Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Застойная недостаточность кровообращения (без гемодинамически значимой обструкции выходного тракта сердца), мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания: Гликозидная интоксикация.
Ограничения к применению: Острая коронарная недостаточность, активный миокардит, тампонада сердца, констриктивный перикардит, выраженная брадикардия, AV блокада I-II степени, нестабильная стенокардия, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Побочные действия: Тошнота, рвота, анорексия, брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, головная боль, головокружение. Возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микроопсия, при длительном применении — гинекомастия.
Взаимодействие: Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии, антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии, глюкокортикоиды, салуретики и др. средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Аминазин уменьшает кардиотонический эффект, слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин и сульфасалазин ускоряют метаболизм.
Передозировка: Проявляется AV блокадой, рвотой, тошнотой, аритмией. Лечение — препараты калия, унитиол, этилендиаминтетраацетат.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в струйно или капельно. Внутрь назначают в первый день через равные промежутки времени — по 0,25 мг 4–5 раз в сутки, последующие дни — по 0,25 мг 3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающие дозы — 0,5–0,25–0,125 мг/сут. В/в — в дозе 0,25–0,5 мг.
Особые указания: У больных с почечной недостаточностью требуется снижение дозы.
Download Дигоксин (Digoxin) (-)
Латинское название: Lifepac Senjor
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. K63.8.0 Дисбактериоз
Состав и форма выпуска:
| Капсулы желатиновые (500 мг) | 1 капс. |
| бета-каротин | 9 мг |
| витамин E | 10 мг |
| витамин C | 60 мг |
| витамин B1 | 0,6 мг |
| витамин B2 | 0,8 мг |
| витамин В6 | 0,8 мг |
| витамин B12 | 1,5 мкг |
| биотин | 0,05 мг |
| фолиевая кислота | 0,2 мг |
| кальция пантотенат | 2,3 мг |
| никотинамид | 9 мг |
| кальций | 10,5 мг |
| фосфат | 8 мг |
| медь | 1 мг |
| магний | 19 мг |
| марганец | 1,7 мг |
| цинк | 5 мг |
| селен | 0,05 мг |
| хром | 0,025 мг |
| бифидумбактерии | 108 КОЕ/г |
во флаконах по 30 шт. или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ, восполняющее дефицит биологически активных веществ, антиоксидантное, нормализующее микрофлору кишечника. Повышает неспецифическую резистентность организма и предупреждает нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Свойства компонентов: Бета-каротин (витамин A), взаимодействуя с опсинами, формирует зрительные пигменты, необходимые для нормального сумеречного и цветового зрения, обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует рост костей. Токоферол (витамин E) обладает антиоксидантными свойствами, участвует в формировании межклеточного вещества, коллагеновых и эластических волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов и пищеварительного тракта. Тиамин (витамин B1) является коферментом углеводного обмена, обеспечивает функционирование нервной системы, в т.ч. передачу нервного импульса. Аскорбиновая кислота (витамин C) обеспечивает синтез коллагена, метаболизм фолиевой кислоты и железа, играет важную роль в синтезе стероидных гормонов и катехоламинов. Пиридоксин (витамин B6) в качестве кофермента участвует в метаболизме аминокислот и белков, в синтезе нейромедиаторов. Фолиевая кислота (витамин Bc) регулирует синтез аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот, эритропоэз. Цианокобаламин (витамин B12) стимулирует синтез нуклеотидов, эритропоэз, формирование оболочек нервов, рост организма. Никотинамид (витамин РР) участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена. Биотин (витамин H) регулирует метаболизм углеводов и жирных кислот. Кальция фосфат обеспечивает формирование и поддержание структуры и функции костной ткани. Селен является основным элементом фермента глутатионпероксидазы. Цинк входит в состав ферментов, стабилизирующих клеточные мембраны, участвует в метаболизме нуклеиновых кислот, белков, жиров, углеводов, гормонов, в т.ч. половых, а также в процессах деления и взаимодействия иммунокомпетентных клеток. Магний понижает возбудимость нейронов и передачу нервного импульса, участвует в качестве кофактора в ферментативных реакциях. Хром — компонент низкомолекулярного органического комплекса (фактор толерантности к глюкозе), который способствует поддержанию нормального уровня глюкозы в крови. Медь оказывает антисептическое и вяжущее действие, участвует в метаболических процессах и синтезе катехоламинов, повышает защитные силы организма, препятствует образованию свободных радикалов и улучшает функцию надпочечников. Лиофилизат бифидумбактерий обладает антагонистической активностью по отношению к патогенной и условнопатогенной микрофлоре, нормализует состав микрофлоры кишечника и утилизацию биологически активных веществ.
Рекомендуется: Для восполнения недостатка витаминов и микроэлементов в рационе питания, нормализации микрофлоры кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 1 капс. в сутки.
Меры предосторожности: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачо
Download Лайфпак Сеньор (Lifepac Senjor)
Применение: У мужчин: первичный и гипогонадотропный гипогонадизм, феминное телосложение и внешний облик у мальчиков в пубертатном возрасте, климакс у мужчин; у женщин: неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, в послеоперационном периоде после радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе в предменопаузном периоде.
Противопоказания: Опухоль груди, карцинома предстательной железы, беременность, пубертатный возраст.
Побочные действия: У женщин: аменорея, симптомы вирилизации, гирсутизм, угревые высыпания; у мужчин: гинекомастия и олигоспермия; отеки, диспептические явления, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, гиперкальциемия, повышенная кровоточивость, изменения либидо, головная боль, тревожность, депрессия, генерализованные парестезии, гиперлипидемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, инсулина. Андрогенную активность снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин.
Способ применения и дозы: Для мужчин доза составляет 10–40 мг 1 раз в сутки, в течение 4–6 мес. Высшая суточная доза — 100 мг. Для женщин при опухоли молочной железы доза — 200 мг 1 раз в сутки (при тщательном наблюдении специалистов).
Download Метилтестостерон (Methyltestosterone) (-)
Латинское название: Rocaltrol
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): E20 Гипопаратиреоз. E55.0 Рахит активный. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. M89.5 Остеолиз. N25.0 Почечная остеодистрофия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальцитриол (Calcitriol)
Применение: Остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), климактерический остеопороз, послеоперационный и идиопатический гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз, псевдодефицитный витамин-D-зависимый рахит, врожденный витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкальциемия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Гиперкальциемия, анорексия, головная боль, рвота, гастралгия, кишечная колика, кальциноз мягких тканей, повышение активности печеночных трансаминаз, запоры, дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, головокружение, апатия, задержка роста, инфекции мочевых путей.
Взаимодействие: Тиазидные диуретики увеличивают риск гиперкальциемии. Кортикостероиды снижают активацию абсорбции кальция в кишечнике. Стимуляторы микросомального окисления (фенитоин и фенобарбитал) и холестирамин уменьшают всасывание и редуцируют концентрацию в сыворотке крови. Несовместим с витамином D и его производными. Повышает токсичность сердечных гликозидов. На фоне магнийсодержащих препаратов возрастает риск развития гипермагниемии.
Способ применения и дозы: Внутрь, оптимальную суточную дозу подбирают в зависимости от уровня кальциемии. Начальная суточная доза составляет 0,25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2–4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0,25 мкг до средней (0,5–1 мкг/сут) и выше. При климактерическом остеопорозе — по 0,25 мкг 2 раза в день. При почечной остеодистрофии начальная суточная доза — 0,25 мкг, больным с нормальным или незначительно пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно 0,25 мкг через день. При гипопаратиреозе и рахите начальная доза — 0,25 мкг в сутки (утром). При фосфат-диабете показано дополнительное назначение фосфорсодержащих препаратов. Детям — 0,01–0,1 мкг/кг.
Меры предосторожности: Содержание кальция и креатинина необходимо определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, затем — с интервалами в 6 мес. Суточную дозу в 5 мкг и выше следует назначать с большой осторожностью (клиническое обследование, определение уровня кальция, фосфора и активности щелочной фосфатазы в крови должны проводиться 2 раза в неделю). С осторожностью применяют у детей.
Download Рокальтрол (Rocaltrol)
Латинское название: Ribamidil
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. A98.5 Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B18.2 Хронический вирусный гепатит C
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рибавирин (Ribavirin)
Применение: Вирусные инфекции: герпетический гингивостоматит, генитальный герпес, опоясывающий герпес, грипп типа A и B, корь и ветряная оспа, гепатиты A, B, хронический гепатит C (ранее не леченный или после терапии альфа-интерфероном), вызванные респираторно-синтициальным вирусом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, патология щитовидной железы, в т.ч. тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Капсулы: тяжелые заболевания сердца (нестабильные и неконтролируемые формы), гемоглобинопатии (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), выраженная депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), цирроз печени, аутоиммунный гепатит или другие аутоиммунные заболевания, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Гипотензия, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение содержания тиреотропного гормона), анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).
Взаимодействие: Препараты, содержащие магний и алюминий или симетикон снижают биодоступность. Сочетание с зидовудином или ставудином может привести к повышению концентрации ВИЧ в плазме крови.
Способ применения и дозы: Грипп: внутрь, во время еды, взрослым — по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 3–5 дней.
Другие вирусные заболевания: по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 7–10–14 дней. При острых инфекциях возможно назначение в 1-й день ударной дозы — 1,4–1,6 г. Детям — по 10 мг/кг/сут.
Инфекции, вызванные респираторно-синтициальным вирусом: детям непрерывно ингалируют раствор (20 мг/мл) в резервуаре аппарата SPAG−2 в течение 3–7 дней по 12–18 ч в сутки.
Гепатит C: внутрь, во время еды, по 1000–1200 мг в день в 2 приема (утром и вечером). При массе тела до 75 кг — 1000 мг в день (2 капс. утром и 3 капс. вечером), выше 75 кг — 1200 мг в день (по 3 капс. утром и вечером). Длительность лечения — 6 мес; у не леченных, если перед началом терапии выявлен вирус генотипа 1 и высокая вирусная нагрузка (концентрация РНК-вируса гепатита С в крови) — еще 24 нед.
Меры предосторожности: Пациенты детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (после тщательного обследования), тяжелой патологии легких (в т.ч. при хронических обструктивных заболеваниях), сахарном диабете с приступами кетоацидоза, тромбофлебите, эмболии легочной артерии, угнетении костномозгового кроветворения. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости. Лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.
Особые указания: Для ингаляционной терапии следует использовать кислородный тент или кислородную маску.
Download Рибамидил (Ribamidil)
Латинское название: Sanguiritrinum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). B35 Дерматофития. B35.1 Микоз ногтей. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B40 Бластомикоз. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. K63.8.0 Дисбактериоз. L08.0 Пиодермия. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сангвиритрин (Sanguiritrin)
Применение: Таблетки. Комплексная терапия острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний: острые кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции), раневые инфекции и различные инфекционные осложнения, обусловленные патогенной микрофлорой (реконвалесцентное бактерионосительство), заболевания, связанные с нарушением нормальной микрофлоры (дисбактериоз), а также заболевания, вызванные патогенными грибами (фарингомикоз, кандидоз, микроспория).
Водно-спиртовой раствор. Наружный и хронический гнойный средний отит; пиодермия, поверхностный бластомикоз, онихомикоз, дерматомикозы, в т.ч. осложненные смешанной флорой; профилактика гнойно-воспалительных осложнений и раневой инфекции при хирургических вмешательствах.
Линимент. Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек бактериальной и грибковой этиологии, включая Candida albicans, в стоматологии — при пародонтите, афтозном стоматите, язвенно-некротическом гингивостоматите; в хирургии — при инфицированных ожогах, длительно незаживающих ранах и язвах; в гинекологии — при эндоцервиците, кольпите, вагините, эрозии шейки матки; в дерматологии — при пиодермии, поверхностных бластомикозах, дерматомикозах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания печени и/или почек с нарушением функции, эпилепсия. Для приема внутрь дополнительно: гиперкинез, бронхиальная астма, ИБС. Для наружного применения дополнительно: грибковые поражения кожи с явлениями экзематизации.
Побочные действия: Аллергические реакции. Для приема внутрь дополнительно: тошнота, рвота, абдоминальная боль. Для наружного применения дополнительно: ощущение жжения или болезненность при аппликации на раневую поверхность (устраняется добавлением 0,5% раствора новокаина).
Передозировка: Симптомы (при приеме внутрь): тошнота, рвота, абдоминальная боль, головокружение, головная боль.
Лечение: промывание желудка.
Способ применения и дозы: В качестве противомикробного средства — местно, внутрь. Режим дозирования зависит от показаний, тяжести заболевания, возраста пациента. Максимальная суточная доза у взрослых и детей старше 5 лет при местном применении: линимента — 3 г, водно-спиртового раствора — 15 мл, водных растворов — 30 мл; у детей младше 5 лет: линимента - 3 г, водно-спиртового раствора — 10 мл, водных растворов — 20 мл. При необходимости наружно можно применять в течение нескольких месяцев. Внутрь: обычная доза для взрослых — по 10 мг 3–4 раза в сутки (при необходимости до 45 мг/сут), детям — в зависимости от возраста.
Download Сангвиритрин (Sanguiritrinum)
Латинское название: Fucicort
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Другие антибиотики
Состав и форма выпуска: 1 г крема содержит фузидиевой кислоты 20 мг и бетаметазона валерата 1 мг; в тубах по 15 г, в картонной пачке 1 туба.
Способ применения и дозы: Местно. Наносят на пораженный участок кожи тонким слоем 2 раза в сутки в течение 2 нед.
Download Фуцикорт (Fucicort)
Латинское название: Epicur
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K30 Диспепсия. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лансопразол (Lansoprazole)
Применение: Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.
Взаимодействие: Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие альгельдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с ланзопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.
Передозировка: Симптомы: — не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.
Меры предосторожности: Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема ланзопразола.
Download Эпикур (Epicur)
Латинское название: Ethionamid
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этионамид (Ethionamide)
Применение: Легочный и внелегочный туберкулез (в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, беременность.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, эпилепсия.
Побочные действия: Анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, неврологические и психические нарушения, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, импотенция, проявления гиповитаминоза B6, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циклосерин повышает риск развития нейротоксических эффектов, особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы: Внутрь, средняя суточная доза для взрослых — 500 мг?1 г, кратность назначения — 2–3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 дней (при условии хорошей переносимости) ее повышают до 500 мг, а еще через 5 дней — до 750 мг?1 г. Детям назначают в дозе 10–20 мг/кг.
Download Этионамид (Ethionamid)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)