Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Betaloc ZOK
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. G43 Мигрень. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца. R00.0 Тахикардия неуточненная. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метопролол (Metoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие: Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Меры предосторожности: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Беталок ЗОК (Betaloc ZOK)
Применение: Рецидивирующий рассеянный склероз (при наличии не менее 2 рецидивов неврологической дисфункции в течение 3 лет и отсутствии признаков непрерывного прогрессирования заболевания между рецидивами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к природному или рекомбинантному бета-интерферону, сывороточному альбумину человека), выраженная депрессия и/или наличие суицидальных мыслей, эпилепсия (при недостаточной эффективности противоэпилептических средств), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: По данным плацебо-контролируемого исследования при в/м введении в дозе 30 мкг 1 раз в неделю, если наблюдалось в 2% случаев и более (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Гриппоподобный синдром — 61%(40%), как правило в начале лечения, в т.ч. головная боль 67%(57%), миалгия 34%(15%), лихорадка 23%(13%), озноб 21%(7%), астения 21%(13%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница 19%(16%), головокружение 15%(13%), недомогание 4%(3%), обморок (обычно однократный в начале лечения) 4%(2%), суицидальные тенденции 4%(1%), судороги 3%(0%), нарушение речи 3%(0%), понижение слуха 3%(0%), атаксия 2%(0%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия 8%(3%), эозинофилия 5%(4%), вазодилатация 4%(1%), уменьшение гематокрита 3%(1%), аритмия.
Со стороны респираторной системы: развитие инфекций верхних дыхательных путей 31%(28%), синусит 18%(17%), одышка 6%(5%), отит 6%(3%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота 33%(23%), диарея 16%(10%), диспепсия 11%(7%), анорексия 7%(6%).
Аллергические реакции: крапивница 5%(2%), реакции гиперчувствительности 3%(0%).
Прочие: болевой синдром 24%(20%), в т.ч. артралгия 9%(5%), боль в животе 9%(6%), боль в груди 6%(4%); развитие инфекций 11%(6%)в т.ч. Herpes zoster 3%(2%), Herpes simplex 2%(1%); спазм мышц 7%(6%); местные реакции в области введения 4%(1%), в т.ч. воспаление 3%(0%), экхимоз 2%(1%); алопеция 4%(1%); вагинит 4%(2%), повышение уровня АСТ 3%(1%), киста яичника 3%(0%), невус 3%(0%).
Взаимодействие: Совместим с кортикостероидами и АКТГ. Не рекомендуется одновременное применение с миелосупрессивными препаратами, в т.ч. цитостатиками (возможен аддитивный эффект). С осторожностью сочетать со средствами, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома Р450 (противоэпилептические препараты, некоторые антидепрессанты и др.).
Способ применения и дозы: В/м, по 30 мкг 1 раз в неделю под контролем врача (по возможности в одно и то же время суток и один и тот же день недели, меняя место инъекции еженедельно). Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с нетяжелым депрессивным состоянием, судорожным синдромом, выраженной почечной и печеночной недостаточностью, тяжелой миелосупрессией. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больных с заболеваниями сердца, в т.ч. стенокардией, застойной сердечной недостаточностью, аритмией. В ходе лечения рекомендуется контролировать клеточный состав крови, в т.ч. число тромбоцитов и лейкоцитарную формулу, а также проводить биохимический анализ крови (включая определение ферментов печени). При наличии признаков угнетения костного мозга необходим более тщательный контроль показателей крови.
Женщин детородного возраста следует информировать о способности интерферона бета−1 вызывать выкидыш и необходимости использовать адекватные меры контрацепции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Для уменьшения выраженности гриппоподобного синдрома до инъекции и в течение 24 ч после нее возможно использование анальгетиков-антипиретиков.
В случае развития прогрессирующей формы рассеянного склероза лечение следует прекратить.
Особые указания: Продолжительность лечения не определена (опыт более, чем 2-месячного применения отсутствует). Раствор готовят с использованием прилагаемого шприца с растворителем.
Download Интерферон бета-1a (Interferon beta-1a) (-)
Применение: Инфицированные ожоги II и III степени, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, период родов.
Ограничения к применению: Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолитической анемии и ДВС-синдрома), патологические изменения крови, нарушение функции легких и почек (риск метаболического ацидоза), беременность, кормление грудью, недоношенные дети, возраст до 2 мес (риск развития ядерной желтухи).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности не рекомендуется, если площадь ожога не превышает 20% поверхности тела. Противопоказано во время родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местное раздражающее действие, жжение и боль в ране (длительностью от 20–30 мин до 1–3 ч); метаболический ацидоз (особенно при нарушении функции легких и почек), диапедезные кровоизлияния, аллергические реакции; при обширной площади поражения и, как следствие, значительном всасывании — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, патологические изменения крови, в т.ч. гемолитическая анемия, кристаллурия.
Способ применения и дозы: Местно: наносят непосредственно на раневую поверхность слоем 1,5 мм, оставляя ее открытой или накладывая повязку, накладывают салфетки со слоем мази 2–3 мм на предварительно очищенную от гнойно-некротических масс рану, вводят пропитанные мазью тампоны в полости. Обычно расходуют 30–70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят 1 раз в сутки или 2–3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения 1–5 нед (до тех пор, пока пораженный участок не заживет или не будет готов к трансплантации). При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.
Меры предосторожности: Если повязка с мазью присохла к раневой поверхности, перед снятием рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия, сопровождающейся кровоточивостью раневой поверхности. Во время лечения необходим мониторинг КЩС у больных с обширными ожогами, нарушением функции легких и почек. Возможно проявление перекрестной гиперчувствительности с фуросемидом, тиазидными диуретиками, сульфонилмочевиной и ингибиторами карбоангидразы. При сильной боли в ране рекомендуется назначить анальгетики.
Особые указания: Если в результате движений пациента, после принятия ванны или душа мафенид удален с пораженных участков, следует нанести его повторно.
Download Мафенид (Mafenide) (-)
Латинское название: Multi-tabs Maxi
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. E63 Физические и умственные перегрузки. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| витамин А (ретинола ацетат) | 267 мкг |
| витамин D (холекальциферол) | 5 мкг |
| витамин Е (альфа-токоферола ацетат) | 10 мг |
| витамин В1 (тиамина нитрат) | 1,4 мг |
| витамин В2 (рибофлавин) | 1,6 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 2 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 1 мкг |
| никотинамид | 18 мг |
| пантотеновая кислота (пантотенат кальция) | 6 мг |
| фолиевая кислота | 200 мкг |
| витамин С (аскорбиновая кислота) | 60 мг |
| бета-каротин | 3,2 мг |
| магний (окись магния) | 75 мг |
| железо (фумарат железа) | 14 мг |
| цинк (окись цинка) | 15 мг |
| медь (сульфат меди) | 2 мг |
| марганец (сульфат марганца) | 2,5 мг |
| хром (хлорид хрома) | 50 мкг |
| селен (селенат натрия) | 50 мкг |
| йод (йодид калия) | 150 мкг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кукурузный крахмал; двузамещенный фосфат кальция; гипромеллоза 3; гипромеллоза 15; глицерин; магния стеарат; натрий кросскармелоза; желатин; титана диоксид; силикагель безводный коллоидный; тальк; окись железа (II); стеариновая кислота; аскорбиновая кислота |
в банке пластиковой 30 или 90 шт.; в коробке 1 банка.
Описание лекарственной формы: Круглые выпуклые желтые таблетки, покрытые оболочкой.
Характеристика: Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов и минералов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Действие определяется свойствами витаминов и минералов, входящих в состав комплекса.
Показания: Профилактика и лечение гипо- и авитаминозов, недостатка минеральных веществ; период выздоровления после перенесенных заболеваний; повышенные физические и умственные нагрузки.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после него. Применять по назначению врача. Если не назначена иная схема дозирования, то взрослым и детям старше 11 лет рекомендуется по 1 табл. в день. Курс лечения — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Не следует превышать указанную дневную дозу.
Особые указания: Во время приема Мульти-табс Макси не рекомендуется прием других поливитаминных препар
Download Мульти-табс Макси (Multi-tabs Maxi)
Латинское название: Menalgin
Фармакологические группы: Гомеопатические средства. Другие средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию
Нозологическая классификация (МКБ-10): N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная
Состав и форма выпуска: 1 таблетка для рассасывания содержит Magnesium phosphoricum D2 25 мг, Chamomilla D2 25 мг, Colocynthis D3 25 мг, Aesculus D1 25 мг, матричной настойки Potentilla anserina 100 мг (сухой остаток 1,7 мг); во флаконах темного стекла по 80 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Нормализующее менструальную функцию. Устраняет болевые ощущения, сопутствующие менструации.
Фармакодинамика: Magnesium phosphoricum и Colocynthis (колоцинт) устраняют вздутие живота, боль, нарушения менструального цикла; Chamomilla (ромашка аптечная) положительно влияет на настроение и оказывает антисептическое действие; Potentilla anserina (гусиная лапчатка) эффективна при болевых ощущениях в нижней части живота и в области крестца; Aesculus (каштан конский) нормализует кровообращение, устраняет боль, вызванную застоем крови.
Показания: Болезненные менструации без органических изменений органов малого таза (первичная дисменорея).
Побочные действия: При повышенной чувствительности слизистой оболочки желудка после приема препарата в единичных случаях возможно усиление соответствующей симптоматики.
Способ применения и дозы: Внутрь (держать во рту до полного рассасывания), за полчаса до или через полчаса после еды. При острых болях — по 1 табл. каждый час (не более 12 раз в сутки) до наступления улучшения. В дальнейшем — по 1–2 табл. 3 раза в сутки до полного исчезновения симптомов. У женщин, склонных к болезненным менструациям, назначают за 7–10 дней до предполагаемого начала менструации по 2 табл. 1 раз в сутки. Может применяться длительно.
Меры предосторожности: При использовании гомеопатических лекарственных средств в начале лечения возможно временное обострение симптоматики. В этом случае следует прекратить прием и проконсультироваться с врачом.
Download Менальгин (Menalgin)
Латинское название: Omeprusum
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Омепрус (Omeprusum)
Латинское название: Prosulpin
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. F05.9 Делирий неуточненный. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F32.9 Депрессивный эпизод неуточненный. F48 Другие невротические расстройства. F48.9 Невротическое расстройство неуточненное. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. H81.0 Болезнь Меньера. H81.2 Вестибулярный нейронит. H81.3 Другие периферические головокружения. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K51 Язвенный колит. K58 Синдром раздраженного кишечника. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульпирид (Sulpiride)
Применение: Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.
Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H1-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20–40%).
Способ применения и дозы: Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2–3 приема. При психозах — по 800–1600 мг в сутки, при невротических состояниях — по 400–600 мг в сутки, при головокружении — 150–300 мг в сутки (курс — не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5–10 мг/кг. В/м — 100–800 мг в сутки.
Меры предосторожности: Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.
Download Просульпин (Prosulpin)
Латинское название: Picosulfate-AKOS
Фармакологические группы: Слабительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate)
Применение: Запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки— при изменении характера питания и места пребывания, после операции, при длительном постельном режиме, беременности, нарушении обмена веществ, ожирении, вторичные запоры; геморрой, проктит и анальные трещины (для регуляции и облегчения опорожнения кишечника), подготовка к хирургическим операциям, рентгенологическому или эндоскопическому исследованию ЖКТ, урографии, рентгенографии пояснично-крестцового отдела позвоночника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, клиническая картина «острого живота» (кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, аппендицит, перитонит и другие острые заболевания органов брюшной полости), желудочно-кишечные и маточные кровотечения, боль в животе, тошнота, рвота неясного генеза, цистит, выраженная дегидратация, спастический запор.
Ограничения к применению: Состояние после операции на ЖКТ, детский возраст (до 4 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период кормления грудью использовать только по назначению врача.
Побочные действия: Боль в животе, диарея, позывы к рвоте, при длительном ежедневном применении — нарушение водно-электролитного баланса, слабость, судороги, понижение АД.
Взаимодействие: Антибиотики широкого спектра действия уменьшают послабляющий эффект; диуретики и глюкокортикоиды повышают вероятность возникновения водно-электролитного дисбаланса; возможно повышение чувствительности к сердечным гликозидам.
Передозировка: Симптомы: приступообразные боли в животе, частый жидкий стул; при хронической передозировке – ишемия слизистой оболочки толстой кишки, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь, поражение почечных канальцев.
Лечение: промывание желудка, коррекция нарушений водно-электролитного баланса, спазмолитические ЛС.
Способ применения и дозы: Внутрь, в небольшом количестве воды, утром или перед сном; начальная доза взрослым — 10 капель, детям старше 4 лет — 5–8 капель; в зависимости от эффекта дозу в последующие приемы снижают либо повышают.
Меры предосторожности: Не рекомендуется без врачебного контроля использовать более 10 дней.
Download Пикосульфат-АКОС (Picosulfate-AKOS)
Латинское название: Tri-regol 21+7
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Таблетки в комплекте | 1 компл. |
| Таблетка I: | |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| левоноргестрел | 0,05 мг |
| Таблетка II: | |
| этинилэстрадиол | 0,04 мг |
| левоноргестрел | 0,075 мг |
| Таблетка III: | |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| левоноргестрел | 0,125 мг |
| Таблетки плацебо: | |
| железа фумарат | 76,05 мг |
| вспомогательные вещества: силикон коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; кукурузный крахмал; лактоза моногидрат; сахароза; кальция карбонат; титана диоксид; коповидон; макрогол 6000; повидон; карбоксиметилцеллюлоза натрия; красный оксид железа; желтый оксид железа; железа фумарат; кармеллоза натрия; картофельный крахмал |
в блистере 28 шт. (6 таблеток розового цвета, 5 — белого цвета, 10 — темно-желтого цвета, 7 — красновато-бурого цвета); в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Таблетки I: Розовая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки II: Белая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки III: Темно-желтая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Железосодержащие таблетки плацебо: Красновато-бурые, глянцевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Характеристика: Комбинированный, пероральный трехфазный гормональный противозачаточный препарат.
Таблетки I: розовые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки II: белые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки III: темно-желтые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Железосодержащие таблетки плацебо красновато-бурые, глянцевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Подавляет овуляцию, блокируя секрецию ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи.
Фармакокинетика: Левоноргестрел быстро абсорбируется (менее 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в плазме.
T1/2 составляет 8–30 ч (в среднем 16 ч). Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1–1,5 ч. T1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект «первого прохождения» через печень.
Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.
Фармакодинамика: Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации половых гормонов в крови, близкие к физиологическим с последующей нормализацией нарушений менструального цикла.
Показания: Пероральная контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата; беременность; период кормления грудью; тяжелые заболевания печени; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); холелитиаз; наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения; тромбоэмболии и предрасположенность к ним; опухоли печени; злокачественные опухоли, прежде всего рак молочных желез или эндометрия; семейные формы гиперлипидемии; тяжелые формы артериальной гипертензии; тяжелые формы сахарного диабета, прочие заболевания эндокринных желез; серповидно-клеточная анемия; хроническая гемолитическая анемия; влагалищное кровотечение неизвестной этиологии; мигрень; отосклероз; идиопатическая желтуха беременных в анамнезе; тяжелый кожный зуд беременных; герпес беременных.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, напряженность молочных желез, изменение массы тела и либидо, изменение настроения, кровянистые межменструальные выделения, в отдельных случаях чувство дискомфорта при ношении контактных линз.
Редко: повышение уровня триглицеридов, сахара в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожные высыпания, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
Очень редко (при более длительном приеме): хлоазма.
Фумарат железа, входящий в состав красновато-бурых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, может вызывать ирритацию слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запор и окрашивать каловые массы в черный цвет.
Взаимодействие: Применение таблеток Три-Регол 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты:
— ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, пенициллин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамины, транквилизаторы, фенилбутазон, т.к. последние могут ослаблять контрацептивный эффект, одновременно рекомендуется применять дополнительный, негормональный метод контрацепции;
— антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость внеочередного определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта);
— трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности);
— пероральные антидиабетические препараты, инсулин (возможна необходимость изменения их дозы);
— бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина);
— препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен. Опасность гепатотоксичности увеличивается с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет.
Передозировка: Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Начиная с первого дня менструации, в течение 28 дней ежедневно принимать по 1 табл., желательно в одно и то же время суток. Во время приема красновато-бурых таблеток наступает менструальноподобное кровотечение. К приему таблеток из следующей упаковки следует приступать без перерыва, т.е. спустя 4 нед после начала приема препарата, в тот же день недели. Важно соблюдать следующую очередность приема таблеток: сначала — 6 розовых, затем — 5 белых, далее — 10 темно-желтых, в конце — 7 красновато-бурых. С целью обеспечения необходимой очередности на упаковке нанесены нумерация и стрелки. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
Переход к Три-реголу 21+7 от другого орального контрацептива осуществляется по той же схеме.
После родов прием препарата можно рекомендовать лишь женщинам, не кормящим грудью; прием следует начинать не ранее первого дня менструации.
Пропущенные таблетки: пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция ненадежна. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки, за исключением пропущенной(ых) таблетки(ок).
В случаях пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется применять дополнительный, негормональный способ контрацепции (например барьерный).
Это правило не относится к таблеткам красновато-бурого цвета, т.к. они не содержат гормонов.
Меры предосторожности: Прежде чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (измерение АД, лабораторные анализы функции печени и уровня сахара в крови и др.) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).
Во время приёма препарата подобные общемедицинские и гинекологические обследования следует проводить регулярно, каждые 6 мес.
Для женщин с тромбоэмболическими заболеваниями в молодом возрасте либо с повышенной свёртываемостью крови в семейном анамнезе применение таблеток Три-Регол 21+7 не рекомендуется.
Осторожность требуется при наличии сахарного диабета, заболеваний сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушения функции почек, варикозного расширения вен, флебита, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы. Применение пероральной контрацепции допускается не ранее чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхнем отделе живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить. При нарушениях функции печени, возникших во время приема препарата, необходима консультация терапевта.
При появлении межменструальных кровотечений прием Три-Регола 21+7 следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или поноса прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции. Женщинам старше 35 лет, принимающим пероральные контрацептивы, следует отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск заболеваний сердечно-сосудистой системы.
За 3 мес до планируемой беременности рекомендуется прекратить прием препарата.
Прием препарата следует прекратить:
в случае возникновения впервые или усиления уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновения непривычно сильных головных болей;
при остром ухудшении остроты зрения;
при подозрении на тромбоз или инфаркт;
при резком повышении АД;
при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;
при учащении эпилептических припадков;
перед планируемой операцией (за 6 нед до операции), при длительной иммобилизации;
во время беременности.
Особые указания: Применять по назначению врача во избежание осложнени
Download Три-регол 21+7 (Tri-regol 21+7)
Латинское название: Flucostat
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флюкостат (Flucostat)