Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Arifon retard
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индапамид (Indapamide)
Применение: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Слабость, ортостатическая гипотензия, гипокалиемия, гиперурикемия, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, судороги, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие гипотензивных препаратов, повышает риск гипокалиемии на фоне калийвыводящих диуретиков.
Передозировка: Симптомы: слабость, нарушение водно-электролитного баланса, угнетение дыхания, гипотония.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса, возможно промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2,5 мг или 1,5 мг (табл.ретард) в сутки (предпочтительнее утром). Максимальная суточная доза — 10 мг.
Меры предосторожности: При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
Download Арифон ретард (Arifon retard)
Латинское название: Helmintox
Фармакологические группы: Противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B76 Анкилостомидоз. B76.1 Некатороз. B77 Аскаридоз. B80 Энтеробиоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пирантел (Pyrantel)
Применение: Аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Детский возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности применять в случае крайней необходимости (только под строгим наблюдением врача). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пирантел проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, слабость; в отдельных случаях — нарушение слуха, галлюцинации, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия, незначительное кратковременное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантема.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное назначение с левамизолом и пиперазином. Пирантел повышает концентрацию теофиллина в плазме.
Передозировка: Лечение: промывание желудка. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу и кратность приема устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и массы тела пациента. При аскаридозе и энтеробиозе назначают однократно из расчета 10 мг/кг: взрослым и детям старше 12 лет — 750 мг (при массе тела более 75 кг — 1 г); детям до 12 лет — в зависимости от возраста. Во избежание самоинвазии рекомендовано повторение курса через 3 нед после первого приема. При анкилостомидозе — 10 мг/кг в 1 прием в течение 3 дней. При некаторозе (тяжелые формы) — 20 мг/кг/сут в течение 2 дней.
Особые указания: В случае имеющихся заболеваний печени следует проинформировать врача. После приема пирантела слабительное не назначают. При энтеробиозе следует провести одновременное лечение всех совместно проживающих людей (заражение часто протекает бессимптомно). После завершения курса необходимо контрольное исследование кала на наличие яиц гельминтов. Для предупреждения повторного заражения необходимо строго соблюдать правила гигиены (мыть руки, подстригать и чистить ногти, не допускать расчесывания области промежности, ежедневно менять постельное и нижнее белье).
Download Гельминтокс (Helmintox)
Латинское название: Zinaxin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M15-M19 Артрозы. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| экстракт 77/15 | 255 мг |
| экстракт 77/15 состоит из: | |
| экстракта имбиря аптечного — 58,8%; экстракта калгана китайского — 5,9%; моноглицерида уксусной кислоты — 35,3% (неактивный компонент) | |
| вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный; триглицериды (средние цепи); пчелиный воск желтый | |
| оболочка капсулы: глицерин; желатин; хлорофилла медный комплекс (Е 141); титана диоксид |
в блистере 30 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Мягкие овальные желатиновые капсулы зеленого цвета.
Содержимое капсулы — пастообразная масса коричневого цвета со специфическим запахом.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное. Фармакологическое действие препарата обусловлено противовоспалительными свойствами биологически активных веществ, содержащихся в корневище имбиря аптечного и корневище калгана китайского: эфирное масло, главной составной частью которого являются сесквитерпены, альфа- и бета-цингиберены; смолистые вещества — гингеролы; липиды, аминокислоты, витамины (никотиновая кислота, витамин А), дубильные вещества, флавоноиды, производные кемпферола, цинеолы, эвгенол, борнеол.
Показания: Снижение интенсивности болевого синдрома и восстановление подвижности суставов в составе комплексной терапии остеоартроза (остеоартрит и дегенеративные изменения суставов).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется прием препарата в период беременности и грудного вскармливания.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции, диспептические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время приема пищи, запивая водой. Рекомендуется принимать по 1 капс. 1–2 раза в день. Длительность применения — по рекомендации врача.
Особые указания: Препарат может применяться лицами, страдающими сахарным диабетом, лактазной недостаточностью и непереносимостью глютена. Не следует превышать рекомендованную суточную дозу.
Download Зинаксин (Zinaxin)
Латинское название: Multi-tabs Calcium D3 forte
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E40-E46 Недостаточность питания. E58 Алиментарная недостаточность кальция. R54 Старость. Z54 Период выздоровления. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные со вкусом банана или черной смородины | 1 табл. |
| кальций (кальция карбонат) | 500 мг |
| магний (магния гидроксид) | 100 мг |
| витамин D (колекальциферол) | 3 мкг |
| витамин C (аскорбиновая кислота) | 40 мг |
в банках пластиковых по 30, 40, 60, 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Свойства компонентов: Действие витаминно-минерального комплекса определяется свойствами входящих в него компонентов.
Кальций является незаменимым макроэлементом. Кальций в комбинации с необходимыми для его усвоения элементами участвует в формировании и правильном развитии костной ткани и зубов, а также предупреждает развитие остеопороза.
Как правило, поступление кальция с пищей не в полной мере обеспечивает потребности организма. Дефицит кальция может привести к развитию остеопороза, характеризующегося повышенной хрупкостью костей, склонностью к переломам, изменением осанки.
Адекватное поступление кальция в организм и его оптимальное усвоение, а также сбалансированное питание и достаточные физические нагрузки способствуют созданию кальциевого депо костной ткани, что позволяет снизить вероятность развития остеопороза в течение последующей жизни.
Магний является одним из важных макроэлементов организма. Около 70% магния находится в костной ткани. Магний функционирует во взаимодействии с кальцием, обеспечивая его оптимальное усвоение. Научно подтверждено, что эти 2 макроэлемента должны находиться в организме в определенных соотношениях.
Магний регулирует количество усваиваемого в организме кальция и препятствует его избыточному выведению. При недостатке магния потребляемый кальций может откладываться не в костях, а в стенках сосудов, приводя к их повреждению.
Витамин D способствует всасыванию кальция в кишечнике, формированию и минерализации костной и зубной ткани. Низкий уровень витамина D может привести к недостаточности кальция даже при условии его адекватного поступления в организм — т.н. вторичной кальциевой недостаточности.
Витамин C необходим для нормального образования активных форм витамина D. Адекватное поступление витамина C является важным условием для проявления биологических свойств витамина D. При дефиците витамина C даже высокие дозы витамина D оказываются недостаточно эффективными, что влечет за собой снижение усвоения кальция.
Витамин C играет важную роль в процессе остеогенеза, в частности, в синтезе и созревании важнейшего белка костной ткани — коллагена. Образуя соединительно-тканные волокна, придающие костям упругость, коллаген обеспечивает устойчивость кости к деформации.
Рекомендуется: Для восполнения дефицита кальция, связанного с повышенной потребностью организма в разные возрастные периоды (подростковый, репродуктивный, пожилой), а также недостаточным поступлением кальция с пищей.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам БАДа.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 жевательные табл. в день. Продолжительность приема
Download Мульти-табс Кальций Д3 форте (Multi-tabs Calcium D3 forte)
Латинское название: Octreotide-depo
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): E22 Гиперфункция гипофиза. E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм. I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K85 Острый панкреатит. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Октреотид (Octreotide)
Применение: Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера — Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.
Взаимодействие: Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных средств.
Способ применения и дозы: П/к, в/в (инфузионно). При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к — по 50–100 мкг 1–2 раза в сутки (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка — по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
Меры предосторожности: Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.
Download Октреотид-депо (Octreotide-depo)
Латинское название: Extractum Leonuri fluidum
Фармакологические группы: Седативные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пустырник (Leonurus)
Применение: Повышенная нервная возбудимость, вегето-сосудистая дистония, артериальная гипертензия (ранние стадии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не применяется при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции, диспепсия.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, в виде настоя, настойки или экстракта (часто в сочетании с препаратами валерианы).
Настой: по 50–100 мл 2 раза в сутки.
Настойка: по 30–50 капель 3–4 раза в сутки.
Жидкий экстракт: по 15–20 капель 3–4 раза в сутки.
Таблетки экстракта: по 14 мг 3–4 раза в сутки.
Download Пустырника экстракт жидкий (Extractum Leonuri fluidum)
Латинское название: Prodiminum
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Продимин (Prodimin)
Применение: Хронический миело- и лимфолейкоз, эритремия, идиопатический миелофиброз, миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терминальная стадия заболевания, выраженная лейкопения (число лейкоцитов меньше 4Ї109/л), гранулоцитопения (меньше 1,5–2Ї109/л), тромбопения (меньше 100Ї109/л), тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Побочные действия: Лейкопения, тромбопения, гипертермия, общая слабость, тошнота, рвота, изменения функциональных проб печени (требуют уменьшения дозы или отмены лечения).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 0,2–0,3 г/сут в один прием ежедневно в течение 25–30 дней. При хорошей переносимости и недостаточности терапевтического эффекта суточная доза может быть увеличена до 0,4 г, по достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают в зависимости от показателей периферической крови. Курсовая доза — 6–10 г, максимально до 12 г.
При эритремии и тромбоцитемии — по 0,1–0,3 г/сут ежедневно или через день, курсовая доза не менее 6 г. При достижении терапевтического эффекта проводят повторные курсы через 1,5–2 мес.
Особые указания: Можно применять для поддерживающей терапии в амбулаторных условиях под контролем показателей крови и с учетом возможных побочных эффектов.
Download Продимин (Prodiminum)
Применение: Сухой кашель (острый и хронический бронхит, воспаление верхних дыхательных путей — ларингит, фарингит; бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема); подготовка к бронхоскопии и бронхографии (в сочетании с атропином).
Противопоказания: Гиперчувствительность, обострение бронхообструктивных заболеваний (бронхиальная астма, хронический бронхит), сопровождающееся наличием вязкого трудноотделяемого секрета либо обильным выделением мокроты (в т.ч. в послеоперационный период после ингаляционного наркоза).
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью применяют при беременности.
Побочные действия: Онемение, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, тошнота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек).
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая (во избежание онемения слизистой оболочки полости рта), 3–4 раза в сутки: взрослым — обычно по 100 мг (в тяжелых случаях — по 200 мг), детям — в зависимости от возраста и массы тела, обычно по 25–50 мг. При подготовке к бронхоскопии: за 1 ч до проведения исследования — 0,9–3,8 мг/кг, в комбинации с 0,5–1 мг атропина.
Download Преноксдиазин (Prenoxdiazine) (-)
Латинское название: Membranulae ophthalmicae cum Sulfapyridazino-natrio
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфаметоксипиридазин (Sulfamethoxypyridazine)
Применение: Пневмония, бронхиты, гнойные отиты, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколиты, гнойные менингиты (менингококковые и пневмококковые), профилактика и лечение гнойных хирургических инфекций, лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином), лепра, инфекционные заболевания глаз (бактериальные конъюнктивиты, блефариты, кератиты, трахома и др.), фурункулы, ожоги, пролежни, экземы, абсцессы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. сульфаниламидам и производным ПАБК (новокаин, новокаинамид), тяжелые заболевания печени и почек, декомпенсация сердечной деятельности, болезни кроветворной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, лейкопения, невриты, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции (сульфаниламидная эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок), кристаллурия.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антидиабетических производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов. Новокаин снижает антимикробную активность, аминогликозиды, хлоридин, НПВС повышают ее (последние — и побочные проявления). В сочетании с левомицетином или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз — свыше 10 г, на фоне сниженного диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).
Лечение: элиминационные мероприятия на фоне поддержания жизненно важных функций; специфических антидотов нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды; суточную дозу дают в один прием (с интервалом между очередными приемами 24 ч). В первый день взрослым — 1–2 г, затем 0,5–1 г в течение 5–7 дней (до 2 нед); после нормализации температуры продолжают терапию еще 2–3 дня. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза составляет 2 г, а поддерживающая — 1 г. Лечение легких и среднетяжелых инфекций, профилактика инфекций — первый прием — 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям — по 25 мг/кг в первые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Местно (в виде орошений, промываний, глазных капель, для смачивания повязок и тампонов, ингаляций) — 3–5–10% растворы на дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида или поливиниловом спирте. Глазные пленки закладывают за нижнее веко пинцетом 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье — 2–3 л жидкости в сутки, при ограничении кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца, витамин B1), белки и жиры.
Download Пленки глазные с сульфапиридазина-натрием (Membranulae ophthalmicae cum Sulfapyridazino-natrio)
Латинское название: Trixilem
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Триксилем (Trixilem)