Categories
Pharmacology
Латинское название: Aspirin Cardio
Фармакологические группы: Антиагреганты. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Аспирин Кардио (Aspirin Cardio)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).
Ограничения к применению: Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.
Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие: Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Передозировка: Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Download Амлодипин (Amlodipine)
Латинское название: Betaferon
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G35 Рассеянный склероз
Состав и форма выпуска:
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
интерферон бета−1б | 9600000 ЕД |
во флаконах, в комплекте с растворителем в шприцах или флаконах; в коробке 15 комплектов.
Характеристика: Негликолизированная форма человеческого интерферона бета−1b. Состоит из 165 аминокислот, молекулярная масса — 18500 дальтон, в позиции 17 имеет сериновый аминокислотный остаток.
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее. Интерфероны принадлежат к семейству цитокинов, которые являются природными белками. Молекулярная масса интерферонов составляет от 15000 до 21000 Д. Индентифицированы 3 основных класса интерферонов: альфа, бета и гамма. Интерферон альфа, интерферон бета и интерферон гамма обладают многими сходными, но в целом различными биологическими свойствами. Активность интерферона бета−1b является видоспецифической, поэтому наиболее важную фармакологическую информацию об интерфероне бета−1b получают в исследованиях на культурах клеток человека или у людей in vivo.
Интерферон бета−1b обладает противовирусной и иммунорегулирующей активностью. Механизмы действия его при рассеянном склерозе окончательно не установлены. Однако известно, что биологический эффект интерферона бета−1b опосредуется его взаимодействием со специфическими рецепторами, которые обнаружены на поверхности клеток человека. Связывание интерферона бета−1b с этими рецепторами индуцирует экспрессию ряда веществ, которые рассматриваются в качестве медиаторов биологических эффектов интерферона бета−1b (содержание некоторых из этих веществ определяли в сыворотке и фракциях клеток крови больных, получавших интерферон бета−1b). Интерферон бета−1b снижает связывающую способность и экспрессию рецепторов к гамма-интерферону, усиливает их распад. Кроме того, интерферон бета−1b повышает супрессорную активность мононуклеарных клеток периферической крови.
Фармакокинетика: После п/к введения в рекомендуемой дозе 0,25 мг концентрация интерферона бета−1b в крови низкая или вообще не определяется.
После п/к введения 0,5 мг Бетаферона здоровым добровольцам Cmax в плазме составляет около 40 МЕ/мл через 1–8 ч после инъекции. В этом исследовании абсолютная биодоступность Бетаферона при п/к введении — примерно 50%. При в/в применении Cl и T1/2 препарата из сыворотки — в среднем 30 мл/мин/кг и 5 ч соответственно.
Введение Бетаферона через день не приводит к повышению уровня препарата в плазме крови, фармакокинетические параметры в течение курса терапии также, по-видимому, не меняются.
При п/к применении Бетаферона в дозе 0,25 мг через день у здоровых добровольцев уровни маркеров биологического ответа (неоптерин, бета2-микроглобулин и иммуносупрессивный цитокин IL-10) значительно повышались по сравнению с исходными показателями через 6–12 ч после введения первой дозы препарата. Cmax достигалась через 40–124 ч и оставалась повышенной на протяжении 7-дневного (168 ч) периода исследования.
Клиническая фармакология: Лечение Бетафероном позволяет задержать дальнейшее прогрессирование заболевания и наступление инвалидности, в т.ч. тяжелой (когда больные становились прикованными к инвалидному креслу), сроком до 12 мес. Этот эффект наблюдался у больных как с обострениями заболевания, так и без обострений, а также у пациентов с любым индексом инвалидизации (в исследовании участвовали пациенты с оценкой от 3 до 6,5 баллов по EDSS).
Как при ремиттирующем, так и при вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе лечение Бетафероном снижает частоту (до 30%) и тяжесть клинических обострений болезни, число госпитализаций и потребность в лечении стероидами, удлиняет продолжительность ремиссии.
Результаты МРТ головного мозга больных с ремиттирующим и вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом на фоне лечения Бетафероном показали значительное положительное влияние препарата на тяжесть патологического процесса, заметное уменьшение образования новых активных очагов.
Показания: Рассеянный склероз ремиттирующего течения при наличии не менее двух обострений заболевания за последние 2 года и последующим полным или неполным восстановлением неврологической симптоматики (для уменьшения частоты и тяжести обострений заболевания у амбулаторных больных, способных передвигаться без посторонней помощи); вторично-прогрессирующее течение рассеянного склероза (для уменьшения частоты и тяжести обострений, замедления темпов прогрессирования заболевания).
Противопоказания: Гиперчувствительность к природному или рекомбинантному бета-интерферону или человеческому альбумину в анамнезе, тяжелые депрессии и/или суицидальные мысли в анамнезе, заболевания печени в стадии декомпенсации, эпилепсия (адекватно не контролируемая), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Однако неизвестно, способен ли Бетаферон вызывать повреждения плода при лечении беременных женщин или влиять на репродуктивную функцию человека. В контролируемых клинических исследованиях у больных рассеянным склерозом отмечались случаи самопроизвольного аборта. В исследованиях у макак резус человеческий интерферон бета−1b оказывал эмбриотоксическое действие и в более высоких дозах вызвал увеличение частоты абортов. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения этим препаратом следует пользоваться адекватными методами контрацепции. В случае наступления беременности во время лечения Бетафероном или планировании беременности, женщину необходимо информировать о потенциальном риске и рекомендовать прекращение лечения.
Неизвестно, экскретируется ли интерферон бета−1b с грудным молоком. Учитывая потенциальную возможность развития серьезных нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда наблюдались депрессивные состояния, тревога, эмоциональная лабильность, деперсонализация, судороги, попытки самоубийства и спутанность сознания, известны случаи повышения мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейкопения (лимфо-, нейтропения), анемия, в редких случаях — тромбоцитопения, кардиомиопатия; в некоторых случаях — гипокальциемия.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка (после инъекции).
Со стороны органов ЖКТ: возможны тошнота, рвота, при использовании в рекомендуемой дозе — повышение активности АСТ, АЛТ, гаммаглутамилтранспептидазы; описаны случаи гепатита (предположительно лекарственной этиологии).
Со стороны кожных покровов: достаточно часто при лечении в дозе 0,25 мг (8000000 МЕ) возможно развитие местных реакций — покраснение, отечность, изменение цвета кожи, воспаление, боль, гиперчувствительность, некроз, лимфаденопатия (со временем при продолжении лечения частота реакций в месте введения снижается). При нарушении целостности кожи, сопровождающемся отечностью или транссудацией жидкости из места инъекции, пациенту следует проконсультироваться с врачом. В редких случаях наблюдалась алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин, не достигших менопаузы, возможны менструальные нарушения; в некоторых случаях — гиперурикемия.
Аллергические реакции: возможны тяжелые реакции гиперчувствительности (редко — бронхоспазм, анафилактический шок, крапивница).
Прочие: относительно часто — гриппоподобные симптомы (лихорадка, озноб, миалгия, недомогание или потливость), со временем частота симптомов снижается; в редких случаях — нарушения функции щитовидной железы (гипер/гипотиреоз).
Взаимодействие: При лечении обострений заболевания у больных, получавших Бетаферон, переносимость кортикостероидов или АКТГ, которые применяли сроком до 28 дней, была хорошей. Применение одновременно с другими иммунодепрессантами, кроме кортикостероидов или с АКТГ, не изучалось. Интерфероны снижали активность печеночных цитохром Р450-зависимых ферментов у человека и животных. Необходимо соблюдать осторожность при назначении в комбинации с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс, клиренс которых в значительной степени зависит от печеночной системы цитохрома Р450 (например противоэпилептические средства). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении любых препаратов, влияющих на систему кроветворения.
Передозировка: При введении интерферона бета−1b в дозах до 5,5 мг (176 млн ME) в/в 3 раза в неделю у взрослых больных злокачественными опухолями не наблюдались серьезные нежелательные явления, угрожающие жизни.
Способ применения и дозы: П/к, через день по 0,25 мг (8000000 ЕД). В контролируемом клиническом исследовании эффект лечения сохранялся в течение 3 лет наблюдений. Имеются результаты клинических исследований, в которых длительность лечения у больных реметтирующим и вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом достигала 5 и 3 лет соответственно.
Меры предосторожности: Пациенты должны быть проинформированы о том, что побочными эффектами Бетаферона могут быть депрессия и суицидальные мысли, при появлении которых следует немедленно обратиться к врачу. В редких случаях эти состояния могут привести к попыткам самоубийства. При наличии депрессии и суицидальных мыслей следует немедленно прекратить терапию. Пациентам, в анамнезе которых имеется указание на депрессию или судороги, а также пациентам, получающим противосудорожные средства, Бетаферон следует применять с осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью III–IV стадии по классификации NYHA и у больных с кардиомиопатией. Имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии на фоне терапии Бетафероном; если предполагается связь кардиомиопатии с Бетафероном, лечение следует прекратить. При лечении в редких случаях могут развиться серьезные реакции гиперчувствительности (анафилаксия, бронхоспазм, крапивница).
До назначения Бетаферона и на фоне лечения следует регулярно проводить развернутый анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы, а также определять активность ACT, АЛТ и гаммаглютамилтранспептидазы. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в плазме крови следует проводить тщательное наблюдение и обследование больного. Препарат необходимо отменить при значительном повышении активности ферментов или появлении симптомов гепатита. При отсутствии клинических признаков повреждения печени после нормализации уровня печеночных ферментов терапию можно возобновить под тщательным контролем функции печени. Сведений о применении препарата у больных с нарушениями функции почек или печени нет.
В клинических исследованиях у 41% больных ремиттирующим рассеянным склерозом отмечалось появление сывороточных антител, нейтрализующих интерферон бета−1b (два последних титра ≥20). В исследовании у больных вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом появление нейтрализующих антител выявлено в 28% случаев. Признаков отрицательного влияния нейтрализующих антител на течение заболевания при вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе не обнаружено.
Описаны случаи некроза в месте инъекции у больных, получавших Бетаферон. При появлении множественных очагов некроза лечение следует прекратить до их полного заживления (на срок до 6 мес). При наличии одного очага и отсутствии обширного некроза лечение Бетафероном может быть продолжено. Для снижения риска развития некроза в месте инъекции, следует соблюдать правила асептики при выполнении инъекций и постоянно менять места инъекции. Периодически следует контролировать правильность выполнения самостоятельных инъекций, особенно при появлении местных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении Бетафероном больных с нарушениями функции костного мозга, анемией или тромбоцитопенией.
Применение цитокинов у больных с моноклональной гаммапатией иногда сопровождалось системным повышением проницаемости капилляров с развитием шокоподобной симптоматики.
Особые указания: Для растворения лиофилизированного порошка для инъекций используют растворитель из прилагаемого флакона, стерильный шприц и иглу. 1,2 мл растворителя (раствор натрия хлорида 0,54%) вводят во флакон с Бетафероном. Порошок должен раствориться полностью без встряхивания. Перед использованием следует осмотреть готовый раствор. При наличии взвешенных частиц или изменении цвета раствора его нельзя применять. В 1 мл готового раствора содержится 0,25 мг (8000000 ME) интерферона бета−1b.
Download Бетаферон (Betaferon)
Латинское название: Insulong SPP
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин нейтрал для инъекций (Insulin injection, neutral)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый) и II типа (инсулиннезависимый) в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при беременности, диабетическом кетоацидозе, кетоацидотической и гиперосмолярной коме, ювенильный и сахарный диабет у детей, интеркуррентные и инфекционные заболевания; предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период, диагностический инсулиновый тест.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома, чрезмерная масса тела (кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного лечения).
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна и др. симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность, при длительном применении — липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки), преходящие нарушения рефракции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека, повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Взаимодействие: Гипогликемию усиливают ингибиторы МАО, альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, алкоголь и препараты, его содержащие, ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с этанолом, дезинфицирующими средствами.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — в/м, п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в — 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения, место инъекций каждый раз меняют; за 15–30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют, дозы, способ и время введения устанавливают индивидуально. При монотерапии сахарного диабета — взрослым 8–24 ЕД п/к (в исключительных случаях в/м), при необходимости (в случае пониженной чувствительности к инсулину) — до 40 ЕД (разовая доза); детям — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в 2 и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и др. острых ситуациях — в/в (струйно или капельно) или в/м. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в т.ч. гипопитуитризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении детям препубертатного возраста и больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом I типа. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на др. инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетонов; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Инсулрап СПП (Insulong SPP)