Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vero-Gliclazide
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гликлазид (Gliclazide)
Применение: Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или др. пероральными гипогликемическими препаратами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Взаимодействие: Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.
Передозировка: Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга. Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в), дексаметазон.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40–320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180 мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).
Меры предосторожности: В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Веро-Гликлазид (Vero-Gliclazide)
Латинское название: Gadovist
Фармакологические группы: Магнитно-резонансные контрастные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G999 Диагностика болезней нервной системы. G999.2 Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения (1 ммоль/мл) | 1 мл |
| гадобутрол | 604,72 мг |
| вспомогательные вещества: калькобутрол натрия; трометамол; соляная кислота (1 н.); вода для инъекций |
во флаконах по 7,5 или 15 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов, или во флаконах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон;
в стеклянных шприцах по 5, 7,5, 10, 15 и 20 мл; в герметичном контейнере из ПВХ и ламинированной бумаги 1 шприц; в пачке картонной 5 контейнеров.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор, свободный от посторонних включений.
Характеристика: Гадобутрол очень хорошо растворим в воде, имеет чрезвычайно высокую гидрофильность (коэффицент распределения между н-бутанолом и буфером с рН 7,6 равен приблизительно 0,006). Макроциклический лиганд с парамагнитным ионом гадолиния образует прочный комплекс, характеризующийся высокой стабильностью как in vivo так и in vitro.
Физико-химические свойства раствора Гадовиста (1,0 ммоль/мл) представлены в таблице.
| Осмолярность при 37 oC, мОсм/л раствора | 1117 |
| Осмоляльность при 37 oC, мОсм/кг воды | 1603 |
| Вязкость при 37 oC, мПа • с | 4,96 |
Фармакологическое действие: Диагностическое. Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).
Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при Т2 — взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).
Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40 °C, составляет количественно примерно 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.
Фармакокинетика: Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннит или инулин). При в/в введении гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация настолько незначительна, что может не учитываться.
Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. При введении в дозе до 0,4 ммоль/кг после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с Т1/2 — 1,81 ч (1,33–2,13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе 0,1 ммоль/кг через 2 мин после инъекции уровень в плазме составляет 0,59 ммоль/л, через 60 мин после инъекции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0,1 ммоль/кг массы тела, то 100,3±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс у здоровых людей составляет 1,1–1,7 мл/мин/кг и сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом. Никаких метаболитов в плазме и моче обнаружить не удалось. Т1/2 Гадовиста у больных с нарушеной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легким или умеренным нарушением функции почек Гадовист полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелым нарушением почечной функции по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.
Фармакодинамика: Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми с обычными МР-контрастными средствами, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства (первичные или вторичные опухоли, воспалительные и демиелинизирующие заболевания). Не активирует систему комплемента, поэтому вероятность индукции этим веществом анафилактоидных реакций крайне низка. Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Показания: Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография).
К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ сóлидных опухолей в спинно-мозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению МР-контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.
Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) пригоден также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли.
Противопоказания: Абсолютных противопоказаний нет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность
Адекватные данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. В экспериментах на животных не было выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия диагностических доз Гадовиста.
Лактация
До настоящего времени не изучена возможность попадания гадобутрола в молоко кормящей женщины. Как показывают эксперименты на животных, Гадовист в минимальных количествах (менее 0,01% введенной дозы) попадает в грудное молоко. После введения Гадовиста кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности на введение Гадовиста чаще развиваются у больных, предрасположенных к аллергии, чем у других больных. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Применение Гадовиста, как и вообще употребление других контрастных средств, может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) реакции (см. раздел «Меры предосторожности»). Иногда после введения Гадовиста наблюдаются аллергоподобные кожные реакции (сыпь, крапивница и др.). В месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Изредка отмечались тошнота и рвота. Во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха. Отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Случайное введение Гадовиста в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось.
Взаимодействие: Взаимодействий с другими ЛС не выявлено.
Передозировка: До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой при клиническом применении Гадовиста. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен.
В случаях непреднамеренной передозировки выведение препарата возможно с помощью экстракорпорального диализа.
Способ применения и дозы: В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста (время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения препарата. Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие МРТ.
При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение двух часов до исследования.
В/в введение контрастных средств по возможности следует проводить больному, находящемуся в положении лежа на спине. После введения Гадовиста больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин, поскольку, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.
Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать Гадовист в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.
Режим дозирования
Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руководствоваться следующими правилами.
МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)
Как правило, достаточным является в/в введение Гадовиста (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг.
Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие поражений или, если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор Гадовиста (0,1 ммоль/мл) в дозе 0,1–0,2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущей инъекции. Для исключения метастазов и рецидивов опухолей вводят раствор Гадовиста в дозе 0,3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях. Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста вводят в дозе 0,3 мл/кг со скоростью 3–5 мл/с. При необходимости дозу можно увеличить до 0,5 мл/кг. При почечной недостаточности доза раствора Гадовиста (1 ммоль/мл) должна быть не выше 0,1 мл/кг.
Магнитно-резонансная ангиография.
Визуализация одной области: у пациентов с массой тела меньше 75 кг — 7,5 мл, больше 75 кг — 10 мл.
Меры предосторожности: При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций; подобные реакции нельзя априорно исключить и для Гадовиста (см. раздел "Побочные действия"). Решение о применении Гадовиста больным с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным: необходимо учитывать соотношение риск/польза. Как и для других контрастных средств возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).
При проведении исследования должны быть непосредственно доступны необходимые ЛС и оборудование (например интубационная трубка и кислород для ИВЛ).
До настоящего времени никаких нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. Однако соотношение риск/польза следует с особой тщательностью оценивать у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (поскольку замедлено выведение контрастного вещества из организма). В особо тяжелых случаях следует удалить Гадовист из организма с помощью гемодиализа (после 3 курсов диализа выводится 98% контрастного средства). Так же осторожно следует оценивать отношение риск/польза, решая вопрос о применении Гадовиста больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит весьма ограниченный характер. Гадовист, подобно другим контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск возникновения побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.
Влияние на способность управлять автомашиной и использовать сложные механизмы не обнаружено.
Особые указания: Набирать препарат следует в обычный шприц непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть ЛС должна быть уничтожена.
Download Гадовист (Gadovist)
Применение: Туберкулез (лечение всех форм).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит.
Ограничения к применению: Не следует назначать в дозе выше 10 мг/кг во время беременности, при тяжелых формах сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболевания нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе.
Побочные действия: Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции. Редко — периферический неврит, психоз, токсический гепатит, очень редко — гинекомастия, меноррагия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают — ингибиторы МАО.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг. Детям — 5–15 мг/кг/сут, кратность приема — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг.
В/м вводят по 5–12 мг/кг, кратность применения — 1–2 раза в сутки. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 ч.
Особые указания: Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.
Download Изониазид (Isoniazid) (-)
Латинское название: Lincocin
Фармакологические группы: Линкозамиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Линкомицин (Lincomycin)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения: сепсис, острые и хронические остеомиелиты, септический эндокардит, пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, отиты и др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища, миастения (парентеральное введение).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторное повышение содержания билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок). При в/в введении — флебит. При быстром в/в введении — снижение АД, расслабление скелетных мышц, головокружение, слабость. При длительном применении — кандидоз, псевдомембранозный колит.
Взаимодействие: Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антидиарейные препараты, хлорамфеникол, эритромицин ослабляют эффект. При сочетании с наркотическими анальгетиками увеличивается вероятность респираторных заболеваний. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с канамицином и новобиоцином.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, местно. Внутрь, — за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым — 500 мг 3–4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции назначают в/м — по 600 мг 1–2 раза в сутки. В/в капельно — по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2–3 раза в сутки (продолжительность инфузии не менее 1 ч). Максимальная суточная доза — 8 г. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — до 60 мг/кг. В/в капельно — 10–20 мг/кг каждые 8–12 ч. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность курса составляет не менее 10 дней, при остеомиелите — до 3 нед и более. При местном применении 2% мазь наносят тонким слоем. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу на 1/3–1/2 и увеличить интервал между введениями.
Меры предосторожности: Не следует комбинировать с миорелаксантами. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин.
Download Линкоцин (Lincocin)
Применение: Акромегалия, эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическое лечение), осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика), острый панкреатит, рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, понос, стеаторея, изменение толерантности к глюкозе, нарушение функции печени, образование камней в желчевыводящих путях (при длительном применении), увеличение выделения соматотропина опухолями гипофиза, боль, зуд, жжение в месте инъекции.
Способ применения и дозы: В/м. Дозы и режим введения подбираются индивидуально. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью и др.). При акромегалии и карциноидных опухолях назначают по 30 мг каждые 10–14 дней.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в специализированных учреждениях. Больным сахарным диабетом следует назначать под постоянным контролем уровня глюкозы в крови (доза инсулина должна быть уменьшена, как правило, на 25%). При карциноидных опухолях ЖКТ терапию начинают после ликвидации кишечной обструкции; обязательно проведение УЗИ желчного пузыря (каждые 6 мес). Появление выраженной и длительной стеатореи требует назначения заместительной ферментной терапии.
Download Ланреотид (Lanreotide) (-)
Применение: Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.
Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.
Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог
(назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.
Способ применения и дозы: Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.
Особые указания: Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.
Download Мепивакаин (Mepivacaine) (-)
Нимесил
Латинское название: NimesilDownload Нимесил (Nimesil)
Латинское название: Solutio Oxyprogesteroni caproas oleosa 12,5% in ampullis
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54 Злокачественное новообразование тела матки. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидроксипрогестерон (Hydroxyprogesterone)
Применение: Недостаточность желтого тела: привычный и угрожающий выкидыш (профилактика), необходимость оперативного вмешательства на беременной матке; аменорея и полименорея.
Противопоказания: Беременность (за исключением случаев привычного невынашивания в первой половине беременности), холестатическая желтуха (в период беременности в анамнезе), цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, тяжелая печеночная недостаточность, новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.
Побочные действия: Тошнота, рвота, маточное кровотечение, периферические отеки, парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь). Избыточное количество прогестагенов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
Взаимодействие: Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств, пероральных антикоагулянтов, кортикостероидов (комбинируют с осторожностью). Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).
Способ применения и дозы: В/м. Для профилактики и лечения угрожающего/начавшегося выкидыша — 0,125–0,25 г 1 раз в неделю, при аменорее — 0,25 г однократно или в 2 приема, для лечения дисфункциональных маточных кровотечений — 0,0625–0,125 г на 20–22 день цикла.
Download Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах (Solutio Oxyprogesteroni caproas oleosa 12,5% in ampullis)
Латинское название: Suppositoria cum Apilaco
Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Апилак (Apilac)
Применение: У детей грудного и раннего возраста при гипотрофии и анорексии. У взрослых при артериальной гипотензии, нарушении питания у реконвалесцентов, невротических расстройствах, нарушении лактации в послеродовом периоде, себорее кожи лица. В офтальмологической практике в качестве ранозаживляющего и антибактериального средства при травматических кератитах и повреждениях роговой оболочки глаза (глазные лекарственные пленки).
Противопоказания: Болезнь Аддисона, идиосинкразия к препарату. Применение пленок с апилаком противопоказано в случаях аллергических реакций на продукты пчеловодства.
Побочные действия: При повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться нарушения сна, что требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Способ применения и дозы: Недоношенным и новорожденным детям назначают по 2,5 мг, а детям старше 1 мес — по 5 мг в виде свечей 3 раза в сутки. Курс лечения 7–15дней.
Взрослым назначают сублингвально в виде таблеток 10 мг 3 раза в сутки в течение 10–15 дней.
При себорее кожи лица наносят на кожу 2–10 г 3% мази с апилаком 1 раз в сутки (непосредственно или под повязку); при других поражениях кожи 1–2 раза в сутки.
В офтальмологической практике — пленку закладывают в нижний конъюнктивальный свод 1–3 раза в сутки в течение 7–10 дней. Так же как при применении других глазных пленок, возможно ощущение инородного тела в глазу. В случае развития отека и покраснения глаза пленку удаляют.
Download Свечи с апилаком (Suppositoria cum Apilaco)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)