Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Budesonide
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K51 Язвенный колит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Будесонид (Budesonide)
Применение: Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.
Ограничения к применению: Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).
Побочные действия: При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
При пероральном приеме
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.
Передозировка: Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.
Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.
Способ применения и дозы: Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.
Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2–4 нед. Отмену проводят постепенно.
Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.
Меры предосторожности: При длительном применении возможно развитие кандидоза.
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
Download Будесонид (Budesonide)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни, гастрит, связанный с Helicobacter pylori.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, учащение стула. Редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.
Взаимодействие: Уменьшает всасывание тетрациклина. Препараты, содержащие висмут (викалин, викаир, ротер), повышают риск развития системных побочных эффектов (увеличивается концентрация висмута в крови).
Передозировка: При частом приеме больших доз возможно развитие почечной недостаточности. Лечение — промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая терапия. Пациентам с нарушением функции почек, сопровождающимся высоким уровнем висмута в плазме, вводят содержащие SH-группы комплексообразователи — димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая водой (но не молоком), — по 1 табл. 3–4 раза в сутки за 30 мин до завтрака, обеда и ужина и перед сном. Курс — 4–8 нед, повторный — через 8 нед. Для воздействия на Helicobacter pylori сочетают с приемом внутрь метронидазола — по 250 мг 4 раза в сутки и амоксициллина по 250 мг 4 раза в сутки (при гиперчувствительности к амоксициллину используют тетрациклин — по 500 мг 3 раза в сутки) в течение 10 дней.
Меры предосторожности: Не рекомендуется длительное использование больших доз. В течение 30 мин до и после приема необходимо воздержаться от напитков, твердой пищи, молока, антацидных средств. Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
Особые указания: Окрашивает кал в черный цвет.
Download Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate) (-)
Применение: Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, радикулит, склеродермия, узловатая эритема, рожистое воспаление; ушибы, растяжения связок, воспалительные отеки; инфильтраты (в т.ч. травматические); гнойные раны, ожоги, трофические язвы, тромбофлебит, экзема, акне, гнойничковые заболевания кожи (пиодермия, фурункулез — в составе комплексной терапии); в кожно-пластической хирургии — консервирование кожных гомотрансплантатов; в стоматологии — воспалительные заболевания челюстно-лицевой области, слюнных желез, пародонтит, пульпит, периодонтит, артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Зудящий дерматит, кожные высыпания, легкое жжение, зуд; в единичных случаях — бронхоспазм.
Взаимодействие: Увеличивает абсорбцию и усиливает действие других, совместно апплицируемых ЛС. Совместим с гепарином, антибактериальными средствами, НПВС. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.
Способ применения и дозы: Накожно (в виде аппликаций). В растворе соответствующей концентрации (обычно 50% раствор, а для кожи лица и других высокочувствительных участков кожного покрова — 10–30% раствор) смачивают салфетки, которые накладывают на пораженное место на 10–30 мин 1 раз в день; салфетки накрывают полиэтиленовой пленкой, а сверху — хлопчатобумажной или льняной тканью. Курс лечения — 10–15 процедур ежедневно.
Меры предосторожности: При возникновении аллергических реакций необходимо назначение антигистаминных ЛС.
Особые указания: С целью оценки индивидуальной переносимости рекомендуется провести лекарственную пробу, для чего на кожу с помощью ватного тампона наносят раствор препарата. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствительности.
Некоторые больные плохо переносят запах препарата (возможны тошнота, позывы на рвоту).
Download Диметил сульфоксид (Dimethyl sulfoxide) (-)
Латинское название: Kestine
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. L50 Крапивница. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эбастин (Ebastine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).
Побочные действия: Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините — 10–20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики), при идиопатической хронической крапивнице — 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Download Кестин (Kestine)
Латинское название: Pancreatinum-concentratum
Фармакологические группы: Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): B18 Хронический вирусный гепатит. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. E61 Недостаточность других элементов питания. E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. E90 Расстройства питания и нарушения обмена веществ при болезнях, классифицированных в других рубриках. K29 Гастрит и дуоденит. K29.4 Хронический атрофический гастрит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.5 Непроходимость двенадцатиперстной кишки. K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K59.1 Функциональная диарея. K74 Фиброз и цирроз печени. K75 Другие воспалительные болезни печени. K76 Другие болезни печени. K80-K87 Болезни желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы. K81 Холецистит. K83.1 Закупорка желчного протока. K86 Другие болезни поджелудочной железы. K86.0 Хронический панкреатит алкогольной этиологии. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8 Другие уточненные болезни поджелудочной железы. K86.8.0 Гипофункция поджелудочной железы внешнесекреторная. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. K90 Нарушения всасывания в кишечнике. K91 Нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. K91.1 Синдромы оперированного желудка. K91.5 Постхолецистэктомический синдром. K92.8 Другие уточненные болезни органов пищеварения. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R10-R19 Симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости. R13 Дисфагия. R14 Метеоризм и родственные состояния. R54 Старость. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Панкреатин (Pancreatin)
Применение: Недостаточность пищеварения при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы: муковисцидоз, хронический панкреатит, панкреатэктомия, диспепсии, синдром Ремхельда, метеоризм; нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкого кишечника, ускоренное прохождение пищи через кишечник, погрешности в диете при приеме жирной, непривычной или трудноперевариваемой пищи, при нервозности и др.), кишечные инфекции, хронические заболевания в системе печени и желчных путей, дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями (рентгенологическими, УЗИ и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. непереносимость свинины), острый панкреатит, обострение хронического панкреатита.
Побочные действия: Симптомы кишечной непроходимости (образование стриктур в илеоцекальном отделе и восходящей ободочной кишке) и аллергические реакции немедленного типа (при муковисцидозе, особенно у детей).
Взаимодействие: Снижает всасывание железа (особенно при длительном применении).
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая, с большим количеством жидкости, желательно щелочной: вода, фруктовые соки. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести расстройства пищеварения. В обычной дозе — по 0,25–0,5 г 3–6 раз в сутки непосредственно перед едой или во время еды. Продолжительность лечения — от нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости заместительной терапии).
Меры предосторожности: Не рекомендуется превышать суточную дозу, особенно больным муковисцидозом. При длительном применении следует назначать препараты железа.
Download Панкреатин-концентрат (Pancreatinum-concentratum)
Латинское название: Sumetrolim
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A01.4 Паратиф неуточненный. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф. B40 Бластомикоз. B54 Малярия неуточненная. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Download Суметролим (Sumetrolim)
Латинское название: Fromilid
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A31 Инфекции, вызванные другими микобактериями. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H67.0 Средний отит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L73.8.1 Фолликулит. L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кларитромицин (Clarithromycin)
Применение: Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция (M.avium complex, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и др.) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса P450: варфарина и др. непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др., снижает абсорбцию зидовудина.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет — по 250 мг каждые 12 ч; при синусите, тяжелых инфекциях, в т.ч. вызванных H.influenzae, — по 500 мг через 12 ч; максимальная суточная доза 2 г. Дети до 12 лет — по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. Курс лечения — 7–14 дней. У больных с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) рекомендуется однократный прием 250 мг в сутки (при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае комбинации с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Download Фромилид (Fromilid)
Латинское название: Fluconazole
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole)
Хондротек
Латинское название: Chondrotek
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): M00-M25 Артропатии. M15-M19 Артрозы. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M85.9 Нарушение плотности и структуры кости неуточненное. M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках. M94.9 Поражение хряща неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хондроитин сульфат (Chondroitin sulfate)
Применение: Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз, остеоартроз, остеопороз, пародонтопатия, переломы костей (для ускорения образования костной мозоли).
Противопоказания: Гиперчувствительность, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно только после консультации врача.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит), геморрагии в месте инъекции; редко — тошнота, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 750 мг 2 раза в сутки в течение первых 3 нед, далее — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года — по 250 мг/сут, от 1 года до 5 лет — по 500 мг/сут, старше 5 лет — по 500 — 750 мг/сут.
В/м (предварительно растворив лиофилизат в 1 мл воды для инъекций) — по 100 мг через день, с четвертой инъекции разовую дозу увеличивают до 200 мг. Курс — 25–35 инъекций, повторный — через 6 мес.
Наружно, наносят на кожу над очагом поражения 2–3 раза в сутки и втирают 2–3 мин до полного впитывания. Курс лечения — 2–3 нед. При необходимости курс повторяют.
Меры предосторожности: При аллергических реакциях или геморрагиях лечение следует прекратить.
Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и открытые раны.
Download Хондротек (Chondrotek)
Латинское название: Etoposide-Teva
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этопозид (Etoposide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ?1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Этопозид-Тева (Etoposide-Teva)