Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aspecard
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Аспекард (Aspecard)
Латинское название: Beauty
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания
Состав и форма выпуска:
| Капсулы желатиновые (500 мг) | 1 капс. |
| масло огуречника лекарственного (Oleum Borago officinalis) | 100 мг |
| масло зародышей пшеницы | 100 мг |
| керамиды | 110 мг |
| масло печени трески | 50 мг |
| лецитин сои | 30 мг |
| бета-каротин | 5,56 мг |
| витамин E | 4 мг |
| экстракт виноградной выжимки | 5 мг |
| биотин (витамин H) | 0,025 мг |
| метионин | 25 мг |
| желтый пчелиный воск | 39,18 мг |
во флаконах по 60 шт. или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ, антиоксидантное, детоксицирующее, общеукрепляющее. Замедляет процессы старения, улучшает трофику тканей на клеточном уровне. Нейтрализует воздействие токсинов и продуктов распада при обменных процессах.
Свойства компонентов: Масло огуречника лекарственного (Oleum Borago officinalis) обладает противовоспалительными свойствами, регулирует функции сердца, укрепляет нервную систему, улучшает обмен веществ. Масло зародышей пшеницы повышает сопротивляемость и тонус организма, восстанавливает силы, замедляет развитие атеросклероза и связанных с ним сердечно-сосудистых заболеваний. Обладает высокой антиоксидантной способностью, препятствующей развитию онкологических заболеваний, преждевременного старения, в т.ч. кожных покровов. Керамиды (нейтральные мембранные липиды) восстанавливают поверхностный слой кожи, оказывают дерматопротективное действие, поддерживают водный баланс и улучшают упругость эпидермиса, укрепляют структуру волос, предотвращают их утончение и ломкость. Масло печени трески регулирует метаболические процессы, восполняет недостаток витаминов A и D2, предупреждает развитие рахита, оказывает общеукрепляющее действие на организм, ускоряет заживление костных переломов, участвует в регуляции метаболических процессов, синтезе ПГ, построении клеточных мембран. Препятствует развитию атеросклероза, нормализует работу желез внутренней секреции (надпочечников и щитовидной железы). Бета-каротин (витамин A) корригирует иммунодефицитные состояния, взаимодействует с различными опсинами, обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует рост костей. Токоферол (витамин E) обладает антиоксидантными свойствами, участвует в формировании межклеточного вещества, коллагеновых и эластических волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов и ЖКТ. Фолиевая кислота (витамин Вс), необходимая для эритропоэза, принимает участие в синтезе аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот. Биотин (витамин Н) стимулирует метаболизм углеводов и жирных кислот. Экстракт виноградной выжимки обладает антиагрегационными свойствами, улучшает микроциркуляцию, предупреждает развитие сердечно-сосудистых заболеваний. Лецитин сои включает комплекс фосфолипидов, которые являются компонентами мембран клеток, в т.ч. гепатоцитов, защищая их от некроза, уменьшает цитотоксическое действие лимфоцитов, регулирует клеточные механизмы, улучшает функцию дыхательных ферментов, энергетический обмен клеток. Нормализует нарушенный обмен липидов, белковый и жировой обмен, обладает липотропным действием, восстанавливает иммунные функции лимфоцитов и макрофагов. Метионин — незаменимая аминокислота, необходимая для поддержания роста и азотистого баланса в организме, участвует в процессе переметилирования. Способствует синтезу холина (участвует в синтезе фосфолипидов из жиров и отложении нейтрального жира в печени), адреналина, креатина и других биологически важных соединений, активирует действие гормонов, витаминов, ферментов. Желтый пчелиный воск — сложная смесь свободных жирных кислот и эфиров жирных кислот с одноатомными спиртами.
Рекомендуется: Для восполнения недостатка в организме женщин биологически активных веществ, в т.ч. витаминов и антиоксидантов, для восстановления и поддержания здорового состояния кожи, волос и ногтей.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой, по 1 капс. 2 раза в сутки. Длительность приема — 1 мес.
Меры предосторожности: Перед применением во время беременности и в период грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.
Download Бьюти (Beauty)
Латинское название: Biseptin
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A01.4 Паратиф неуточненный. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф. B40 Бластомикоз. B54 Малярия неуточненная. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Download Бисептин (Biseptin)
Латинское название: Tabulettae Xantinoli nicotinas 0,15 g
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты. Вазодилататоры. Корректоры нарушений мозгового кровообращения. Никотинаты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. H35 Другие болезни сетчатки. H81.0 Болезнь Меньера. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73.0 Синдром Рейно. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I80 Флебит и тромбофлебит. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L90.8 Другие атрофические изменения кожи. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов мозга,облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, острый артериальный тромбоз, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы (из-за нарушения трофики сосудистого генеза), атеросклероз коронарных сосудов, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая застойная сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Ограничения к применению: Артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре).
Побочные действия: Артериальная гипотензия, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение, тошнота, диарея, анорексия, гастралгия. При длительном назначении высоких доз — снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперурикемия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект гипотензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов).
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), начинают со 150 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 300–600 мг 3 раза в день. В/м вводят по 2–6 мл 15% раствора в течение 2–3 нед. В/в струйно — по 2 мл 15% раствора 1–2 раза в день в течение 5–10 дней (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении). В/в капельно вводят со скоростью 40–50 капель/мин, разводя 10 мл 15% раствора в 200–500 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными средствами и строфантином.
Download Ксантинола никотината таблетки 0,15 г (Tabulettae Xantinoli nicotinas 0,15 g)
Применение: Аллергические заболевания глаз: весенний кератоконъюнктивит, папиллярный конъюнктивит, весенний кератит; аллергические офтальмологические реакции, вызванные ношением контактных линз.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности с осторожностью (только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Офтальмологический дискомфорт (8,7%): ощущение жжения или покалывания, зуд, слезотечение.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально; взрослым и детям старше 2 лет — по 1–2 капли в каждый глаз 4 раза в сутки в течение не более 3 мес.
Меры предосторожности: Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы.
Особые указания: Следует учитывать, что (по данным PDR Generics.- 3-rd ed.- Medical Economics Data, 1997.-Р.1948–1949) применение лодоксамида может также сопровождаться местными реакциями: 1–5% случаев — нарушением зрения, сухостью слизистой оболочки глаз, гиперемией конъюнктивы, отложением кристаллов, ощущением инородного тела в глазу; < 1% — эрозией или экскориацией роговицы, образованием чешуек на веках и ресницах, «одеревенением» век, болью, отеком и ощущением жара в глазу, усталостью глаз, хемозом, кровоизлиянием в переднюю камеру глаза, кератопатией, кератитом, блефаритом, эпителиопатией, а также рядом системных эффектов: 1,5% — головная боль, < 1% — ощущение усталости, головокружение, сонливость, тошнота, диспептические явления, ощущение жара, чиханье, сухость слизистой оболочки носа, кожный зуд, сыпь, аллергические реакции.
Download Лодоксамид (Lodoxamide) (-)
Латинское название: Prednisolon hemisuccinas
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. B18 Хронический вирусный гепатит. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C84.0 Грибовидный микоз. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D59 Приобретенная гемолитическая анемия. D61 Другие апластические анемии. D61.0 Конституциональная апластическая анемия. D64 Другие анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D69.5 Вторичная тромбоцитопения. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. D70 Агранулоцитоз. D86 Саркоидоз. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E06 Тиреоидит. E06.1 Подострый тиреоидит. E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. G35 Рассеянный склероз. G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. H00-H59 КЛАСС VII Болезни глаза и его придаточного аппарата. H15.0 Склерит. H15.1 Эписклерит. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H44.1 Другие эндофтальмиты. H46 Неврит зрительного нерва. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I30 Острый перикардит. I32 Перикардит при болезнях, классифицированных в других рубриках. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J43 Эмфизема. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. J63.2 Бериллиоз. K50.0 Болезнь Крона тонкой кишки. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K70.1 Алкогольный гепатит. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L12 Пемфигоид. L13.0 Дерматит герпетиформный. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L40.5 Псориаз артропатический. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05.2 Ревматоидный васкулит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10.0 Идиопатическая подагра. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M30.0 Узелковый полиартериит. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M45 Анкилозирующий спондилит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T80.6 Другие сывороточные реакции. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T84 Осложнения, связанные с внутренними ортопедическими протезными устройствами, имплантатами и трансплантатами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Преднизолон (Prednisolone)
Применение: Системные заболевания соединительной ткани, системные васкулиты, бронхиальная астма, астматический статус, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром, аутоиммунный гепатит, гломерулонефрит, иммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гематобластоз, гематосаркома, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, эритродермия, аллергический конъюнктивит и блефарит, воспаление роговицы, склерит и эписклерит, симпатическая офтальмия, хронический артрит, эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келлоиды, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь в фазе обострения, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая артериальная гипертензия, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, активная форма туберкулеза, глаукома, системные микозы, острая вирусная инфекция, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия. Бактериальные, грибковые, вирусные поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи, беременность.
Побочные действия: Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка, сахарный диабет, остеопороз, артериальная гипертензия, психозы, синдром Иценко — Кушинга, тахикардия, слабость, гипокалиемия, задержка жидкости, надпочечниковая недостаточность, снижение процессов репарации тканей, иммуносупрессия, снижение мышечной массы, синдром отмены, обострение основного заболевания (после отмены).
Взаимодействие: Усиливает противосвертывающий эффект антикоагулянтов, увеличивает вероятность возникновения кровотечений на фоне салицилатов, нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков, риск интоксикации сердечными гликозидами. Уменьшает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, антибактериальный — рифампицина.
Способ применения и дозы: При заместительной терапии начальная доза 20–30 мг/сут (при необходимости — 15–100 мг/сут), поддерживающая — 5–15 мг. Дозу снижают постепенно. Для детей начальная доза — 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая — 0,3–0,6 мг/кг/сут. В крупные суставы вводят 25–50 мг, в суставы средней величины — 10–25 мг, в мелкие — 5–10 мг. Для инфильтрации ткани — от 5 до 50 мг. Глазную суспензию закапывают по 1–2 капли 3 раза в сутки не более 14 дней. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки в течение 2 нед (не более).
Меры предосторожности: В течение суток назначают с учетом циркадного ритма эндогенной секреции кортикостероидов (в 6–8 ч утра). В процессе лечения необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня сахара в плазме, регулярные анализы клеточного состава периферической крови. Для уменьшения побочных явлений оправдано назначение анаболических стероидов, а также увеличение поступления калия. При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения барбитуратов. При неспецифических инфекциях и туберкулезе применяют с осторожностью (на фоне химиотерапии). По окончании курса рекомендуется рассмотреть необходимость введения АКТГ.
Download Преднизолона гемисукцинат (Prednisolon hemisuccinas)
Применение: Сахарный диабет типа 2 на фоне диетотерапии и физических нагрузок, в т.ч. комбинированное лечение с метформином (при неэффективности диеты и физических упражнений, либо монотерапии репаглинидом или метформином).
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз с комой или без нее, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Не следует назначать детям и пациентам старше 75 лет, безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гипогликемия, нарушение остроты зрения, диспепсия, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды усиливают, блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидовые), изониазид, ниацин, пероральные контрацептивы, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект. Эритромицин, кетоконазол и миконазол ослабляют, а барбитураты, карбамазепин и рифампицин — усиливают метаболизм.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).
Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1–2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза — 1 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек, ослабленных больных и перед предстоящим обширным оперативным вмешательством.
Download Репаглинид (Repaglinide) (-)
Латинское название: Seduxen
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Седуксен (Seduxen)
Латинское название: Cisplatyl
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Цисплатил (Cisplatyl)
Латинское название: Eleflox
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. J01 Острый синусит. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.4 Пневмония, вызванная другими стрептококками. J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями. J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]. J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком. J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными возбудителями. J42 Хронический бронхит неуточненный. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03.9 Флегмона неуточненная. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левофлоксацин (Levofloxacin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), левофлоксацин показан для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микрооорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше).
Острый синусит (гайморит), вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллиноустойчивые штаммы, МПК пенициллина ?2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae или Mycoplasma pneumoniae.
Осложненные инфекции кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
Неосложненные инфекции кожи и ее придатков (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные инфекции мочевых путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Острый пиелонефрит (легкой и средней степени тяжести), вызванный Escherichia coli.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные действия: Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов. Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%); <1%: астения, нарушение координации, кома, судороги, нарушение речи, ступор, тремор, вертиго, спутанность сознания, агрессия, возбуждение, тревожность, анорексия, делирий, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, мания, нервозность, паранойя, нарушение мышления, необычные сновидения, нарушение сна, сомноленция, диплопия, цереброваскулярные расстройства, шум в ушах, нарушение слуха и зрения, конъюнктивит, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови <1%: гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения, аритмия, брадикардия, тахикардия, блокады, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и предсердий, пальпитация, стенокардия, коронарный тромбоз, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, флебит, патология тромбоцитов, носовое кровотечение, пурпура, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфопения, гранулоцитопения, лимфаденопатия.
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%); <1%: астма, острый респираторный дистресс-синдром, кашель, кровохарканье, одышка, гипоксия, плевральный выпот, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%); <1%: сухость во рту, дисфагия, отек языка, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит, печеночная кома, повышение ЛДГ, желтуха, нарушение функции печени, холелитиаз.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%); <1%: зуд в области гениталий, нарушение эякуляции, импотенция, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны опорно-двигательного апарата <1%: артралгия, артрит, артроз, мышечная слабость, миалгия, остеомиелит, синовит, тендинит, рабдомиолиз, гиперкинезы, непроизвольные мышечные сокращения, повышение мышечного тонуса, парестезия, паралич.
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%); <1%: узловатая эритема, шелушение кожи, изъязвление кожи, крапивница, повышенное потоотделение.
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%); <1%: гиперкалиемия, гипокалиемия, дегидратация, гипогликемия, гипергликемия, усугубление сахарного диабета, снижение массы тела, карцинома, лихорадка, отек лица, синдром отмены.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса — Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.
Взаимодействие: Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) — необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
Передозировка: У мышей, крыс, собак и обезьян после введения высоких доз левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.
Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем диализа, специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь: безотносительно к приему пищи, 250–500 мг 1 раз в сутки. В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Меры предосторожности: Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко — суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развиващихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находится в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.
У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих перооральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.
Пациент должен быть предупрежден:
— о целесообразности обильного питья;
— о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
— во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
Особые указания: До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.
Download Элефлокс (Eleflox)