.
Клиническая фармакология: На основании экспериментальных данных — сочетание Анкотила с Амфотерицином В во многих случаях оказывает синергическое или, по крайней мере, аддитивное действие.
Клинические исследования показали, что комбинация этих двух препаратов дает лучший терапевтический эффект, чем каждый из них в качестве монотерапии. Кроме того, применение комбинированной терапии позволяет уменьшить терапевтическую дозу Амфотерицина В и, тем самым, его токсические побочные эффекты. Одновременно сокращается продолжительность курса лечения. Наконец, применение комбинированной терапии позволяет предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии Анкотилом.
Применение этой комбинации особенно эффективно при лечении криптококкоза, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях (менингоэнцефалит, эндокардит, кандидозный увеит и т.д.).
Показания: Системные инфекции, вызванные дрожжевыми и иными грибковыми возбудителями, чувствительными к воздействию препарата: генерализованный кандидоз; криптококкоз; хромобластомикоз; аспергиллез (только в сочетании с Амфотерицином В); инфекции, вызываемые микроорганизмами Torulopsis glabrata и Hansenula.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флуцитозину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для развития плода.
Не установлено, проникает ли активное вещество в материнское молоко. Учитывая важность проведения лечения данным препаратом для матери, врач должен принять решение, нужно ли прервать грудное вскармливание на время терапии.
Побочные действия: Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, токсическое поражение миокарда, нарушение вентрикулярной функции.
Дыхание: остановка дыхания, боль в груди, одышка.
Кожа: сыпь, зуд, крапивница, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, анорексия, сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, повышение уровня билирубина.
Печень и желчевыводящие пути: нарушение функции печени, желтуха, повышенная активность ферментов печени в сыворотке крови. В единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, иногда приводившая к летальному исходу.
Мочеполовая система: азотемия, повышение уровней креатинина/мочевины/азота, кристаллурия, острая почечная недостаточность.
Кроветворная система: анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались признаки угнетения кроветворения в костном мозге (панцитопения, супрессия костного мозга). У данной категории больных эти симптомы могут носить необратимый характер.
ЦНС: атаксия, потеря слуха, головная боль, парестезии, паркинсонизм, периферическая невропатия, пирексия, головокружение, седативный эффект, судороги, утрата четкого восприятия действительности, галлюцинации, психозы.
Иные симптомы: усталость, слабость, чрезмерная чувствительность, гипогликемия, гипокалиемия.
Взаимодействие: Поскольку при лечении Анкотилом существует риск развития лейкопении (особенно нейтропении, часто сопровождаемой тромбоцитопенией), при одновременном лечении цитостатиками необходим ежедневный контроль периферической крови.
В силу того, что выведение 5-ФЦ осуществляется почти исключительно через почки, все лекарственные препараты, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают T1/2 активного вещества Анкотила. В таких случаях требуется регулярный контроль за Cl креатинина, а также — соответствующая корректировка дозы.
Инфузионные растворы Анкотила и Амфотерицина В следует вводить раздельно.
Анкотил можно применять одновременно с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или 0,18% и глюкозы 5% и 4%. Никакие иные ЛС не должны добавляться к инфузионному раствору Анкотила.
Передозировка: Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы (предположительно): возрастание риска развития известных побочных реакций и тяжести их проявления.
Сывороточная концентрация 5-ФЦ свыше 100 мг/л в течение длительного времени сопровождается возрастанием числа побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки следует обеспечить поступление в организм достаточного объема жидкости (при необходимости в/в введение), поскольку Анкотил выводится через почки в неизмененном виде. Необходим частый контроль параметров периферической крови, а также тщательный мониторинг функции почек и печени. В случае отклонений от нормы следует применить надлежащие терапевтические меры. Анкотил эффективно удаляется из организма методами гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации. При проведении этих процедур достигается клиренс, приблизительно равный клиренсу креатинина.
Способ применения и дозы: В/в при помощи капельницы; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или введение посредством перитонеальной инфузии.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей — 200 мг/кг массы тела, разделенная на 4 дозы, вводимые на протяжении 24 ч.
Для лечения кандидоза мочевыводящих путей обычно достаточно суточной дозы 100 мг/кг массы тела.
Для больных с заболеваниями, вызванными высокочувствительными к Анкотилу микроорганизмами, может оказаться достаточным введение суточной дозы 100–150 мг/кг массы тела.
Стандартная разовая доза — 37,5–50 мг/кг массы тела, вводится посредством коротких вливаний (20–40 мин) при условии обеспечения жидкостного баланса в организме больного. При нормальной функции почек интервалы между процедурами — 6 ч.
Как правило, продолжительность лечения — 1 нед.
При острых инфекциях типа кандидамикотического сепсиса продолжительность лечения, как правило, 2–4 нед.
В подострых и хронических случаях требуется, как правило, более продолжительное лечение; причем рекомендуется комбинированное применение Анкотила и Амфотерицина В. При лечении криптококкового менингита продолжительность курса лечения — не менее 4 мес.
При нарушении функции почек следует назначать меньшие дозы и увеличивать интервалы между процедурами; при этом необходимо придерживаться следующего графика режима дозирования:
| Cl креатинина, мл/мин | Интервалы между введением разовых доз 50 мг/кг массы тела (высшая разовая доза) |
| >40 | 6 ч |
| 40-20 | 12 ч |
| 20-10 | 24 ч |
| <10 | Определить сывороточную концентрацию 5-ФЦ через 12 ч после введения первой дозы. При введении последующих доз препарата уровень концентрации 5-ФЦ в сыворотке должен поддерживаться в диапазоне 25-50 мкг/мл; не должен превышать 80 мкг/мл |
При наличии нарушения функции почек следует увеличить интервалы между введением разовых доз препарата (см. выше таблицу).
Если нарушения функции почек не обнаружено, но отмечается превышение рекомендуемого уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке, рекомендуется уменьшить дозу, оставив на том же уровне режим интервалов между процедурами.
Режим дозирования и профиль развития побочных эффектов у людей пожилого возраста аналогичны тем, которые установлены для других возрастных групп (особое внимание в этой возрастной группе следует уделить контролю функции почек).
При проведении комбинированной терапии, разработанной по поводу криптококкоза ЦНС, рекомендуется следующий режим дозирования:
| Анкотил | 150 мг/кг/сут в виде быстрых инфузий. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу в зависимости от Cl креатинина |
| Амфотерицин B | 0,3 мг/кг/сут (по нарастанию дозы). Препарат вводится инфузионно в течение 3-4 ч по следующей схеме: 1 день: тест-доза 1 мг Контроль температуры, пульса, частоты дыхания и АД в течение 3 ч. При отсутствии побочных реакций в 1 день начинают лечение: вводят 0,3 мг/кг препарата + 25 мг гидрокортизона в сутки. При наличии побочных реакций дозу препарата увеличивают постепенно: 1 день: 0,1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 2 день: 0,2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 3 день: 0,3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона Следует как можно раньше уменьшить дозу гидрокортизона или полностью отменить его введение. |
Инфузионный раствор Анкотила несовместим с Амфотерицином В (нельзя смешивать в одной капельнице инфузионный раствор Анкотила и Амфотерицин В).
Согласно вышеуказанному режиму дозирования, больным с нормальной функцией почек назначают полную дозу Анкотила и приблизительно половину обычной дозы Амфотерицина В. Однако даже эта уменьшенная доза Амфотерицина В может снизить Cl креатинина и, соответственно, уменьшить выведение 5-ФЦ из организма. В таких случаях дозу Анкотила уменьшают соответственно степени почечной недостаточности.
Меры предосторожности: До и во время лечения необходимо контролировать функцию почек у больных, предпочтительно путем определения Cl креатинина. При необходимости производится соответствующая коррекция режима дозирования.
У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю.
Анкотил не следует применять больным, страдающим почечной недостаточностью, при отсутствии аппаратуры, позволяющей проводить мониторинг уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с подавленной функцией костного мозга или с заболеваниями крови. Следует контролировать картину периферической крови и функцию печени — ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю.
Особые указания: Рекомендуется регулярное проведение мониторинга уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке и, в случае необходимости, соответствующая корректировка режима дозирования.
При измерении уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови следует учитывать, что концентрация 5-ФЦ в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения препарата, непоказательны для последующего подъема уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке. В целях мониторинга уровня сывороточной концентрации 5-ФЦ рекомендуется проводить анализ крови незадолго до проведения следующей процедуры.
Во время лечения Анкотилом в комбинации с Амфотерицином B следует периодически контролировать развернутую формулу крови; для контроля функции почек следует регулярно определять креатинин сыворотки и Cl креатинина. Следует также соблюдать обычные меры предосторожности и рекомендации по применению по отношению к Амфотерицину В.
При определении уровня креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа не исключается искажение результатов анализа (ложноположительная азотемия) вследствие влияния флуцитозина. Необходимо использовать другие методы определения креатинина.
При расчетах объема введения растворов электролитов для больных, страдающих почечной и/или сердечной недостаточностью, а также — с нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора Анкотила и содержание натрия (138 ммоль/л).
<
Download Анкотил (Ancotil)
Латинское название: Insulin Maxirapid «WO-S»
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин нейтрал для инъекций (Insulin injection, neutral)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый) и II типа (инсулиннезависимый) в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при беременности, диабетическом кетоацидозе, кетоацидотической и гиперосмолярной коме, ювенильный и сахарный диабет у детей, интеркуррентные и инфекционные заболевания; предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период, диагностический инсулиновый тест.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома, чрезмерная масса тела (кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного лечения).
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна и др. симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность, при длительном применении — липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки), преходящие нарушения рефракции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека, повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Взаимодействие: Гипогликемию усиливают ингибиторы МАО, альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, алкоголь и препараты, его содержащие, ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с этанолом, дезинфицирующими средствами.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — в/м, п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в — 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения, место инъекций каждый раз меняют; за 15–30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют, дозы, способ и время введения устанавливают индивидуально. При монотерапии сахарного диабета — взрослым 8–24 ЕД п/к (в исключительных случаях в/м), при необходимости (в случае пониженной чувствительности к инсулину) — до 40 ЕД (разовая доза); детям — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в 2 и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и др. острых ситуациях — в/в (струйно или капельно) или в/м. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в т.ч. гипопитуитризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении детям препубертатного возраста и больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом I типа. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на др. инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетонов; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Инсулин Максирапид ВО-С (Insulin Maxirapid «WO-S»)
Латинское название: Morphini hydrochloridum
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. I50 Сердечная недостаточность. R05 Кашель. R07.2 Боль в области сердца. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Морфин (Morphine)
Применение: Болевой синдром выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях. Лихорадочный синдром (высокая резистентность к терапии НПВС).
Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая кахексия, грудной возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: Старческий возраст — назначают с осторожностью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запор, брадикардия, угнетение дыхательного центра.
Взаимодействие: Удлиняет и усиливает эффект лекарственных средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Передозировка: Наиболее раннее и опасное проявление — угнетение дыхательного центра.
Лечение: проводят общереанимационные мероприятия, назначают антагонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (в первую очередь, налоксон).
Способ применения и дозы: П/к, в/м или в/в — по 1–2 мл 1% раствора. Внутрь — по 0,01–0,02 г в порошке или в каплях. Детям назначают в зависимости от возраста — по 1–5 мг на прием.
Download Морфина гидрохлорида раствор для инъекций 1% (Morphini hydrochloridum)
Латинское название: Methotrexat-Ebewe
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат-Эбеве (Methotrexat-Ebewe)
Латинское название: Neointestopan
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит. K58 Синдром раздраженного кишечника. K59.1 Функциональная диарея. K63.8.0 Дисбактериоз. R14 Метеоризм и родственные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аттапульгит (Attapulgite)
Применение: Острая диарея различного генеза, в т.ч. при пищевом отравлении, аллергии или непереносимости отдельных продуктов питания, при нарушении равновесия кишечной микрофлоры; раздражение слизистой оболочки кишечника (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, хроническая диарея, диарея паразитарного генеза (в т.ч. амебная дизентерия), острая дизентерия со стулом с примесью крови и лихорадкой (лечения только антидиарейными средствами недостаточно, может потребоваться применение антибиотиков), детский возраст до 3 лет и пожилой возраст (риск потери жидкости и солей).
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью (опыт применения ограничен).
Побочные действия: Запор (редко), аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает скорость и полноту всасывания из ЖКТ других препаратов (антибиотики, дигоксин, антихолинергические средства).
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым начальная доза 4 табл., затем — по 2 табл. после каждого опорожнения кишечника; максимальная суточная доза — 14 табл. Детям 6–12 лет начальная доза 2 табл., затем — по 1 табл. после каждой дефекации; максимальная суточная доза — 7 табл. Первую дозу принимают при появлении первых симптомов диареи; длительность терапии не более 2 дней.
Меры предосторожности: Лечение детей 3–6 лет проводят строго по назначению врача и под его наблюдением.
При повышении температуры тела, кровянистом стуле или в случаях продолжения диареи после 2-х дней лечения необходимо уточнить диагноз с помощью клинических и бактериологических исследований.
Если при диарее и связанной с ней потерей жидкости необходимо пероральное лечение растворами для регидратации, оно проводится в первую очередь (особенно у детей и пожилых пациентов), независимо от лечения аттапульгитом.
При диарее, предположительно паразитарного генеза, применение антидиарейных средств может затруднить распознавание этиологии заболевания; при подозрении на паразитарную природу диареи необходимо провести анализ кала до начала лечения аттапульгитом.
Следует иметь в виду, что противодиарейные средства-адсорбенты маскируют потерю жидкости, поэтому при появлении признаков обезвоживания (сухость во рту, жажда, сниженное выделение мочи, головокружение и др.) необходимо проведение регидратационной терапии.
Download Неоинтестопан (Neointestopan)
Латинское название: No-Spalgin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Опиоиды, их аналоги и антагонисты. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.9 Боль неуточненная
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| парацетамол | 500 мг |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
| кодеина фосфат (в форме гемигидрата) | 8 мг |
| вспомогательные вещества: поливидон; желтая окись железа (E 172); магния стеарат; кислота аскорбиновая; кросповидон; тальк; крахмал кукурузный; МКЦ; крахмал предварительно желатинизированный |
в блистере 6 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы с делительной риской на обеих сторонах.
Фармакологическое действие: Болеутоляющее, спазмолитическое. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС, и в меньшей степени на периферии (блокируется действие ПГ и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы).
Дротаверин — производное изохинолина, оказывающее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV. Следствием этого является увеличение концентрации цАМФ, который инактивируя фермент — миозинкиназу, приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме этого, дротаверин оказывает слабое ингибирующее действие на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры независимо от типа автономной иннервации. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах, но эффективность его зависит от различных уровней фосфодиэстеразы IV, т.к. содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно.
Кодеин является противокашлевым препаратом центрального действия, который действует через рецепторы мю и каппа, участвующие в передаче болевых импульсов в ЦНС.
Фармакокинетика: Парацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. Их фармакокинетика не изменяется также и при повторном приеме.
Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия в отношении связывания с белками плазмы крови. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина (возможен аналогичный эффект in vivo).
Компоненты препарата увеличивают значения AUC и Сmax дротаверина. Компоненты препарата увеличивают значения AUC парацетамола, что приводит к значительному снижению Cl. Значения Cmax парацетамола находятся в пределах 5495–6752 нг/мл, AUC0–24 — 21760,8–26524,7 нгЇч/л, а Cl — 356–418 мл/мин.
Клиническая фармакология: Может применяться в качестве анальгетика у больных, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия.
Показания: Купирование боли слабой и умеренной интенсивности различного генеза.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней после отмены), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, хронический алкоголизм и наркомания, состояние после черепно-мозговой травмы, повышенное внутричерепное давление, заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитоз), одновременное применение с другими парацетамолсодержащими препаратами, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко — понижение АД, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко — бронхоспазм, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз (в основном в случае длительного применения) — повышение риска кровотечений, токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах — необратимый некроз тканей печени с возможным летальным исходом. Ранними симптомами этих нарушений являются — бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.
Взаимодействие: Из-за содержания дротаверина гидрохлорида: при одновременном применении с леводопой, действие последней снижается, т.е. могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания парацетамола: при совместном применении с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается уровень токсических метаболитов парацетамола; с хлорамфениколом — возрастает T1/2 последнего и увеличивается его токсичность; одновременное применение с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени; снижает эффективность урикозурических препаратов; метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает; при длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.
Из-за содержания кодеина: усиливает действие снотворных, анальгетиков и седативных средств.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, недостаточность кровообращения и угнетение дыхания (обусловлены передозировкой кодеина). Признаки повреждения печени, обусловленные высокой дозой парацетамола, могут проявляться и по прошествии 3 дней. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызывают накопление токсичных промежуточных продуктов метаболизма.
Лечение: промывание желудка и применение солевых слабительных. При тяжелом угнетении ЦНС для контроля состояния может понадобиться вспомогательная вентиляция легких и обеспечение кислородом, а также введение налоксона.
N-ацетилцистеин или метионин оказывают защитное воздействие на печень.
Способ применения и дозы: Внутрь. При головной боли — однократно 1–2 табл., при необходимости повторно через 8 ч. Применять препарат более 3 дней можно только под контролем врача.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза — 6 табл., при длительном курсе — не более 4 табл. в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — однократно 1/2–1 табл. с возможным повторным приемом этой дозы через 10–12 ч, максимальная доза — 2 табл. в сутки.
Пожилым больным рекомендуется обычная доза для взрослых, если нет нарушения функции почек и печени.
При тяжелом нарушении функции почек или печени дозу уменьшают.
При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, время, проходящее между приемом двух доз должно быть более 12 ч. Допускается лишь эпизодическое применение препарата.
Меры предосторожности: В случае продолжительного приема препарата рекомендуется контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, а также креатинина и уровня печеночных ферментов в крови.
Особые указания: Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время еды. Не следует превышать рекомендованную дозу. Одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, не рекомендуется. При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается. При почечной или печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.
При применении препарата свыше 3 дней и/или приеме высоких доз необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема препарата в больших дозах.
Учитывая то, что Но-шпалгин может в некоторых случаях вызывать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортом и работать на станках. Степень ограничения или запрета должна устанавливаться индивидуально.
Download Но-шпалгин (No-Spalgin)
Латинское название: Postinor
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. N94.6 Дисменорея неуточненная. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Применение: Контрацепция, идиопатическая меноррагия (для внутриматочной стстемы).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли, склонность к тромбоэмболиям, отосклероз, острые заболевания или опухоли печени, инфекционные заболевания мочеполовой системы, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Редко — межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме, гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос.
Способ применения и дозы: Внутрь, вечером после еды — по 1 табл. ежедневно в течение 21 дня. Капсулы (6 шт.) имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочную систему вводят на 4–6 день менструального цикла, после искусственного аборта — сразу или, предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов — не ранее, чем через 6 нед.
Особые указания: Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень. Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. При длительных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование (для уточнения диагноза).
Download Постинор (Postinor)
Латинское название: Panimun Bioral
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H20 Иридоциклит. H20.9 Иридоциклит неуточненный. H30 Хориоретинальное воспаление. L20 Атопический дерматит. L40 Псориаз. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M32 Системная красная волчанка. M33.2 Полимиозит. M35.2 Болезнь Бехчета. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга. T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки. T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца. T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата. T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени. T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклоспорин (Ciclosporin)
Применение: Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью (во время лечения исключено).
Побочные действия: Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие: Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка: Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Р-р для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания: Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Download Панимун Биорал (Panimun Bioral)
Латинское название: Uriflorinum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| лист толокнянки | 300 мг, |
в банке темного стекла 30 шт. или в банке 50 шт.; в коробке 1 банка; или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Таблетки круглой формы с плоскими поверхностями и цельными краями. Поверхность таблетки гладкая.
Характеристика: Препарат, полученный на основе измельченных листьев толокнянки.
Фармакологическое действие: Антисептическое, противовоспалительное, диуретическое. Листья толокнянки содержат гликозид арбутин, органические кислоты, дубильные вещества. Арбутин в организме расщепляется с образованием гидрохинона, которым, главным образом, обусловлено антисептическое действие в отношении мочевыводящих путей.
Показания: Комплексная терапия воспалительных заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей (в качестве мочегонного и дезинфицирующего средства).
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость.
Побочные действия: При длительном применении (более 1 мес) может оказывать раздражающее действие на мочевой пузырь. Возможны аллергические реакции на компоненты препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь; по 1 табл. 3–4 раза в день через 30 мин после еды. Курс лечения — 30 дней.
Download Урифлорин (Uriflorinum)
Латинское название: Solutio Etamsylati pro injectionibus 12,5%
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. H35 Другие болезни сетчатки. H35.6 Ретинальное кровоизлияние. H43.1 Кровоизлияние в стекловидное тело. I78.8 Другие болезни капилляров. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. R04.8.0 Кровотечение легочное. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамзилат (Etamsylate)
Применение: Паренхиматозные и капиллярные кровотечения, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, профилактика интра- и послеоперационных кровотечений (при операциях на сосудах и сильно васкуляризованной ткани), диабетическая микроангиопатия, носовые кровотечения при артериальной гипертензии, геморрагический синдром на фоне приема аскорбиновой кислоты и антикоагулянтов непрямого действия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагии на фоне антикоагулянтов, тромбозы, тромбоэмболии.
Побочные действия: Изжога, чувство тяжести в подложечной области, гиперемия лица, парестезии в нижних конечностях, снижение сАД, небольшое головокружение, головная боль.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. препаратами. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до реополиглюкина предотвращает антиагрегационное действие последнего (введение после реополиглюкина не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, викасолом, противосвертывающими препаратами. Уменьшает тяжесть течения геморрагического синдрома, вызванного ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами непрямого действия.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. В/в или в/м — по 125–250 мг/сут. При необходимости разовую дозу можно увеличивать до 750 мг, для парентерального введения — до 375 мг. Детям назначают в дозе 10–15 мг/кг тела в сутки за 3 приема.
Download Этамзилата раствор для инъекций 12,5% (Solutio Etamsylati pro injectionibus 12,5%)