Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aredia
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5 Нарушения обмена кальция. M00-M25 Артропатии. M15-M19 Артрозы. M89.5 Остеолиз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Памидроновая кислота (Pamidronic acid)
Применение: Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (эпидермоидного и неэпидермоидного происхождения, без и с костными метастазами, иммобилизацией, первичным гиперпаратиреозом), остеит деформирующий (болезнь Педжета), метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь с остеолитическими поражениями костей, остеопороз, в т.ч. при терапии глюкокортикоидами, фиброзная остеодисплазия (симптоматическая терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Повышение температуры тела (на 1–2 °C в течение 24–48 ч после инфузии), тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, запор/диарея, диспепсия, симптомы гастрита, генерализованные боли, боли в костях, спине, артралгии и миалгии (чаще при метастазах, миеломной болезни), судорожный статус, головокружение, головная боль, парестезии, возбуждение, нарушение ориентации, бессонница или сонливость, летаргия, зрительные галлюцинации, конъюнктивит, увеит (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, ксантопсия, гипертензия/гипотензия, признаки левожелудочковой или застойной сердечной недостаточности, анемия, лимфоцитопения, тромбоцитопения и лейкопения (в основном на фоне химиотерапии метастазов), гематурия, острая почечная недостаточность, ухудшение течения имеющихся заболеваний почек, гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокалиемия/гиперкалиемия, гипернатриемия, изменение функциональных печеночных проб, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке, аллергические (сыпь, зуд) и анафилактоидные (бронхоспазм, одышка, отек Квинке, анафилактический шок) реакции, гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, приливы, потливость), герпес, инфекции мочевыводящих путей и респираторные, местные реакции: болезненность, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте введения.
Взаимодействие: Совместим с противоопухолевыми препаратами. Кальцитонин ускоряет снижение уровня кальция в крови.
Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствором Рингера).
Передозировка: Симптомы: гипокальциемия (парестезия, тетания, артериальная гипотензия).
Лечение: в/в введение кальция глюконата.
Способ применения и дозы: В/в капельно медленно (со скоростью не более 60 мг/ч) в виде инфузии. Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для инфузий предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг — в 5 мл, 30 мг — в 10 мл), а в концентрат для инфузий добавляют 10 мл воды и затем разбавляют 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы — в 1000 мл для терапии гиперкальциемии, в 500 мл — в остальных случаях; концентрация в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл.
При гиперкальциемии, индуцируемой малигнизацией, — дозу устанавливают индивидуально с учетом исходной концентрации кальция в крови. Для взрослых и пожилых — при концентрации кальция в крови менее 3 ммоль/л суммарная курсовая доза составляет 15–30 мг, при 3–3,5 ммоль/л — 30–60 мг, при 3,5–4 ммоль/л — 90 мг; дозу вводят в/в инфузионно в течение 2 ч однократно или в несколько приемов в течение 2–4 последовательных дней; при этом приеме уровень кальция в крови снижается через 24–48 ч, нормализуется в течение 3–7 дней; в случае отсутствия эффекта в пределах этого времени курс повторяют. Возможен альтернативный вариант: при умеренной гиперкальциемии (уровень кальция в сыворотке 12–13,5 мг/мл) первоначальная однократная доза в/в инфузионно — 60 мг в течение 4 ч или 90 мг в течение 24 ч; при выраженной гиперкальциемии (уровень кальция более 13,5 мг/мл) — 90 мг, однократная в/в 24-часовая инфузия; при необходимости (если показатели кальция не возвращаются к норме) курс повторяют, но не ранее, чем через 7 дней. Максимальная курсовая доза (первоначальный, повторные курсы) — 90 мг.
При болезни Педжета — 30 мг в день в виде 4-часовой инфузии в течение 3 последовательных дней (общая доза 90 мг); возможно повторение курса.
В случае метастазов злокачественных опухолей в кости, множественной миеломы — 90 мг, однократно в виде 2–4-часовой в/в инфузии каждые 4 нед; при условии использования противоопухолевой терапии через 3 нед возможно применение каждые 3 нед.
Меры предосторожности: Во время лечения, особенно при частых инфузиях в течение длительного времени, необходим периодический контроль (стандартные лабораторные и клинические параметры) функции почек. При гиперкальциемии, преимущественно в начале курса, рекомендуется мониторинг сывороточного уровня кальция, фосфатов, магния, натрия, креатинина; при появлении признаков гипокальциемии, включая тетанию, терапию прекращают. Перед или во время лечения обязательно проведение адекватной регидратации физиологическим раствором (включая случаи слабовыраженной асимптоматической гиперкальциемии); при гиперкальциемии, индуцированной гематологической малигнизацией, дополнительно применяют глюкокортикоиды. При выраженных нарушениях функции почек раствор инфузируют со скоростью, не превышающей 20 мг/ч. У пациентов с потенциальной сердечной недостаточностью необходимо избегать избыточной регидратации. В период терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических реакций. Не следует сочетать памидроновую кислоту с другими бифосфонатами; вводить в/в струйно.
Download Аредиа (Aredia)
Латинское название: Blocalcin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дилтиазем (Diltiazem)
Применение: Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. антигипертензивными препаратами): после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ). В/в — мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. В трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора), выраженный аортальный стеноз, WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Синоатриальная и AV блокада I степени, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), систолическое давление менее 90 мм рт.ст., нарушение функции печени и почек, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или понос, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.
Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и щелочной фосфатазы, гипергликемия (отдельные случаи).
Взаимодействие: Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая по 30 мг 3–4 раза в сутки; при необходимости — до 240 мг/сут. На фоне нарушения функции почек или печени, в пожилом возрасте начальная доза 60 мг/сут в 2 приема. Лекарственные формы пролонгированного действия: по 90 мг 2–3 раза в сутки или по 120–180 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, либо по 200–300 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 360 мг. В/в медленно, в течение 2–3 мин в дозе 250–300 мг/кг, при необходимости повторно через 15–30 мин. В/в капельно в дозе 0,2–1 мг/мин (2,8–14 мкг/кг/мин), но не более 300 мг/сут. В виде продолжительной (до 24 ч) в/в инфузии в дозе 5–10 (до 15) мг/ч.
Меры предосторожности: На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибрилятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.
Download Блокальцин (Blocalcin)
Латинское название: Solutio Desoxycorticosteroni acetas pro injectionibus in oleum 0,5%
Фармакологические группы: Минералокортикоиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дезоксикортон (Desoxycortone)
Применение: Болезнь Аддисона, временное снижение функции коры надпочечников (гипокортицизм), миастения, астения, адинамия, гипохлоремия.
Противопоказания: Артериальная гипертония, тяжелая сердечная недостаточность с отечным синдромом, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.
Побочные действия: Периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффект усиливают адреномиметики, ослабляют и повышают риск развития гипокалиемии — диуретики. Совместим с глюкокортикоидами и натрия хлоридом (при болезни Аддисона).
Способ применения и дозы: В/м; при болезни Аддисона, в зависимости от тяжести заболевания, вводят от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг (высшая разовая доза) ежедневно до уменьшения выраженности симптомов заболевания, а затем — по 5 мг 1–2 раза в неделю; при острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе — по 5–10 мг 4 раза в сутки (высшая суточная доза — 25 мг); при аддисонизме назначают по 5 мг через день (15–20 инъекций на курс лечения), при гипотонических состояниях на фоне гипофункции коры надпочечников — по 5 мг через день или через 2 дня (всего 12–15 инъекций).
Сублингвально (таблетки держат под языком или за щекой до полного рассасывания, не разжевывая) — по 2,5–5 мг ежедневно или через день.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем в связи с высоким риском возникновения побочных эффектов; необходимо регулярное определение уровня электролитов в сыворотке крови. Во избежание развития гипокалиемии больные должны употреблять пищу, богатую калием (фрукты, овощи).
Download Дезоксикортикостерона ацетата раствор для инъекций в масле 0,5% (Solutio Desoxycorticosteroni acetas pro injectionibus in o
Латинское название: Klacid
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A31 Инфекции, вызванные другими микобактериями. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H67.0 Средний отит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L73.8.1 Фолликулит. L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кларитромицин (Clarithromycin)
Применение: Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция (M.avium complex, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и др.) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса P450: варфарина и др. непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др., снижает абсорбцию зидовудина.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет — по 250 мг каждые 12 ч; при синусите, тяжелых инфекциях, в т.ч. вызванных H.influenzae, — по 500 мг через 12 ч; максимальная суточная доза 2 г. Дети до 12 лет — по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. Курс лечения — 7–14 дней. У больных с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) рекомендуется однократный прием 250 мг в сутки (при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае комбинации с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Download Клацид (Klacid)
Латинское название: Claforan
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A39.0 Менингококковый менингит. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A69.2 Болезнь Лайма. B99 Другие инфекционные болезни. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G01 Менингит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J32 Хронический синусит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z22 Носительство возбудителя инфекционной болезни
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефотаксим (Cefotaxime)
Применение: Тяжелые инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочеполовой системы, органов малого таза, гинекологические (хламидиоз, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы и др. инфекции органов брюшной полости, бактериальный менингит (за исключением листериозного) и др. заболевания ЦНС, эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), беременность, детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме крови, нейтропения, транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, сердечные аритмии (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия (у пациентов с почечной недостаточностью), аллергические реакции: сыпь, гиперемия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, лихорадка, анафилактический шок; дисбактериоз, суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; на месте введения — боль, уплотнение и воспаление тканей, флебит.
Взаимодействие: Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и др. препаратов, поражающих почки. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Несовместим в одном шприце с растворами аминогликозидов.
Передозировка: Симптомы: энцефалопатия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: В/в (струйно или капельно) и в/м; взрослым — по 1 г (при тяжелых инфекциях — 2 г) через 8–12 ч, максимальная суточная доза — 12 г; детям — 50–200 мг/кг в сутки в 2–4 приема. Детям — недоношенным и новорожденным до 1 нед 50–100 мг/кг, в/в в 2 приема, в возрасте 1–4 нед — 75–150 мг/кг в/в в 3 приема, с массой тела до 50 кг — в/м или в/в 50–100 мг/кг (при тяжелых инфекциях — до 200 мг/кг) в 3–4 приема, с массой тела свыше 50 кг в дозах для взрослых. При почечной недостаточности дозу уменьшают вдвое. При острой гонорее — 0,5–1 г однократно в/м. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: перед или во время вводного наркоза — 1 г, при необходимости повторно через 6–12 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с аллергией (в т.ч. на лекарства). При лечении в период лактации обязательно прекращение грудного вскармливания. Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции). При появлении симптомов псевдомембранозного колита цефотаксим отменяют.
Download Клафоран (Claforan)
Латинское название: Neurontin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Габапентин (Gabapentin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).
Побочные действия: Постгерпетическая невралгия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.
В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.
В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 1
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=336), % | Плацебо (n=227), % |
| Организм в целом | ||
| Астения | 5,7 | 4,8 |
| Инфекция | 5,1 | 3,5 |
| Головная боль | 3,3 | 3,1 |
| Травмы | 3,3 | 1,3 |
| Абдоминальная боль | 2,7 | 2,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Диарея | 5,7 | 3,1 |
| Сухость во рту | 4,8 | 1,3 |
| Запор | 3,9 | 3,1 |
| Тошнота | 3,9 | 3,1 |
| Рвота | 3,3 | 1,8 |
| Метеоризм | 2,1 | 1,8 |
| Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием | ||
| Периферический отек | 8,3 | 2,2 |
| Увеличение массы тела | 1,8 | 0,0 |
| Гипергликемия | 1,2 | 0,4 |
| Нервная система | ||
| Головокружение | 28 | 7,5 |
| Сонливость | 21,4 | 5,3 |
| Атаксия | 3,3 | 0,0 |
| Нарушение умственной деятельности | 2,7 | 0,0 |
| Нарушение походки | 1,5 | 0,0 |
| Нарушение координации | 1,5 | 0,0 |
| Амнезия | 1,2 | 0,9 |
| Гипестезия | 1,2 | 0,9 |
| Респираторная система | ||
| Фарингит | 1,2 | 0,4 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Сыпь | 1,2 | 0,9 |
| Органы чувств | ||
| Амблиопия | 2,7 | 0,9 |
| Конъюнктивит | 1,2 | 0,0 |
| Диплопия | 1,2 | 0,0 |
| Средний отит | 1,2 | 0,0 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.
Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
Эпилепсия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.
Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), враждебность (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).
В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 2
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=543), % | Плацебо (n=378), % |
| Организм в целом | ||
| Утомление | 11,0 | 5,0 |
| Увеличение массы тела | 2,9 | 1,6 |
| Боль в спине | 1,8 | 0,5 |
| Периферический отек | 1,7 | 0,5 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 1,1 | 0,3 |
| Пищеварительная система | ||
| Диспепсия | 2,2 | 0,5 |
| Сухость во рту и горле | 1,7 | 0,5 |
| Запор | 1,5 | 0,8 |
| Поражение зубов | 1,5 | 0,8 |
| Повышенный аппетит | 1,1 | 0,8 |
| Гематологические и лимфатические нарушения | ||
| Лейкопения | 1,1 | 0,5 |
| Скелетно-мышечная система | ||
| Миалгия | 2,0 | 1,9 |
| Переломы | 1,1 | 0,8 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 19,3 | 8,7 |
| Головокружение | 17,1 | 6,9 |
| Атаксия | 12,5 | 5,6 |
| Нистагм | 8,3 | 4,0 |
| Тремор | 6,8 | 3,2 |
| Нервозность | 2,4 | 1,9 |
| Дизартрия | 2,4 | 0,5 |
| Амнезия | 2,2 | 0,0 |
| Депрессия | 1,8 | 1,1 |
| Нарушение умственной деятельности | 1,7 | 1,3 |
| Судороги | 1,3 | 0,5 |
| Нарушение координации | 1,1 | 0,3 |
| Респираторная система | ||
| Ринит | 4,1 | 3,7 |
| Фарингит | 2,8 | 1,6 |
| Кашель | 1,8 | 1,3 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Ссадины, царапины | 1,3 | 0,0 |
| Зуд | 1,3 | 0,5 |
| Мочеполовая система | ||
| Импотенция | 1,5 | 1,1 |
| Органы чувств | ||
| Диплопия | 5,9 | 1,9 |
| Амблиопия | 4,2 | 1,1 |
| Лабораторные показатели | ||
| Увеличение числа лейкоцитов | 1,1 | 0,5 |
Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение
При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.
Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.
Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 3
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=119), % | Плацебо (n=128), % |
| Организм в целом | ||
| Вирусная инфекция | 10,9 | 3,1 |
| Лихорадка | 10,1 | 3,1 |
| Увеличение массы тела | 3,4 | 0,8 |
| Утомление | 3,4 | 1,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Тошнота и/или рвота | 8,4 | 7,0 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 8,4 | 4,7 |
| Враждебность | 7,6 | 2,3 |
| Эмоциональная лабильность | 4,2 | 1,6 |
| Головокружение | 2,5 | 1,6 |
| Гиперкинезия | 2,5 | 0,8 |
| Респираторная система | ||
| Бронхит | 3,4 | 0,8 |
| Респираторная инфекция | 2,5 | 0,8 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.
Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний
Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией
В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.
Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.
Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.
Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.
Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.
Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.
Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.
Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.
Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции; редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.
Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.
Клинические испытания у детей с эпилепсией
У 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:
Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.
Пищеварительная система: гепатит.
Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.
Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.
Психобиологическая функция: лунатизм.
Респираторная система: ложный круп, дисфония.
Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии
Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация; редко — стенокардия, сердечная недостаточность, повышенная хрупкость капилляров, флебит, тромбофлебит, варикоз вен.
Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс; редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.
Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.
Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.
Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.
Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия; редко — ажитация, гипертония, увеличение либидо, нарушение движений, миоклонус, вестибулярные расстройства.
Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.
Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, макулопапулезная сыпь, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, гипертрофия кожи.
Органы чувств: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, извращение вкуса, ушная боль, глухота; редко — конъюнктивальная гиперемия, диабетическая ретинопатия, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, потеря вкуса.
Мочеполовая система: нечасто — инфекция мочевого тракта, дизурия, импотенция, недержание мочи, вагинальный кандидоз, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, полиурия, задержка мочи; редко — цистит, нарушение эякуляции, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, опухание пениса и мошонки, частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.
В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангионевротический отек, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, повышение активности печеночных ферментов, лихорадка, гипонатриемия, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.
Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).
Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.
Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.
Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.
Передозировка: Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 мг/сут однократно, во 2-й день — 1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема).
Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет — 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза — 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней.
Детям 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг/кг/сут (в 3 приема).
Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч.
Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед.
У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, менее 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Меры предосторожности: Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).
Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Особые указания: При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.
Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.
При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.
Download Нейронтин (Neurontin)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофическая кардиомиопатия, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сердечная недостаточность, AV блокада I степени, нарушения функции печени и почек (в т.ч. в анамнезе), склонность к бронхоспазму, в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких, острый период инфаркта миокарда, нарушения периферического артериального кровообращения, гипертиреоз, депрессия, псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.
Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев — импотенция, поллакиурия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев — сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).
Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.
Взаимодействие: Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда. При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) — повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином — вероятности AV блокады, с фенотиазинами — усиление гипотензии, с НПВС — ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме. Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии — атропин; сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, гипотензии — вазопрессоры (эпинефрин и др.), под контролем АД; бронхоспазме — изопротеренол или производные теофиллина; AV блокаде — трансвенозная стимуляция; седативная терапия (диазепам).
Способ применения и дозы: Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально. Гипертензия — по 5 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной — 60 мг/сут; поддерживающая доза — 5 мг 1 раз в сутки. Стенокардия — по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей — 1 раз); максимальная доза — 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма — 15–30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром — 7,5–20 мг в 1 или 2 приема.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД). Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс. Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед. Не следует прерывать или заканчивать лечение без консультации врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.
Download Пиндолол (Pindolol) (-)
Латинское название: Panzytrat
Фармакологические группы: Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): B18 Хронический вирусный гепатит. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. E61 Недостаточность других элементов питания. E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. E90 Расстройства питания и нарушения обмена веществ при болезнях, классифицированных в других рубриках. K29 Гастрит и дуоденит. K29.4 Хронический атрофический гастрит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.5 Непроходимость двенадцатиперстной кишки. K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K59.1 Функциональная диарея. K74 Фиброз и цирроз печени. K75 Другие воспалительные болезни печени. K76 Другие болезни печени. K80-K87 Болезни желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы. K81 Холецистит. K83.1 Закупорка желчного протока. K86 Другие болезни поджелудочной железы. K86.0 Хронический панкреатит алкогольной этиологии. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8 Другие уточненные болезни поджелудочной железы. K86.8.0 Гипофункция поджелудочной железы внешнесекреторная. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. K90 Нарушения всасывания в кишечнике. K91 Нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. K91.1 Синдромы оперированного желудка. K91.5 Постхолецистэктомический синдром. K92.8 Другие уточненные болезни органов пищеварения. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. R10-R19 Симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости. R13 Дисфагия. R14 Метеоризм и родственные состояния. R54 Старость. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.4 Неприемлемая диета и вредные привычки в питании
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Панкреатин (Pancreatin)
Применение: Недостаточность пищеварения при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы: муковисцидоз, хронический панкреатит, панкреатэктомия, диспепсии, синдром Ремхельда, метеоризм; нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкого кишечника, ускоренное прохождение пищи через кишечник, погрешности в диете при приеме жирной, непривычной или трудноперевариваемой пищи, при нервозности и др.), кишечные инфекции, хронические заболевания в системе печени и желчных путей, дегазация кишечника перед диагностическими исследованиями (рентгенологическими, УЗИ и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. непереносимость свинины), острый панкреатит, обострение хронического панкреатита.
Побочные действия: Симптомы кишечной непроходимости (образование стриктур в илеоцекальном отделе и восходящей ободочной кишке) и аллергические реакции немедленного типа (при муковисцидозе, особенно у детей).
Взаимодействие: Снижает всасывание железа (особенно при длительном применении).
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая, с большим количеством жидкости, желательно щелочной: вода, фруктовые соки. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести расстройства пищеварения. В обычной дозе — по 0,25–0,5 г 3–6 раз в сутки непосредственно перед едой или во время еды. Продолжительность лечения — от нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости заместительной терапии).
Меры предосторожности: Не рекомендуется превышать суточную дозу, особенно больным муковисцидозом. При длительном применении следует назначать препараты железа.
Download Панцитрат (Panzytrat)
Латинское название: Strix
Фармакологические группы: Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H53.9 Расстройство зрения неуточненное
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| черники плодов экстракт сухой | 82,4 мг |
| концентрат бета-каротина 10% | 12 мг |
| вспомогательные вещества: порошок (лиофилизат) сока черники; МКЦ; кукурузный крахмал; кремния диоксид; магния стеарат | |
| Оболочка таблетки: метилцеллюлоза; вода очищенная |
в блистере 30 шт.; в картонной коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, темно-фиолетового цвета с фиолетовыми вкраплениями различной интенсивности окраски. На изломе таблетки фиолетового цвета с вкраплениями различной интенсивности.
Фармакологическое действие: Регенерирующее, ангиопротективное, антиоксидантное.
Свойства компонентов: Стимулирует синтез и регенерацию зрительного пигмента родопсина, способствуя повышению остроты зрения, улучшает адаптацию к темноте и условиям пониженной освещенности. Обладает ангиопротективным действием, улучшает кровоснабжение сетчатки глаза. Обладает антиоксидантным действием.
Показания: Проявления синдрома зрительного утомления при длительной работе с компьютером и чтении; близорукость различной степени; нарушение механизмов адаптации к темноте (гемералопия); диабетическая ретинопатия; центральная и периферическая дистрофия сетчатки; комплексная терапия первичной глаукомы; период восстановления после оперативных вмешательств на глазах.
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно после консультации с врачом.
Побочные действия: При индивидуальной непереносимости компонентов препарата возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая необходимым количеством воды.
Детям старше 7 лет — по 1 табл. в день. Взрослым — по 2 табл. в день. Курс лечения устанавливается врачом.
Особые указания: Не следует превышать указанную суточную дозу.
Download Стрикс (Strix)
Латинское название: Fulsed
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R45.1 Беспокойство и возбуждение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мидазолам (Midazolam)
Применение: Бессонница (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) — внутрь, премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м), длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
Противопоказания: Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление грудью, детский возраст (для приема внутрь).
Ограничения к применению: Органические поражения мозга, сердечная и/или дыхательная и/или печеночная недостаточность, апноэ во время сна, беременность (II и III триместр), детский возраст (для вводного наркоза).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности и во время родов. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Внутрь, парентерально.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, головная боль, головокружение, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность и др.).
Прочие: диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз).
Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания (у 23,3% больных после в/в и у 10,8% после в/м введения), временная остановка дыхания (у 15,4% больных после в/в введения) и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу — эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение АД, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов, др. снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со щелочными растворами. В/в введение мидазолама снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии. В/м введение мидазолама во время премедикации может обусловить необходимость снижения дозы тиопентала натрия на 15%.
Итраконазол, флуконазол, эритромицин, саквинавир увеличивают Т1/2 мидазолама, введенного парентерально (при назначении больших доз мидазолама или проведении длительной индукции необходимо уменьшение его дозы). Системное действие мидазолама усиливают ингибиторы изофермента CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол (совместное назначение не рекомендуется), эритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил (одновременное назначение требует снижения дозы мидазолама на 50% и более), рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин (клинически значимое взаимодействие маловероятно). Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают системное действие мидазолама (при приеме внутрь) и обусловливают необходимость повышения его доз.
Передозировка: Симптомы: мышечная слабость, вялость, спутанность сознания, парадоксальные реакции, амнезия, глубокий сон; при очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), ИВЛ, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Дозу следует подбирать индивидуально, режим отмены при лечении нарушений сна индивидуальный.
При расстройствах сна: взрослым, внутрь (не разжевывая, запивая жидкостью), непосредственно перед сном, средняя доза 7,5–15 мг однократно. Курс лечения должен быть кратковременным (несколько дней, максимально — 2 нед). Пожилым и ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с наименьших доз.
В анестезиологии и интенсивной терапии: взрослым и детям — в/м, в/в (медленно), ректально (для премедикации у детей), внутрь (для премедикации у взрослых, если не показано в/м). Режим дозирования (скорость введения, величина дозы) подбирают строго индивидуально в зависимости от показаний, физического состояния и возраста пациента, а также получаемой медикаментозной терапии. У пациентов группы повышенного риска, в т.ч. старше 60 лет, ослабленных или больных с хроническими заболеваниями используют меньшие дозы.
Меры предосторожности: В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала (ввиду возможности угнетения сократительной функции миокарда и остановки дыхания).
После парентерального введения пациенты должны находиться под наблюдением не менее 3 ч. Следует иметь в виду, что слишком быстрое в/в введение (особенно у детей с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы и у новорожденных) может вызвать апноэ, гипотензию, брадикардию, остановку сердца или дыхания.
Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама.
Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 ч после приема мидазолама.
При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации и др.), а также развитие феномена «отдачи» — временное усиление исходных симптомов (инсомния).
Download Фулсед (Fulsed)