Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Tabulettae Acidi glutaminici obductae
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Детоксицирующие средства, включая антидоты. Другие нейротропные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глутаминовая кислота (Glutamic acid)
Применение: Эпилепсия (преимущественно малые припадки с эквивалентами), шизофрения, психозы (соматогенные, интоксикационные, инволюционные), реактивные состояния, протекающие с явлениями истощения, депрессия, последствия менингита и энцефалита, токсическая нейропатия на фоне применения гидразидов изоникотиновой кислоты (в сочетании с тиамином и пиридоксином), печеночная кома. В педиатрии — задержка психического развития, церебральный паралич, последствия внутричерепной родовой травмы, болезнь Дауна, полиомиелит (острый и восстановительный периоды).
Противопоказания: Гиперчувствительность, лихорадка, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кроветворных органов, анемия, лейкопения, повышенная возбудимость, бурно протекающие психотические реакции, ожирение.
Ограничения к применению: Заболевания почек и печени.
Побочные действия: Повышенная возбудимость, бессонница, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, озноб, кратковременная гипертермия; при длительном применении — анемия, лейкопения, раздражение слизистой полости рта, трещины на губах.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды. Взрослым и детям 10 лет и старше — по 1 г 2–3 раза в сутки. Детям: до 1 года — по 0,1 г; 1–3 лет — по 0,15 г; 3–4 лет — по 0,25 г; 5–6 лет — по 0,4 г; 7–9 лет — по 0,5–1 г, 2–3 раза в сутки; при олигофрении — 0,1–0,2 г/кг. Курс лечения от 1–2 до 6–12 мес.
Меры предосторожности: В период лечения необходимо регулярное проведение общеклинических анализов крови и мочи. При появлении побочных эффектов следует прекратить прием и обратиться к врачу.
Особые указания: После приема внутрь в виде порошка или суспензии рекомендуется полоскание полости рта слабым раствором натрия гидрокарбоната.
При развитии явлений диспепсии принимают во время или после еды.
Download Глютаминовой кислоты таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Acidi glutaminici obductae)
Латинское название: Deflegmin
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.1 Острый трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амброксол (Ambroxol)
Применение: Бронхит, пневмония и бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Слабость, головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, экзантема; при быстром в/в введении — интенсивные головные боли, адинамия.
Взаимодействие: Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина. Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых превышает 6,3.
Способ применения и дозы: Таблетки: взрослым — внутрь после еды, в первые 2–3 дня 1 табл. 3 раза в сутки, затем 1 табл. 2 раза или 0,5 табл. 3 раза в сутки; детям в возрасте 5–12 лет — 0,5 табл. 2–3 раза в сутки.
Капсулы ретард: взрослым и детям старше 12 лет — 1 капс. ежедневно.
Раствор для приема внутрь и ингаляций: внутрь взрослым — 4 мл 3 раза в сутки 2–3 дня, затем — 4 мл 2 раза или по 2 мл 3 раза в сутки; детям до 2 лет — 1 мл 2 раза в сутки, 2–5 лет — 1 мл 3 раза в сутки, 5–12 лет — 2 мл 2–3 раза в сутки.
Ингаляции: взрослым и детям старше 5 лет — 1–2 ингаляции в день по 2–3 мл, детям до 5 лет — 1–2 ингаляции в день по 2 мл.
Сироп: взрослым в первые 2–3 дня — 10 мл 3 раза в сутки, затем 10 мл 2 раза в сутки или 5 мл 3 раза в сутки; детям до 2 лет — 2,5 мл 2 раза в сутки, 2–5 лет — 2,5 мл 3 раза в сутки, 5–12 лет — 5 мл 2–3 раза в сутки.
Раствор для инъекций: в/м, п/к или в/в (медленно струйно или капельно): взрослым — 2 мл (в тяжелых случаях до 4 мл) 2–3 раза в сутки; в суточной дозе из расчета 1,2–1,6 мг/кг массы тела. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы и др. — с pH не выше 6,3.
Меры предосторожности: Не следует комбинировать с др. противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Особые указания: Необходимо учитывать, что 5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ (может иметь значение для больных сахарным диабетом).
Download Дефлегмин (Deflegmin)
Латинское название: Dexa-Gentamicin
Фармакологические группы: Аминогликозиды. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит
Состав и форма выпуска: 1 мл глазных капель содержит дексаметазона натрия фосфата 1 мг, гентамицина сульфата 5 мг (3 мг в пересчете на гентамицин); во флаконах-капельницах по 5 мл, в коробке 1 флакон.
1 г глазной мази — дексаметазона 0,3 мг, гентамицина сульфата 5 мг (3 мг в пересчете на гентамицин); в тубах по 2,5 г, в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное (бактерицидное). Стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиэкссудативный эффект, стабилизируя мембраны лизосом. Обладает антипролиферативным и иммунодепрессивным эффектом. Ингибирует экспрессию генов, кодирующих синтез белков, участвующих в развитии воспаления (дексаметазон). Оказывает бактерицидное действие на широкий спектр микроорганизмов, подавляя синтез белка на уровне рибосом (гентамицин).
Фармакокинетика: Дексаметазон (но не гентамицин) проникает через неповрежденную роговицу. При воспалении или повреждении слизистой оболочки возможность пенетрации дексаметазона и гентамицина увеличивается, гентамицин проникает во влагу передней камеры глаза через 15 мин после инстилляции.
Показания: Инфекции переднего отрезка глаза, вызванные гентамицинчувствительной микрофлорой (в т.ч. конъюнктивит, кератит, блефарит, ячмень); аллергические воспаления переднего отрезка глаза, сопровождающиеся бактериальной суперинфекцией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, поверхностный герпес роговицы, туберкулезная или грибковая инфекции глаз, нарушения целостности эпителия и повреждения роговицы.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, в течение 7–10 дней (не более), если терапевтический эффект превышает риск развития побочных действий.
Способ применения и дозы: В конъюнктивальный мешок.
Капли: по 1–2 капли 4–6 раз в сутки в течение 2–3 нед.
Мазь: полоску мази длиной 1 см закладывать 2–3 раза в сутки в течение 2–3 нед. При одновременном применении нескольких офтальмологических препаратов рекомендуется использовать глазную мазь не ранее чем через 15 мин после применения глазных капель.
Меры предосторожности: У пациентов с открыто- или закрытоугольной глаукомой необходимо контролировать внутриглазное давление. Следует избегать ношения контактных линз в период лечения. Не рекомендуется применять перед работой с потенциально опасными механизмами и вождением транспортных средств, т.к. после использования препарата возможно кратковременное нарушение остроты зрения и замедление скорости психофизических реак
Download Декса-Гентамицин (Dexa-Gentamicin)
Латинское название: Levodopa
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Леводопа (Levodopa)
Применение: Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания: Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе.
Побочные действия: Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО.
Способ применения и дозы: Начальная доза — 0,25 г в сутки. Через каждые 2–3 дня дозу повышают на 0,25 г до суточной — 3 г. Высшая суточная доза — 6 г.
Download Леводопа (Levodopa)
Латинское название: Pravastatin
Фармакологические группы: Статины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Правастатин (Pravastatin)
Применение: Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта), гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерина), семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).
Взаимодействие: Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, др. гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).
Передозировка: Имеются сообщения о двух случаях передозировки — проявлялись изменениями лишь биохимического анализа крови. Лечение — симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном. Начальная доза — 10–20 мг (больным с патологией печени и/или почек в анамнезе — 10 мг). При отсутствии результата в течение 4 нед дозу постепенно увеличивают до 40 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20 мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.
Download Правастатин (Pravastatin)
Латинское название: Tabulettae Piperazini adipinatis
Фармакологические группы: Противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B77 Аскаридоз. B80 Энтеробиоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиперазин (Piperazine)
Применение: Аскаридоз, энтеробиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС.
Побочные действия: Тошнота, боль в животе, скоропреходящая головная боль.
Передозировка: Симптомы: мышечная слабость, тремор. У больных с нарушениями выделительной функции почек могут возникнуть нейротоксические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь. При аскаридозе назначают в течение 2 дней подряд по 2 раза в сутки за 1 ч до или через 0,5–1 ч после еды в следующих разовых дозах: взрослым — по 1,5–2 г; детям до 1 года — по 0,2 г; 1–3 лет — по 0,3 г; 4–5 лет — по 0,5 г; 6–8 лет — по 0,75 г; 9–12 лет — по 1 г; 13–15 лет — по 1,5 г. Возможно применение 1 раз в течение одного дня — от 0,4 до 4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза — от 0,2 до 2 г.
При энтеробиозе назначают в тех же дозах в течение 5 дней подряд, проводят 1–3 цикла лечения с 7-дневными перерывами. В перерывах между циклами рекомендуется делать на ночь клизму для удаления остриц из прямой кишки - взрослым 4–5 стаканов воды, детям — 1–3 стакана воды с добавлением 0,5 ч.ложки натрия гидрокарбоната на стакан воды. Детям можно назначать готовый 5% раствор.
Особые указания: При использовании препаратов пиперазина предварительной подготовки больных и назначения специальной диеты не требуется. При склонности к запорам в дни приема ЛС вечером назначают слабительные средства. При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.
Download Пиперазина адипината таблетки (Tabulettae Piperazini adipinatis)
Латинское название: Pyzina
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиразинамид (Pyrazinamide)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, острая подагра.
Побочные действия: Лихорадка, порфирия, интерстициальный нефрит и дизурия, поражения печени, анорексия, диспептические явления, артралгия, миалгия, повышение концентрации сывороточного железа, склонность к тромбообразованию, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты др. противотуберкулезных препаратов, снижает — противоподагрических средств.
Способ применения и дозы: Для взрослых доза составляет 5–8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7–11,7 мг/кг каждые 8 ч. Высшая суточная доза — 3 г. Курс — от 6 мес до 2 лет.
Download Пизина (Pyzina)
Латинское название: Pencrofton
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мифепристон (Mifepristone)
Применение: Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации либо возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрение на внематочную беременность, наличие рубца на матке, миома матки, надпочечниковая и/или почечная и/или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания влагалища, длительное лечение кортикостероидами, нарушение гемостаза, анемия, возраст старше 35 лет в сочетании с курением.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности: не подтвержденной клиническими исследованиями, сроком более 42 дней после прекращения менструации, возникшей на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрении на внематочную беременность. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Побочные действия: Маточное кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, инфекция матки и мочевыводящих путей, чувство дискомфорта в области живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия.
Взаимодействие: Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка: Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутрь, 600 мг однократно, в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36–48 ч после приема пациентка необходим УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, уровень бетаХГ в крови. При отсутствии эффекта на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Меры предосторожности: Применение возможно только в условиях стационара (медицинское учреждение, относящееся к государственной системе здравоохранения). С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями или предрасположенностью к ним. Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Особые указания: Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности препарата необходимо прерывать беременность другим способом (возможно возникновение врожденных пороков развития плода).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус аллоиммунизации.
Download Пенкрофтон (Pencrofton)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole) (-)
Латинское название: Cycloserine
Фармакологические группы: Другие антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклосерин (Cycloserine)
Применение: Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).
Взаимодействие: Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, начальная доза — 500 мг/сут с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г; у детей начальная доза — от 10 мг/кг/сут, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.
Меры предосторожности: В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Особые указания: Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.
Download Циклосерин (Cycloserine)