Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aprovel
Фармакологические группы: Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ирбесартан (Irbesartan)
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.
Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).
Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.
Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.
Взаимодействие: Тиазидные диуретики усиливают эффект. Совместим с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов), дигоксином, циметидином. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.
Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, начальная и поддерживающая доза — 150 мг (при необходимости — 300 мг/сут). Для больных, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 лет начальная доза — 75 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
Download Апровель (Aprovel)
Латинское название: Ancotil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37.7 Кандидозная септицемия. B43.9 Хромомикоз неуточненный. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B49 Микоз неуточненный
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 фл. |
| флуцитозин (5-ФЦ) | 2500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2012,5 мг; трометамол — 305 мг; кислота хлористоводородная 25% (до pH=7,4) — q.s.; вода для инъекций — до 250 мл |
во флаконах стеклянных по 250 мл, в контейнерах пенопластовых по 5 флаконов; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы: Прозрачная бесцветная или практически бесцветная жидкость.
Характеристика: Флуцитозин (5-ФЦ) представляет собой фторированный пиримидин.
Фармакологическое действие: Противогрибковое (фунгистатическое, фунгицидное). Обладает противогрибковыми свойствами при лечении целого ряда системных микозных инфекций. Активный ингредиент Анкотила — флуцитозин, для чувствительных к воздействию препарата микроорганизмов, играет роль конкурентного ингибитора в метаболизме урацила. Клетки чувствительных возбудителей поглощают активное вещество Анкотила и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил. Последний встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляется активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза грибковой ДНК. Для ряда возбудителей при продолжительном контакте с активным веществом проявляется фунгицидное действие препарата.
Фармакокинетика: Анкотил хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в т.ч. диффундирует в спинномозговую жидкость. Объем распределения после в/в введения составляет 0,8 л/кг. Связывание с белками плазмы на минимальном уровне (2–4%).
Концентрация препарата в ликворе и перитонеальной жидкости составляет примерно 75% от уровня концентрации в сыворотке.
Концентрация в сыворотке должна составлять не менее 20–25 мг/л (за исключением лечения кандидоза мочевыводящих путей, см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует избегать длительного поддержания концентраций свыше 100 мг/л из-за увеличения риска развития побочных реакций.
90% дозы 5-ФЦ выводится почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация). Небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил (5-ФУ). Соотношение AUC 5-ФУ и 5-ФЦ составляет примерно 4%.
У взрослых с нормальной функцией почек T1/2 составляет 3–6 ч, у недоношенных детей 6–7 ч. При нормальной функции почек концентрация вещества в моче всегда гораздо выше, чем в сыворотке.
Поскольку Анкотил выводится через почки практически в неизмененном виде, нарушение почечной функции увеличивает T1/2. Это обстоятельство следует обязательно учитывать при определении дозирования.
Фармакодинамика: Анкотил обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro и in vivo в отношении дрожжевых грибков (кандида), а также возбудителей криптококкоза (Cryptococcus neoformans) и хромобластомикоза. При аспергиллезе Анкотил проявляет фунгистатическую активность; проведение курса комбинированной терапии в сочетании с Амфотерицином В обеспечивает клинический эффект.
В большинстве случаев изолированные штаммы, полученные от больных из Европейских стран, которые до этого не проходили терапии, оказались чувствительны к воздействию 5-ФЦ (93% с диагнозом кандидоз, 96% — криптококкоз).
Минимальная концентрация для подавления этих микроорганизмов обычно находится на уровне между 0,03 и 12,5 мг/л. При лечении Анкотилом у первоначально чувствительных к нему штаммов постепенно может выработаться устойчивость. Поэтому определение чувствительности рекомендуется проводить до и во время лечения с использованием тестов, разработанных Shadomy и Speller и соответствующих питательных сред, свободных от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с 5-ФЦ.
В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что при комбинированном применении Анкотила и Амфотерицина В их активность взаимно усиливается в отношении многих штаммов возбудителей. Этот эффект был особенно выражен в случае возбудителей, мало чувствительных к Анкотилу.
Клиническая фармакология: На основании экспериментальных данных — сочетание Анкотила с Амфотерицином В во многих случаях оказывает синергическое или, по крайней мере, аддитивное действие.
Клинические исследования показали, что комбинация этих двух препаратов дает лучший терапевтический эффект, чем каждый из них в качестве монотерапии. Кроме того, применение комбинированной терапии позволяет уменьшить терапевтическую дозу Амфотерицина В и, тем самым, его токсические побочные эффекты. Одновременно сокращается продолжительность курса лечения. Наконец, применение комбинированной терапии позволяет предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии Анкотилом.
Применение этой комбинации особенно эффективно при лечении криптококкоза, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях (менингоэнцефалит, эндокардит, кандидозный увеит и т.д.).
Показания: Системные инфекции, вызванные дрожжевыми и иными грибковыми возбудителями, чувствительными к воздействию препарата: генерализованный кандидоз; криптококкоз; хромобластомикоз; аспергиллез (только в сочетании с Амфотерицином В); инфекции, вызываемые микроорганизмами Torulopsis glabrata и Hansenula.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флуцитозину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для развития плода.
Не установлено, проникает ли активное вещество в материнское молоко. Учитывая важность проведения лечения данным препаратом для матери, врач должен принять решение, нужно ли прервать грудное вскармливание на время терапии.
Побочные действия: Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, токсическое поражение миокарда, нарушение вентрикулярной функции.
Дыхание: остановка дыхания, боль в груди, одышка.
Кожа: сыпь, зуд, крапивница, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, анорексия, сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, повышение уровня билирубина.
Печень и желчевыводящие пути: нарушение функции печени, желтуха, повышенная активность ферментов печени в сыворотке крови. В единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, иногда приводившая к летальному исходу.
Мочеполовая система: азотемия, повышение уровней креатинина/мочевины/азота, кристаллурия, острая почечная недостаточность.
Кроветворная система: анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались признаки угнетения кроветворения в костном мозге (панцитопения, супрессия костного мозга). У данной категории больных эти симптомы могут носить необратимый характер.
ЦНС: атаксия, потеря слуха, головная боль, парестезии, паркинсонизм, периферическая невропатия, пирексия, головокружение, седативный эффект, судороги, утрата четкого восприятия действительности, галлюцинации, психозы.
Иные симптомы: усталость, слабость, чрезмерная чувствительность, гипогликемия, гипокалиемия.
Взаимодействие: Поскольку при лечении Анкотилом существует риск развития лейкопении (особенно нейтропении, часто сопровождаемой тромбоцитопенией), при одновременном лечении цитостатиками необходим ежедневный контроль периферической крови.
В силу того, что выведение 5-ФЦ осуществляется почти исключительно через почки, все лекарственные препараты, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают T1/2 активного вещества Анкотила. В таких случаях требуется регулярный контроль за Cl креатинина, а также — соответствующая корректировка дозы.
Инфузионные растворы Анкотила и Амфотерицина В следует вводить раздельно.
Анкотил можно применять одновременно с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или 0,18% и глюкозы 5% и 4%. Никакие иные ЛС не должны добавляться к инфузионному раствору Анкотила.
Передозировка: Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы (предположительно): возрастание риска развития известных побочных реакций и тяжести их проявления.
Сывороточная концентрация 5-ФЦ свыше 100 мг/л в течение длительного времени сопровождается возрастанием числа побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки следует обеспечить поступление в организм достаточного объема жидкости (при необходимости в/в введение), поскольку Анкотил выводится через почки в неизмененном виде. Необходим частый контроль параметров периферической крови, а также тщательный мониторинг функции почек и печени. В случае отклонений от нормы следует применить надлежащие терапевтические меры. Анкотил эффективно удаляется из организма методами гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации. При проведении этих процедур достигается клиренс, приблизительно равный клиренсу креатинина.
Способ применения и дозы: В/в при помощи капельницы; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или введение посредством перитонеальной инфузии.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей — 200 мг/кг массы тела, разделенная на 4 дозы, вводимые на протяжении 24 ч.
Для лечения кандидоза мочевыводящих путей обычно достаточно суточной дозы 100 мг/кг массы тела.
Для больных с заболеваниями, вызванными высокочувствительными к Анкотилу микроорганизмами, может оказаться достаточным введение суточной дозы 100–150 мг/кг массы тела.
Стандартная разовая доза — 37,5–50 мг/кг массы тела, вводится посредством коротких вливаний (20–40 мин) при условии обеспечения жидкостного баланса в организме больного. При нормальной функции почек интервалы между процедурами — 6 ч.
Как правило, продолжительность лечения — 1 нед.
При острых инфекциях типа кандидамикотического сепсиса продолжительность лечения, как правило, 2–4 нед.
В подострых и хронических случаях требуется, как правило, более продолжительное лечение; причем рекомендуется комбинированное применение Анкотила и Амфотерицина В. При лечении криптококкового менингита продолжительность курса лечения — не менее 4 мес.
При нарушении функции почек следует назначать меньшие дозы и увеличивать интервалы между процедурами; при этом необходимо придерживаться следующего графика режима дозирования:
| Cl креатинина, мл/мин | Интервалы между введением разовых доз 50 мг/кг массы тела (высшая разовая доза) |
| >40 | 6 ч |
| 40-20 | 12 ч |
| 20-10 | 24 ч |
| <10 | Определить сывороточную концентрацию 5-ФЦ через 12 ч после введения первой дозы. При введении последующих доз препарата уровень концентрации 5-ФЦ в сыворотке должен поддерживаться в диапазоне 25-50 мкг/мл; не должен превышать 80 мкг/мл |
При наличии нарушения функции почек следует увеличить интервалы между введением разовых доз препарата (см. выше таблицу).
Если нарушения функции почек не обнаружено, но отмечается превышение рекомендуемого уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке, рекомендуется уменьшить дозу, оставив на том же уровне режим интервалов между процедурами.
Режим дозирования и профиль развития побочных эффектов у людей пожилого возраста аналогичны тем, которые установлены для других возрастных групп (особое внимание в этой возрастной группе следует уделить контролю функции почек).
При проведении комбинированной терапии, разработанной по поводу криптококкоза ЦНС, рекомендуется следующий режим дозирования:
| Анкотил | 150 мг/кг/сут в виде быстрых инфузий. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу в зависимости от Cl креатинина |
| Амфотерицин B | 0,3 мг/кг/сут (по нарастанию дозы). Препарат вводится инфузионно в течение 3-4 ч по следующей схеме: 1 день: тест-доза 1 мг Контроль температуры, пульса, частоты дыхания и АД в течение 3 ч. При отсутствии побочных реакций в 1 день начинают лечение: вводят 0,3 мг/кг препарата + 25 мг гидрокортизона в сутки. При наличии побочных реакций дозу препарата увеличивают постепенно: 1 день: 0,1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 2 день: 0,2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 3 день: 0,3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона Следует как можно раньше уменьшить дозу гидрокортизона или полностью отменить его введение. |
Инфузионный раствор Анкотила несовместим с Амфотерицином В (нельзя смешивать в одной капельнице инфузионный раствор Анкотила и Амфотерицин В).
Согласно вышеуказанному режиму дозирования, больным с нормальной функцией почек назначают полную дозу Анкотила и приблизительно половину обычной дозы Амфотерицина В. Однако даже эта уменьшенная доза Амфотерицина В может снизить Cl креатинина и, соответственно, уменьшить выведение 5-ФЦ из организма. В таких случаях дозу Анкотила уменьшают соответственно степени почечной недостаточности.
Меры предосторожности: До и во время лечения необходимо контролировать функцию почек у больных, предпочтительно путем определения Cl креатинина. При необходимости производится соответствующая коррекция режима дозирования.
У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю.
Анкотил не следует применять больным, страдающим почечной недостаточностью, при отсутствии аппаратуры, позволяющей проводить мониторинг уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с подавленной функцией костного мозга или с заболеваниями крови. Следует контролировать картину периферической крови и функцию печени — ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю.
Особые указания: Рекомендуется регулярное проведение мониторинга уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке и, в случае необходимости, соответствующая корректировка режима дозирования.
При измерении уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови следует учитывать, что концентрация 5-ФЦ в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения препарата, непоказательны для последующего подъема уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке. В целях мониторинга уровня сывороточной концентрации 5-ФЦ рекомендуется проводить анализ крови незадолго до проведения следующей процедуры.
Во время лечения Анкотилом в комбинации с Амфотерицином B следует периодически контролировать развернутую формулу крови; для контроля функции почек следует регулярно определять креатинин сыворотки и Cl креатинина. Следует также соблюдать обычные меры предосторожности и рекомендации по применению по отношению к Амфотерицину В.
При определении уровня креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа не исключается искажение результатов анализа (ложноположительная азотемия) вследствие влияния флуцитозина. Необходимо использовать другие методы определения креатинина.
При расчетах объема введения растворов электролитов для больных, страдающих почечной и/или сердечной недостаточностью, а также — с нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора Анкотила и содержание натрия (138 ммоль/л).
<
Download Анкотил (Ancotil)
Латинское название: Betaloc ZOK
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. G43 Мигрень. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца. R00.0 Тахикардия неуточненная. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метопролол (Metoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие: Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Меры предосторожности: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Беталок ЗОК (Betaloc ZOK)
Латинское название: Vero-Loratadine
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоратадин (Loratadine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению: Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Меры предосторожности: Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Веро-Лоратадин (Vero-Loratadine)
Латинское название: Hydrochlorothiazide-Verte
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Применение: Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, глаукома, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, нефрит, нефроз; редко — токсикоз беременных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет, подагра, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению: Тяжелый церебральный или коронарный атеросклероз, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность.
Побочные действия: Гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, жажда, головокружение, головная боль, слабость, парестезия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, холестаз, панкреатит, гемолиз, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает токсичность сердечных гликозидов, недеполяризующих миорелаксантов. Уменьшает эффект оральных контрацептивов. Снижает выведение солей лития.
Передозировка: Сухость во рту, слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия.
Способ применения и дозы: Внутрь, при артериальной гипертензии — 25–100 мг 1 раз в сутки, при сердечной недостаточности и циррозе — до 200 мг/сут. Для детей суточная доза — 2 мг/кг, максимальная доза в возрасте до 6 мес — 3,5 мг/кг/сут, до 2 лет — 12,5–37,5 мг/сут, 3–12 лет — 100 мг/сут.
Меры предосторожности: В процессе длительной терапии необходим мониторинг концентрации электролитов в плазме крови.
Download Гидрохлоротиазид-Верте (Hydrochlorothiazide-Verte)
Латинское название: Duellin
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21.2 Вторичный паркинсонизм, вызванный другими внешними факторами. G21.3 Постэнцефалитический паркинсонизм. G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| карбидопа | 10 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки мите | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; ариавит хинолин желтый; ариавит сансет желтый |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки форте | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 250 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки 10 мг/100 мг: голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E131» — на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/100 мг: желтые, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E132» — на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/250 мг: светло-голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E133» — на другой, без запаха.
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое. Увеличивает содержание в организме дофамина (дофамин образуется из леводопы при участии цитоплазматического фермента — декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Карбидопа удваивает биодоступность леводопы, увеличивает количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Фармакокинетика: Леводопа. Всасывается из ЖКТ путем активного транспорта, прохождение через ГЭБ также осуществляется за счет активных механизмов. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Ключевую роль во всасывании играет скорость опорожнения желудка: факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие средства), задерживают пассаж в двенадцатиперстную кишку и замедляют всасывание. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Объем распределения составляет 0,9–1,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Леводопа декарбоксилируется допа-декарбоксилазой с образованием дофамина. Большое количество этого фермента находится в кишечнике (около 70–75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника), эндотелии капилляров головного мозга, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы является вторым путем метаболизма. Дополнительный путь биотрансформации — трансаминирование с образованием ванилпирувата, ванилацетата и 2,4,5-тригидроксифенилуксусной кислоты. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми. В ходе метаболизма возможно образование потенциально токсичных продуктов, особенно при продолжительном применении. В комбинации с карбидопой T1/2 леводопы — 3 ч. До 69% леводопы обнаруживается в моче в виде дофамина и его метаболитов — винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа. Не проходит через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся с мочой, элиминируется в неизмененном виде).
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона известной этиологии (вследствие перенесенного энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в т.ч. монооксидом углерода или марганцем).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый невроз, психоз, меланома (в т.ч. подозрение на нее), болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор, кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, очаговая дистония, кривошея, при длительном применении — синдром «включения-выключения», головокружение, атаксия, судороги, анорексия, седация, сонливость, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, эйфория, деменция, блефароспазм, мидриаз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Прочие: повышение либидо, незначительное увеличение массы тела (при длительном применении), изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксидазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.
Взаимодействие: Усиливает активность симпатомиметиков. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение с гипотензивными препаратами может вызвать постуральную гипотензию, с трициклическими антидепрессантами — артериальную гипертензию и дискинезию. Фенотиазины и бутирофеноны снижают эффект, антихолинергические вещества редуцируют абсорбцию леводопы. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии вероятно развитие нарушений сердечного ритма, с амантадином — потенцирующий эффект. Метилдофа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга. Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы — фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проходит через ГЭБ. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы. При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70–80% при сохранении того же клинического результата. При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно понижение противопаркинсонического действия.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), синусная тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, бессонница, беспокойство, симптомы анорексии и бессонницы.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после еды. Дозу подбирают индивидуально. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70–100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит. В случае умеренной симптоматики начальная поддерживающая доза — 1 табл. (25 мг/100 мг). Возможно комбинирование 3 препаратов, например дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы — не более 2000 мг.
Дуэллин 10 мг/100 мг: начальная доза — 1/2–1 табл. 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Общая суточная доза — 10–12 табл. Этот препарат рекомендуют в случаях, когда необходимо применение минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности.
Дуэллин 25 мг/100 мг: обычно, при начальной заместительной терапии, — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают на 1/2–1 табл. в сутки, до 8 табл.
Дуэллин 25 мг/250 мг: начальная доза — по 1/2 табл. 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Как правило, в начале заместительной терапии суточная доза — не более 3 табл. (по 1 табл. 3 раза в сутки). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза при монотерапии — не более 8 табл. (по 1 табл. 8 раз в сутки). Применение препарата в высоких дозах в количестве более чем 6 табл. в сутки должно проводиться с большой осторожностью.
Дуэллин при замене леводопы. Если назначаемая доза леводопы не более 1500 мг/сут, принимают по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин 10 мг/100 мг или Дуэллин 25 мг/100 мг), более 1500 мг — по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин 25 мг/250 мг).
Применение Дуэллина при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофадекарбоксилазы
Лечение начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Меры предосторожности: С осторожностью (под тщательным наблюдением) назначают пациентам при эррозивно-язвенных поражениях ЖКТ (желудка и/или двенадцатиперстной кишки), эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
При продолжительном лечении необходимо периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, психического статуса пациента.
Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, обусловленном применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать терапию следует постепенно (во избежание развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.
При общей анестезии при проведении хирургических операций назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 ч до операции и возобновляют после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО B (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку при всасывании существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой, во время лечения следует избегать употребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
<
Download Дуэллин (Duellin)
Латинское название: Dicloran SR
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклоран СР (Dicloran SR)
Латинское название: Nosh-Bra
Фармакологические группы: Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29.1 Другие острые гастриты. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K58 Синдром раздраженного кишечника. K59.0.1 Запор спастический. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. K85 Острый панкреатит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N23 Почечная колика неуточненная. N30 Цистит. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. N96 Привычный выкидыш. O20.0 Угрожающий аборт. O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]. O62.3 Стремительные роды. O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R14 Метеоризм и родственные состояния. R30.1 Тенезмы мочевого пузыря. R39.8.0 Цисталгия. R51 Головная боль. R52.0 Острая боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дротаверин (Drotaverine)
Применение: Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома.
Ограничения к применению: Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Побочные действия: Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.
Взаимодействие: Усиливает (особенно при в/в введении) эффект др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.
Передозировка: AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.
Download НОШ-БРА (Nosh-Bra)
Латинское название: Teotard
Фармакологические группы: Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента. J45.1 Неаллергическая астма. J45.8 Смешанная астма. R06 Анормальное дыхание
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Теофиллин (Theophylline)
Применение: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Передозировка: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) — 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 10–14 лет — 0,05–0,1 г на прием.
Меры предосторожности: Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Download Теотард (Teotard)
Применение: Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, интраоперационная ишемия миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, профилактика развития синдрома физического перенапряжения, улучшение адаптации к экстремальным физическим нагрузкам.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Острая гипотензия (при быстром в/в введении в дозах, превышающих 4 г).
Взаимодействие: Повышает эффективность антиаритмических, антиангинальных и кардиотонических препаратов.
Способ применения и дозы: В/м — по 0,5–1 г/сут; в/в — по 1–2 г/сут. При острой ишемии миокарда: в 1-й день — в/в болюсно 2 г с последующей капельной инфузией 4 г/ч в течение 2 ч; 2–6-й дни — по 4–8 г ежедневно. В кардиохирургии добавляют (10 ммоль/л) в кардиоплегические растворы.
Download Фосфокреатин (Phosphocreatine) (-)