Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Tabulettae Anaprilini 0,04 g
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. F10.3 Абстинентное состояние. G43 Мигрень. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. K74 Фиброз и цирроз печени. O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности. R07.2 Боль в области сердца. R25.1 Тремор неуточненный. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пропранолол (Propranolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Ограничения к применению: Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и др. гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка: Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, струйно, медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии — 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза — 10 мг. Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии — начальная доза — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 160–320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120–160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях — по 10–30 мг 3–4 раза в сутки, при субаортальном стенозе — по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая — 160, 120–240, 80–160, 80–120, 80–160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме — 30–60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда — в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 дней, далее — по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности — по 20 мг через 30 мин 4–6 раз (80–120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений — по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3–5 дней. При глаукоме — внутриконъюнктивально в пораженный глаз.
Детям: внутрь, начальная доза: 0,5–1 мг/кг/сут, поддерживающая — 2–4 мг/кг/сут в 2 приема.
Меры предосторожности: Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Анаприлина таблетки 0,04 г (Tabulettae Anaprilini 0,04 g)
Применение: Остеоартроз первичный с поражением коленного и/или тазобедренного суставов, остеохондроз позвоночника без ортопедических осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность, фенилкетонурия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский и юношеский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения желательно отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Тяжесть в эпигастральной области, тошнота, диарея, аллергические реакции (зуд, крапивница).
Взаимодействие: При одновременном приеме усиливает антиэкссудативный эффект НПВС.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды, по 0,3–0,5 г 3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Повторный курс возможен через 2 нед.
Меры предосторожности: Во время лечения следует ограничить употребление сахара и жидкости, избегать приема алкоголя.
Download Глюкозамин (Glucosamine) (-)
Латинское название: Mydocalm-Richter
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G35 Рассеянный склероз. G44.2 Головная боль напряженного типа. G54 Поражения нервных корешков и сплетений. G56 Мононевропатии верхней конечности. G57 Мононевропатии нижней конечности. G58 Другие мононевропатии. G80 Детский церебральный паралич. G80.0 Спастический церебральный паралич. G83 Другие паралитические синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. G99 Другие поражения нервной системы при болезнях, классифицированных в других рубриках. G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I63 Инфаркт мозга. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. M15-M19 Артрозы. M34 Системный склероз. M42 Остеохондроз позвоночника. M47 Спондилез. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R25.2 Судорога и спазм. R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: Мидокалм
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| толперизон (в виде гидрохлорида) | 50 мг |
| 150 мг | |
| вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; силикон коллоидный безводный; стеарин; тальк; МКЦ; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; титана двуокись; макрогол 6000; гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Мидокалм-Рихтер
| Раствор для инъекций | 1 амп. (1 мл) |
| толперизон (в виде гидрохлорида) | 100 мг |
| лидокаин (в виде гидрохлорида) | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: метилпарабен; диэтиленгликоля моноэтилэфир; вода для инъекций |
в ампулах по 1 мл; в коробке 5 ампул.
Описание лекарственной формы: Мидокалм50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне. На поперечном разрезе видны 2 слоя.
Мидокалм150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне. На поперечном разрезе видны 2 слоя.
Мидокалм-Рихтер: бесцветный или слегка зеленоватый раствор, без механических включений.
Характеристика: Миорелаксант центрального действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее. Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность.
Фармакокинетика: После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается спустя 0,5–1 ч, биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%).
Фармакодинамика: Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.
Показания: Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
- лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
- восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
- в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину — при парентеральном введении), миастения, детский возраст до 1 года (таблетки), детский возраст (парентеральное введение).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания лечение Мидокалмом возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия: Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (при уменьшении дозы обычно проходят). В редких случаях — аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка, бронхоспазм).
Взаимодействие: Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты). Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.
Передозировка: Мидокалм обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300–600 мг препарата в день у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность.
При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Мидокалм
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — в суточной дозе 5 мг/кг, 7–14 лет — 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня). Таблетку, покрытую оболочкой, если ребенок не способен ее проглотить, можно растереть.
Мидокалм-Рихтер
Для детей разрешается применение только таблеток, покрытых оболочкой, по 50 мг.
В/м, взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки. В/в медленно, взрослым — 100 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Мидокалм не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском.<
Download Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter)
Латинское название: Acidum nicotinicum MC
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Витамины и витаминоподобные средства. Никотинаты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]. E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I77.1 Сужение артерий. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. K29 Гастрит и дуоденит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. R07.2 Боль в области сердца. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Никотиновая кислота (Nicotinic acid)
Применение: Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).
Побочные действия: Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.
При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Взаимодействие: Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.
При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.
При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.
При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.
При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.
При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.
Download Никотиновая кислота МС (Acidum nicotinicum MC)
Латинское название: Naphthyzinum
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R04.0 Носовое кровотечение. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нафазолин (Naphazoline)
Применение: Острый ринит, поллиноз, синусит, гайморит, ларингит, евстахиит, носовое кровотечение, аллергический конъюнктивит; риноскопия (в комбинации с местноанестезирующими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет, гипертиреоз, хронический ринит, грудной возраст.
Побочные действия: Раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при длительном применении — набухание слизистой оболочки; тошнота, головная боль, повышение АД, тахикардия.
Взаимодействие: Замедляет всасывание местноанестезирующих средств. Трициклические антидепрессанты, мапротилин усиливают эффект.
Передозировка: Симптомы: понижение температуры тела, брадикардия, гипертензия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Интраназально; при ринитах: взрослым — по 1–2 капли 0,05–0,1% раствора в каждую ноздрю, 2–3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% или еще более разбавленного дистиллированной водой раствора.
При носовых кровотечениях: введение в полость носа тампонов, смоченных 0,05% раствором.
При конъюнктивитах: интраконъюнктивально 1–2 капли 0,05% раствора.
При риноскопии для пролонгации поверхностной анестезии: 2–4 капли 0,1% раствора с 1 мл анестетика.
Download Нафтизин (Naphthyzinum)
Латинское название: Nalgesin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M15-M19 Артрозы. M45 Анкилозирующий спондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. T14.9 Травма неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Напроксен (Naproxen)
Применение: Ревматизм, ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, невралгии, миалгии, мигрень, зубная боль, аднексит, первичная дисменорея, опухолевые, травматические, послеоперационные боли, заболевания ЛОР-органов, лихорадочные состояния.
Противопоказания: Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (астма, ринит, рецидивирующий полипоз носа), др. проявления непереносимости НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Ограничения к применению: Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, нарушение кроветворения, подростковый возраст (до 16 лет), беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Изжога, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения, эозинофильная пневмония, головная боль, шум в ушах, головокружение, слабость, потливость, сонливость, замедление скорости реакций, нарушение слуха, функции печени и почек, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отек Квинке).
Взаимодействие: Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-блокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию.
Передозировка: Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля — 0,5 г/кг; диализ не эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в среднем взрослым назначают по 250–500 мг 2 раза в сутки, при дисальгоменорее и мигрени — 500 мг, максимально — до 1750 мг/сут. При остром приступе подагры первая доза составляет 825 мг; затем — по 275 мг каждые 8 ч; для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг в 2 приема (утром и на ночь).
Ректально — по 1 супп. 1–2 раза в сутки, при необходимости применения высоких доз можно сочетать введение в суппозиториях и в таблетках. Детям 1–5 лет суточная доза — 2,5–5 мг/кг массы тела, детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения — 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.
Меры предосторожности: При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови.
Особые указания: При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.
Download Налгезин (Nalgesin)
Латинское название: Probucolum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Другие гиполипидемические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пробукол (Probucol)
Применение: Нарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону) у больных, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на 15% верхней границы нормы, билиарный цирроз печени.
Ограничения к применению: Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, аритмии или признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, застойная сердечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли пробукол в женское молоко при грудном вскармливании, однако он проникает в молоко животных. Использовать пробукол во время кормления грудью не рекомендуется из-за возможных серьезных неблагоприятных воздействий на вскармливаемого младенца.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): увеличение QT интервала на ЭКГ, ассоциирующееся с тяжелыми аритмиями, желудочковые аритмии (головокружение или обморок, сильное сердцебиение, учащенное или нерегулярное сердцебиение), анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, гастралгия, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Взаимодействие: Одновременное назначение с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, такими как: амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морацизин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, соталол, а также трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина может привести к аддитивному увеличению интервала QT, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии. При одновременном применении пробукола, увеличивающего интервал QT, с бета-адреноблокаторами (замедляют предсердную проводимость) и дигоксином (угнетает атриовентрикулярную проводимость), способными вызвать брадикардию, может возрастать риск развития желудочковой тахикардии.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,5 г (2 раза в сутки, во время еды, желательно с продуктами, содержащими растительное масло). Через 1–1,5 мес дозу уменьшают на 50%, а при более длительном приеме — на 80%. Через 3–4 мес лечения делают перерыв на 2–3 нед.
Меры предосторожности: Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия (риск возникновения желудочковой пароксизмальной тахикардии может быть увеличен, т.к. пробукол увеличивает QT интервал).
При аритмиях, недавних или прогрессирующих поражениях миокарда состояние может быть обострено; применение пробукола возможно только под периодическим контролем ЭКГ. Пациентам с аритмиями сердца в анамнезе необходимо периодическое проведение ЭКГ. При выявлении увеличения интервала QT или аритмий сердца пробукол следует отменить.
Возможно обострение застойной сердечной недостаточности или желчнокаменной болезни.
При нарушениях функции печени может повышаться содержание пробукола в крови.
Рекомендуется определять уровень холестерина и триглицеридов в плазме до начала терапии и каждые 3–4 мес на протяжении всей терапии. Если наблюдается повышение концентрации триглицеридов в крови, рекомендуется отрегулировать диетическое питание; если при этом повышение концентрации триглицеридов сохраняется, пробукол следует отменить.
Прерывать лечение следует под контролем врача, т.к. содержание липидов в крови может при этом значительно увеличиться.
Не рекомендуется детям до 2 лет (холестерин необходим для нормального развития ребенка).
При назначении пробукола возможны следующие изменения лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, билирубина, азота мочевины крови, креатинкиназы, глюкозы и мочевой кислоты в крови; незначительное снижение числа эозинофилов в крови, уровня гемоглобина и гематокрита. На ЭКГ имеет место пролонгация интервала QT.
Особые указания: Учитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного.
Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).
Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом.
При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).
При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.
Download Пробукол (Probucolum)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы, семинома яичка; нейробластома, ретинобластома, ангиосаркома, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфо- и миелолейкоз, острый лимфобластный, миелобластный, монобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, герминогенные опухоли, грибовидный микоз; аутоиммунные заболевания, включая системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5Ї109/л) и/или тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120Ї109/л), выраженная анемия, выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при необходимости назначения в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), печени, тяжелые заболевания сердца, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, гиперурикемия, цистит, адреналэктомия, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.
Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.
Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.
Взаимодействие: Эффект усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хлорохин, гормоны щитовидной железы, индукторы микросомальных ферментов печени (повышают образование алкилирующих метаболитов), ослабляют (в т.ч. токсическое действие) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия, аллопуринол могут потенцировать угнетение функции костного мозга. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Может повышать (в результате угнетения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения образования тромбоцитов) или понижать активность антикоагулянтов непрямого действия. Ослабляет эффект (повышает концентрацию мочевой кислоты) противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Увеличивает кардиотоксичность цитарабина, доксорубицина, усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, вызванную сукцинилхолином. Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии, иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклоспорин, меркаптопурин) — риск развития вторичных опухолей и инфекций. На фоне ловастатина у больных после трансплантации сердца повышается риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч. назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, в полости (внутрибрюшинно или внутриплеврально). Выбор пути введения, режима дозирования осуществляется в соответствии с показаниями и схемой химиотерапии. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени выраженности токсического действия. Курсовая доза составляет 8–14 г, далее переходят на поддерживающее лечение — 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. В качестве иммунодепрессивного средства назначают из расчета 0,05–0,1 г/сут (1–1,5 мг/кг/сут), при хорошей переносимости — 3–4 мг/кг.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток (особенно при комбинированной терапии) и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена. Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать разбавители, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома: метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.
До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения препарата. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5Ї109/л и/или тромбоцитов — менее 100Ї109/л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.
В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.
С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При выполнении диагностических тестов (кожная проба на кандидоз, эпидемический паротит, трихофитию, туберкулиновая проба) возможно: подавление положительной реакции, а при проведении метода Папаниколау — получение ложноположительных результатов. Раствор для инъекций с использованием нелиофиолизированного или лиофилизированного порошка готовят путем добавления воды для инъекций (стерильной или бактериостатической, с использованием в качестве консерванта только парабена) во флаконы (концентрация циклофосфамида составляет 20 мг/мл). Приготовленный раствор устойчив при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике — 6 дней. Для введения путем в/в инфузии добавляют в растворы для парентерального введения. Если раствор приготовлен не на бактериостатической воде, следует его использовать в течение 6 ч. При химиотерапии у новорожденных детей в качестве разбавителя исключается использование бензилового спирта.
Download Циклофосфамид (Cyclophosphamide) (-)
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H73 Другие болезни барабанной перепонки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00 Острый назофарингит [насморк]. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. K00.7 Синдром прорезывания зубов. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. Z97.2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Холина салицилат (Choline salicylate)
Применение: Воспаления наружного слухового прохода, острый тимпанит, средний отит, воспалительные, язвенно-некротические, инфекционные и трофические поражения слизистой оболочки рта, носа и глотки, мозоли, язвы, ранки при ношении зубных протезов, гингивит, боль при прорезывании зубов у детей, стоматит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, невралгии, миалгии, артралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, бронхиальная астма, нарушения со стороны системы кроветворения.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), герпетическая инфекция и грипп в детском возрасте.
Побочные действия: При местном применении (гель) — чувство жжения, энтеральном (сироп) — тошнота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, шум в ушах, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушение функции почек, кожная сыпь.
Способ применения и дозы: Капли — по 3–4 капли в наружный слуховой проход 3–4 раза в сутки. Гель — наносить на больное место 3–4 раза в сутки перед едой или перед сном. Сироп — детям в возрасте 1–2 лет — по 0,5–1,5 мл каждые 6 ч, 3–5 лет — по 3 мл каждые 8 ч, 6–12 лет — по 3 мл каждые 6 ч. При ревматических заболеваниях — 1 мл/кг массы тела в сутки в 4 приема.
Download Холина салицилат 80% (-)