Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vincarelbine
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винорелбин (Vinorelbine)
Применение: Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.
Передозировка: Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.
Лечение: переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции.
Способ применения и дозы: В/в (в течение 6–10 мин), предварительно разводят в 125 мл физиологического раствора. Доза при монотерапии — 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.
Меры предосторожности: Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2x109 /л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.
Download Винкарельбин (Vincarelbine)
Латинское название: Vamin 18 electrolite free
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 л раствора для инфузий (Вамин 14 и Вамин 14 без электролитов) содержит L-аланина 12 г, L-аргинина 8,4 г, L-аспарагиновой кислоты 2,5 г, L-цистеина/цистина 420 мг, L-глицина 5,9 г, L-глютаминовой кислоты 4,2 г, L-гистидина 5,1 г, L-изолейцина 4,2 г, L-лейцина 5,9 г, L-лизина 6,8 г, L-метионина 4,2 г, L-фенилаланина 5,9 г, L-пролина 5,1 г, L-серина 3,4 г, L-треонина 4,2 г, L-триптофана 1,4 г, L-тирозина 170 мг, L-валина 5,5 г, а также натрия 100 ммоль, калия 50 ммоль, кальция 5 ммоль, магния 8 ммоль, хлоридов 100 ммоль, сульфата 8 ммоль, ацетата 135 ммоль (Вамин−14); во флаконах по 500 или 1000 мл, в упаковке 12 или 6 флаконов.
1 л раствора для инфузий (Вамин−18 без электролитов) — L-аланина 16 г, L-аргинина 11,3 г, L-аспарагиновой кислоты 3,4 г, L-цистеина/цистина 560 мг, L-глицина 7,9 г, L-глютаминовой кислоты 5,6 г, L-гистидина 6,8 г, L-изолейцина 5,6 г, L-лейцина 7,9 г, L-лизина 9 г, L-метионина 5,6 г, L-фенилаланина 7,9 г, L-пролина 6,8 г, L-серина 4,5 г, L-треонина 5,6 г, L-триптофана 1,9 г, L-тирозина 230 мг, L-валина 7,3 г; во флаконах по 500 или 1000 мл, в упаковке 12 или 6 флаконов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит аминокислот и электролитов.
Показания: Парентеральное питание.
Противопоказания: Органические изменения печени, уремия (при отсутствии возможности проведения диализа).
Побочные действия: Тошнота, тромбофлебиты. Превышение рекомендуемой скорости введения — рвота, покраснение кожи, потливость.
Способ применения и дозы: Парентерально, до 1 л в течение 24 ч с минимальной скоростью
Download Вамин 18 без электролитов (Vamin 18 electrolite free)
Латинское название: Zaldiar
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| трамадола гидрохлорид | 37,5 мг |
| парацетамол | 325 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; крахмал натрия гликолят; крахмал кукурузный; вода очищенная; магния стеарат | |
| состав оболочки: ОПАДРАЙ светло-желтый (гипромелоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (Макрогол), краситель — железа оксид желтый, полисорбат), воск карнаубский |
в блистере 10 табл.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 блистеров.
Описание лекарственной формы: Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «Т5», на другой — логотип компании «Грюненталь».
Характеристика: Комбинированное ЛС, содержащее трамадол и парацетамол.
Фармакологическое действие: Болеутоляющее.
Фармакокинетика: Компоненты препарата быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ (всасывание трамадола происходит несколько медленнее, чем парацетамола). Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Среднее Т1/2 для метаболита трамадола составляет 4,7–5,1 ч, для парацетамола — 2–3 ч. Cmax в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.
Фармакодинамика: Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ — и Ca+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и в желудочно-кишечном тракте.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.
Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Показания: Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к активным компонентам и вспомогательным веществам препарата; общая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами; одновременное применение ингибиторов МАО (или период в течение 2 нед после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl кретинина менее 10 мг/л); эпилепсия, не контролируемая лечением; синдром «отмены» наркотиков; детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью — состояние шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, боли в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), пожилой возраст (старше 75 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует применять при беременности и в период кормления грудью.
Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: потливость, нарушения менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром отмены.
Взаимодействие: Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома отмены. При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности.
Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например, селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.
Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичного действия парацетамола.
Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается холестирамином.
При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Передозировка: В случае острой передозировки, симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола.
Передозировка трамадола: миоз, рвота, колапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ.
Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6–14 ч после приема, хроническая — через 2–4 суток. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как симптома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8–9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
Применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная доза составляет 1–2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 табл. (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).
У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако, в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.
Меры предосторожности: Если пациент забыл принять очередную таблетку, следующая принимается как рекомендовано врачом. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием.
Особые указания: Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие ЛС, сожержащие трамадол и парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка и кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению ЛС или возникновению зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого периода под тщательным врачебным наблюдением.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
<
Download Залдиар (Zaldiar)